초록

유효성분으로서 음이온성 약물; 양이온성 화합물; 양친성 블록 공중합체 및 폴리락트산염을 포함하며, 상기 음이온성 약물은 상기 양이온성 지질과 복합체를 형성하고, 상기 복합체가 양친성 블록 공중합체 및 폴리락트산염이 형성하는 미셀 구조 내부에 봉입되는 것을 특징으로 하는 음이온성 약물 전달용 약제학적 조성물과 그 제조방법이 개시된다.

대표청구항 ▼

유효성분으로서 음이온성 약물;양이온성 지질;양친성 블록 공중합체; 및하기 화학식 5 또는 화학식 6의 폴리락트산염을 포함하며,상기 음이온성 약물은 RNA 또는 DNA이고,상기 양친성 블록 공중합체는 친수성 A 블록과 소수성 B 블록으로 구성되는 A-B 형 이중 블록 공중합체이고, 여기서 상기 친수성 A 블록은 모노메톡시폴리에틸렌글리콜 또는 폴리에틸렌글리콜이고, 상기 소수성 B 블록은 폴리락타이드, 폴리글리콜라이드, 또는 폴리락타이드와 폴리글리콜라이드의 공중합체이며,상기 양이온성 지질은 하기 화학식 7의 양이온성 지질이고,상기 음이온

유효성분으로서 음이온성 약물;양이온성 지질;양친성 블록 공중합체; 및하기 화학식 5 또는 화학식 6의 폴리락트산염을 포함하며,상기 음이온성 약물은 RNA 또는 DNA이고,상기 양친성 블록 공중합체는 친수성 A 블록과 소수성 B 블록으로 구성되는 A-B 형 이중 블록 공중합체이고, 여기서 상기 친수성 A 블록은 모노메톡시폴리에틸렌글리콜 또는 폴리에틸렌글리콜이고, 상기 소수성 B 블록은 폴리락타이드, 폴리글리콜라이드, 또는 폴리락타이드와 폴리글리콜라이드의 공중합체이며,상기 양이온성 지질은 하기 화학식 7의 양이온성 지질이고,상기 음이온성 약물은 상기 양이온성 지질과 정전기적 상호작용에 의해 복합체를 형성하고, 상기 복합체는 양친성 블록 공중합체 및 폴리락트산염이 형성하는 미셀 구조 내부에 봉입되어 있는 것을 특징으로 하는, 음이온성 약물 전달용 조성물:[화학식 5] 또는 상기 식 5에서, R'는 -PAD-O-C(O)-CH2CH2-C(O)-OM이고, 여기서 PAD는 D,L-폴리락트산, D-폴리락트산, 폴리만델릭산, D,L-락트산과 글리콜산의 공중합체, D,L-락트산과 만델릭산의 공중합체, D,L-락트산과 카프로락톤의 공중합체, D,L-락트산과 1,4-디옥산-2-온의 공중합체로 구성된 그룹으로부터 선택되는 것이고, M은 Na, K, 또는 Li이며; a는 1 내지 4의 정수이다; [화학식 6]상기 식 6에서, X 및 X'은 독립적으로 수소, 탄소수가 1~10인 알킬 또는 탄소수가 6~20인 아릴이고; Y 및 Z는 독립적으로 Na, K, 또는 Li이며; m 및 n은 독립적으로 0 내지 95의 정수이되, 5 < m + n < 100이고; a 및 b는 독립적으로 1 내지 6의 정수이며; R은 -(CH2)k-, 탄소수가 2~10인 2가 알케닐(divalent alkenyl), 탄소수가 6~20인 2가 아릴(divalent aryl) 또는 이들의 조합이고, 여기서 k는 0 내지 10의 정수이다;[화학식 7]상기 식 7에서,n과 m은 각각 0 내지 12이되, 2 ≤ n + m ≤ 12이며, a와 b는 각각 1 내지 6이며, R1과 R2는 각각 독립적으로 탄소수 11 내지 25개의 포화 또는 불포화 탄화수소로 이루어진 군에서 선택된 것이다.