왕 유구앙
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우 티안지
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흐 민
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장 농
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출원인 / 주소
광저우 맥시노벨 파마수티컬스 씨오., 엘티디. / 중국 광동 ****** 광저우 광저우 하이테크 파크 케펭 로드 ** 빌딩 투 서던 차이나 뉴 머터리얼 이노베이션 파크 빌딩 지*-***
대리인 / 주소
특허법인 플러스
심사청구여부
있음 (2020-06-12)
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
등록
초록
본 발명은 방향족 아세틸렌 또는 방향족 에틸렌계 화합물, 그의 중간체, 제조방법, 약물조성물 및 용도를 제공한다. 상기 방향족 아세틸렌 또는 방향족 에틸렌계 화합물은 PD-1 및 PD-L1에 대해 현저한 억제작용을 갖고 있으며, 종양 등 관련 질병을 효과적으로 완화 또는 치료할 수 있다.
대표청구항▼
일반식 II-0으로 표시되는 방향족 아세틸렌 또는 방향족 에틸렌계 화합물, 그의 약학적으로 허용가능한 염, 호변 이성질체, 메소 화합물, 라세미 화합물 또는 입체 이성질체:식 중, 고리A 및 고리B는 독립적으로 C6-C14방향족 고리 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자를 1 내지 4개 포함하는 C2-C10헤테로 방향족 고리이며;L은 C2알키닐기, -C(R4)=C(R5)- 또는 적어도 하나의 N을 포함하는 C2-C10의 헤테로아릴기이며; 상기 C2-C10 헤테로아릴기 내 헤테로원자는 N, O, 및 S에서 선택되며, 헤
일반식 II-0으로 표시되는 방향족 아세틸렌 또는 방향족 에틸렌계 화합물, 그의 약학적으로 허용가능한 염, 호변 이성질체, 메소 화합물, 라세미 화합물 또는 입체 이성질체:식 중, 고리A 및 고리B는 독립적으로 C6-C14방향족 고리 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자를 1 내지 4개 포함하는 C2-C10헤테로 방향족 고리이며;L은 C2알키닐기, -C(R4)=C(R5)- 또는 적어도 하나의 N을 포함하는 C2-C10의 헤테로아릴기이며; 상기 C2-C10 헤테로아릴기 내 헤테로원자는 N, O, 및 S에서 선택되며, 헤테로 원자의 수는 1 내지 4개이며, 헤테로원자가 다수일 경우, 헤테로원자는 동일하거나 상이하며, 상기 L이 C2-C10 헤테로아릴기인 경우, N원자와 A고리가 서로 연결되며, C원자와 C고리가 서로 연결될 수 있고;X1은 N 또는 -CR6이며;X2는 N 또는 -CR7이며;X3은 N 또는 -CR8이며;X1, X2 및 X3은 동시에 N이 아니며;각각의 R1은 독립적으로 수소, 중수소, 치환 또는 비치환된 히드록실기, 할로겐, 치환 또는 비치환된 C1-C4알킬기 또는 치환 또는 비치환된 C1-C4알콕시기이며;각각의 R2는 독립적으로 수소, 중수소, 치환 또는 비치환된 C1-C4알킬기, 치환 또는 비치환된 C1-C4알콕시기, 또는 이며, 그중 R1a는 C1-C4알킬기, 또는 인접한 2개의 R2와 이들과 연결된 B고리상의 두개 원자는 함께 5 내지 7원의 비치환된 헤테로 탄소고리를 형성하며, 상기 헤테로 탄소고리에 있어서, 헤테로 원자는 산소 및/또는 질소이며, 헤테로 원자 수는 1 내지 4개이며;R3은 시아노기 또는 C1-C4알킬기이며;R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 중수소이며;R6, R7 및 R8은 각각 독립적으로 수소 또는 중수소이며;m1은 0, 1 또는 2이며;n은 1 또는 2이며;각각의 R1에 있어서, 상기 치환된 C1-C4알킬기 또는 상기 치환된 C1-C4알콕시기 중의 치환기는 할로겐, C1-C4알킬기 또는 C1-C4알콕시기 중 하나 이상이며, 상기 치환된 히드록실기는 이며;각각의 R2에 있어서, 상기 치환된 C1-C4알킬기 또는 상기 치환된 C1-C4알콕시기 중의 치환기는 C1-C4알킬기, 히드록실기 또는 C1-C4알콕시기 중 하나 이상이며, 치환기가 다수일 경우, 상기 치환기는 동일하거나 상이하며;에 있어서, R11 및 R12는 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C4알킬기, C1-C4하이드록시알킬기, , 치환 또는 비치환된 C6-C14아릴기, 혹은 치환 또는 비치환된 C3-C6사이클로알킬기이며, 혹은 R11, R12는 이들과 연결된 질소 원자와 함께 5 내지 7원의 치환 또는 비치환된 헤테로 탄소고리를 형성하며, 상기 헤테로 탄소고리에 있어서, 헤테로 원자는 질소, 또는 질소와 산소이며, 헤테로 원자 수는 1 내지 4개이고;R11 또는 R12에 있어서, 상기 치환된 C1-C4알킬기, 치환된 C6-C14아릴기 또는 상기 치환된 C3-C6 사이클로알킬기 중의 치환기는 C1-C4알킬기, 히드록실기, , C1-C4알콕시기 또는 C1-C4카르복실기 중의 하나 이상이며, R11, R12는 이들과 연결된 질소원자와 함께 5 내지 7원의 치환된 헤테로 탄소고리를 형성할 경우, 상기 치환된 헤테로 탄소고리 중의 치환기는 C1-C4알킬기, 치환된 C1-C4알킬기, 히드록실기, C1-C4알콕시기, C1-C4카르복실기, C1-C4에스터기 또는 C1-C4아마이드기 중에서 선택되는 하나 이상이며, 상기 치환된 C1-C4알킬기 중의 치환기는 히드록실기, C1-C4카르복실기 또는 C1-C4에스터기 중에서 선택되는 하나 이상이며, 치환기가 다수일 경우, 상기 치환기는 동일하거나 상이하며, 에 있어서, Ra1 및 Rb1은 독립적으로 수소, C1-C4알킬기 또는 이며, Ra11은 C1-C4알킬기이다.
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