초록 ▼

본 발명은 신규 카이랄 리간드, 금속 킬레이트, 다양한 비천연 아미노산, 매라바이록 및 이의 핵심 중간체의 합성 방법을 공개하며, 본 발명은 (R)-2-메틸프롤린을 시작 원료로 선택하고, 니켈 킬레이트(Nickel chelate)로 비대칭 분할을 유도하여 (S)-β3-아미노산을 얻고, (S)-3-아미노-3-페닐프로피온산을 핵심 중간체로 하여 매라바이록을 합성함으로써, 수율이 높고 ee값은 98.2 % 이상에 달하였다. 본 발명의 방법에 있어서, 원료의 원천은 광범위하고 합성 공법 조건이 온화하여 제어하기 쉽고 제품 광학 순도가 높다

본 발명은 신규 카이랄 리간드, 금속 킬레이트, 다양한 비천연 아미노산, 매라바이록 및 이의 핵심 중간체의 합성 방법을 공개하며, 본 발명은 (R)-2-메틸프롤린을 시작 원료로 선택하고, 니켈 킬레이트(Nickel chelate)로 비대칭 분할을 유도하여 (S)-β3-아미노산을 얻고, (S)-3-아미노-3-페닐프로피온산을 핵심 중간체로 하여 매라바이록을 합성함으로써, 수율이 높고 ee값은 98.2 % 이상에 달하였다. 본 발명의 방법에 있어서, 원료의 원천은 광범위하고 합성 공법 조건이 온화하여 제어하기 쉽고 제품 광학 순도가 높다.

대표청구항 ▼

신규 사차탄소 카이랄 리간드(Chiral li gand)의 합성 방법에 있어서,상기 합성 방법은 식VI 화합물의 합성 단계를 포함하고, 상기 식에서, n은 1 ~ 4의 정수이며; R은 C1-C4알킬기(alkyl group), C1-C4할로겐화알킬기(halogenated alkyl group), 비치환 또는 치환된 페닐기(phenyl group)로부터 선택되고, 상기 치환된 페닐기는 페닐기가 1 ~ 5개의 치환기를 구비하는 것을 지칭하며, 각각의 치환기는 독립적으로 아미노기(amino group), 할로겐(halogen), 히드록시기

신규 사차탄소 카이랄 리간드(Chiral li gand)의 합성 방법에 있어서,상기 합성 방법은 식VI 화합물의 합성 단계를 포함하고, 상기 식에서, n은 1 ~ 4의 정수이며; R은 C1-C4알킬기(alkyl group), C1-C4할로겐화알킬기(halogenated alkyl group), 비치환 또는 치환된 페닐기(phenyl group)로부터 선택되고, 상기 치환된 페닐기는 페닐기가 1 ~ 5개의 치환기를 구비하는 것을 지칭하며, 각각의 치환기는 독립적으로 아미노기(amino group), 할로겐(halogen), 히드록시기(hydroxyl group), C1-C4알킬기, C1-C4할로겐화알킬기로부터 선택되고; R1은 수소, C1-C4알킬기, C1-C4할로겐화알킬기, 비치환 또는 치환된 페닐기로부터 선택되며, 상기 치환된 페닐기는 페닐기가 1 ~ 5개의 치환기를 구비하는 것을 지칭하고, 각각의 치환기는 독립적으로 아미노기, 할로겐, 히드록시기, C1-C4알킬기, C1-C4할로겐화알킬기로부터 선택되며; R2는 수소, 할로겐, 아미노기, 히드록시기, C1-C4알킬기, C1-C4할로겐화알킬기로부터 선택되고; R3은 수소, C1-C4알킬기, C1-C4할로겐화알킬기, 비치환 또는 치환된 페닐기, -(C1-C4알킬렌)-(비치환 또는 치환된 페닐기)로부터 선택되며, 상기 치환된 페닐기는 페닐기가 1 ~ 5개의 치환기를 구비하는 것을 지칭하고, 각각의 치환기는 독립적으로 아미노기, 할로겐, 히드록시기, C1-C4알킬기, C1-C4할로겐화알킬기로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 신규 사차탄소 카이랄 리간드의 합성 방법.