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[한국특허] 신규 카이랄 리간드, 금속 킬레이트, 다양한 비천연 아미노산, 매라바이록 및 이의 핵심 중간체의 합성 방법 원문보기

IPC분류정보
국가/구분 한국(KR)/공개특허
국제특허분류(IPC8판)
  • C07D-207/16
  • A61K-031/46
  • C07C-227/34
  • C07C-229/34
  • C07D-451/04
  • C07F-015/04
출원번호 10-2019-7012362 (2019-04-29)
공개번호 10-2019-0053958 (2019-05-20)
우선권정보 중국(CN) 201610871043.6 (2016-09-29)
국제출원번호 PCT/CN2017/102327 (2017-09-19)
국제공개번호 WO 2018/059279 (2018-04-05)
번역문제출일자 2019-04-29
DOI http://doi.org/10.8080/1020197012362
발명자 / 주소
  • 리우, 홍 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 왕, 지앙 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 주, 셩빈 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 펭, 판펭 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 니안, 용 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 왕, 슈니 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 슈, 슈앙지에 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 션, 하오 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 지앙, 후아리앙 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
  • 첸, 카이시안 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
출원인 / 주소
  • 상하이 인스티튜트 오브 마테리아 메디카 차이니즈 아카데미 오브 싸이언시즈 / 중국 상하이 ****** 푸동 챙지앙 주창치 로드 ***
대리인 / 주소
  • 특허법인 정안
심사청구여부 있음 (2019-04-29)
심사진행상태 거절결정(일반)
법적상태 거절

초록

본 발명은 신규 카이랄 리간드, 금속 킬레이트, 다양한 비천연 아미노산, 매라바이록 및 이의 핵심 중간체의 합성 방법을 공개하며, 본 발명은 (R)-2-메틸프롤린을 시작 원료로 선택하고, 니켈 킬레이트(Nickel chelate)로 비대칭 분할을 유도하여 (S)-β3-아미노산을 얻고, (S)-3-아미노-3-페닐프로피온산을 핵심 중간체로 하여 매라바이록을 합성함으로써, 수율이 높고 ee값은 98.2 % 이상에 달하였다. 본 발명의 방법에 있어서, 원료의 원천은 광범위하고 합성 공법 조건이 온화하여 제어하기 쉽고 제품 광학 순도가 높다

대표청구항

신규 사차탄소 카이랄 리간드(Chiral li gand)의 합성 방법에 있어서,상기 합성 방법은 식VI 화합물의 합성 단계를 포함하고, 상기 식에서, n은 1 ~ 4의 정수이며; R은 C1-C4알킬기(alkyl group), C1-C4할로겐화알킬기(halogenated alkyl group), 비치환 또는 치환된 페닐기(phenyl group)로부터 선택되고, 상기 치환된 페닐기는 페닐기가 1 ~ 5개의 치환기를 구비하는 것을 지칭하며, 각각의 치환기는 독립적으로 아미노기(amino group), 할로겐(halogen), 히드록시기

이 특허에 인용된 특허 (1)

  1. [미국] PREPARATION AND UTILITY OF CCR5 INHIBITORS | Gant,Thomas G., Sarshar,Sepehr
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