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NTIS 바로가기국가/구분 | 한국(KR)/공개특허 | |
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 | 10-2019-7020117 (2019-07-10) | |
공개번호 | 10-2019-0103185 (2019-09-04) | |
우선권정보 | 인도(IN) 201641042252 (2016-12-10) | |
국제출원번호 | PCT/IB2017/057763 (2017-12-09) | |
국제공개번호 | WO 2018/104922 (2018-06-14) | |
번역문제출일자 | 2019-07-10 | |
DOI | http://doi.org/10.8080/1020197020117 | |
발명자 / 주소 |
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출원인 / 주소 |
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대리인 / 주소 |
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심사진행상태 | 거절결정(일반) | |
법적상태 | 거절 |
본 발명은 화학식 1로 표시된 리라글루티드의 효율적인 고체상 합성에 관한 것이다.[화학식 1]본 발명은 고체상 접근법을 이용한 순차적 커플링에 의한 리라글루티드의 효율적인 제조 방법에 관한 것이다. 이것은 리라글루티드의 백본을 제조하기 위해 보호된 아미노산의 순차적 커플링을 포함하고, 선형 서열의 완성시 γ-글루탐산 및 팔미트산의 첨가함으로써 라이신 측쇄로부터 합성을 연장시키고 이어서 보호기를 제거하고, 고체 지지체로부터 펩타이드를 절단하고 얻어진 미가공 리라글루티드의 정제를 포함한다. 본 발명은 커플링 동안에 무기염을 이용하며,
다음의 단계로 구성된 리라글루티드의 제조 방법.a) 커플링제의 존재하에 C-말단 글리신의 수지 고체상 지지체로 로딩하는 단계;b) 미반응 작용 부위를 캡핑하는 단계;c) 커플링제 및 무기염의 존재 하에, 리라글루티드의 백본 제조를 위해 Nα- 및 측쇄 보호 아미노산을 순차적으로 커플링 하는 단계;d) 라이신의 측쇄 보호기를 탈보호 시키는 단계;e) 커플링제 및 무기염의 존재 하에 라이신의 측쇄에 글루탐산 및 팔미트산을 커플링 하는 단계;f) 수지로부터 보호기 제거 및 펩타이드 절단에 의해 미가공 리라글루티드를 수득하는 단계; 및g)
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