초록 ▼

본 발명은 친환경 용매인 이온성 액체와 공융용매를 매개로 한 리라글루티드의 신규 제조방법에 관한 것으로서, 보다 상세히는, 하기 화학식 1으로 표현되는 분획 펩타이드 1과 하기 화학식 2로 표현되는 분획 펩타이드 2를, 이온성 액체 또는 공융용매 하에서, 커플링 반응시키는 것을 특징으로 한다. 본 발명은, 리라글루티드와 같은 GLP-1 유사체 제조에 있어서, 미가공 반응물인 리라글루티드 제조 시, 유기용매를 사용하는 대신 친환경 용매로 이온성액체와 공융용매를 사용하여 반응성을 증가시켜, 비교적 짧고 간단한 정제공정을 통해 유연물질의

본 발명은 친환경 용매인 이온성 액체와 공융용매를 매개로 한 리라글루티드의 신규 제조방법에 관한 것으로서, 보다 상세히는, 하기 화학식 1으로 표현되는 분획 펩타이드 1과 하기 화학식 2로 표현되는 분획 펩타이드 2를, 이온성 액체 또는 공융용매 하에서, 커플링 반응시키는 것을 특징으로 한다. 본 발명은, 리라글루티드와 같은 GLP-1 유사체 제조에 있어서, 미가공 반응물인 리라글루티드 제조 시, 유기용매를 사용하는 대신 친환경 용매로 이온성액체와 공융용매를 사용하여 반응성을 증가시켜, 비교적 짧고 간단한 정제공정을 통해 유연물질의 생성을 감소시키고, 순도향상, 수율향상, 반응시간 단축 및 제조단가 절감의 효과를 거두며, 생산비용을 낮출 수 있는 효과가 있다.[화학식 1](Boc-His(Trt)-Ala-Glu(tBu)-Gly-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-Phe-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-OH)[화학식 2](NH2-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys(Pal-Glu-OtBu)-Glu(tBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Arg(Pbf)-Gly-Arg(Pbf)-Gly-linker-OH)

대표청구항 ▼

하기 화학식 1으로 표현되는 분획 펩타이드 1과 하기 화학식 2로 표현되는 분획 펩타이드 2를, 이온성 액체인 1-에틸-3-메틸 이미다졸륨 에틸 설페이트 하에서, 커플링 반응시키는 것을 특징으로 하는 리라글루티드의 제조방법.[화학식 1](Boc-His(Trt)-Ala-Glu(tBu)-Gly-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-Phe-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-OH)[화학식 2](NH2-Gln(

하기 화학식 1으로 표현되는 분획 펩타이드 1과 하기 화학식 2로 표현되는 분획 펩타이드 2를, 이온성 액체인 1-에틸-3-메틸 이미다졸륨 에틸 설페이트 하에서, 커플링 반응시키는 것을 특징으로 하는 리라글루티드의 제조방법.[화학식 1](Boc-His(Trt)-Ala-Glu(tBu)-Gly-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-Phe-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-Ser(tBu)-Asp(tBu)-Val-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-Glu(tBu)-Gly-OH)[화학식 2](NH2-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys(Pal-Glu-OtBu)-Glu(tBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Arg(Pbf)-Gly-Arg(Pbf)-Gly-linker-OH)