초록 ▼

본 개시는 콜산, 데옥시콜산, 또는 케노데옥시콜산, 이의 에스테르, 또는 이의 약제학적으로 또는 화장품학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법, 및 예를 들어, 방법 1, 1A, 1B, 2, 3, 3A, 및 4에 기재된 신규하고 유용한 합성 중간체들을 제공한다. 상기 방법은 데히드로에피안드로스테론(DHEA) 또는 아세틸-데히드로에피안드로스테론(Ac-DHEA)과 같은 식물 유래 스테로이드를 출발물질로 하여 시작할 수 있다. 또한, 고순도의, 예를 들어, 동물 유래 불순물이 없는, 하나 이상의 콜산, 데옥시콜산, 또는 케노데옥시콜산, 이

본 개시는 콜산, 데옥시콜산, 또는 케노데옥시콜산, 이의 에스테르, 또는 이의 약제학적으로 또는 화장품학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법, 및 예를 들어, 방법 1, 1A, 1B, 2, 3, 3A, 및 4에 기재된 신규하고 유용한 합성 중간체들을 제공한다. 상기 방법은 데히드로에피안드로스테론(DHEA) 또는 아세틸-데히드로에피안드로스테론(Ac-DHEA)과 같은 식물 유래 스테로이드를 출발물질로 하여 시작할 수 있다. 또한, 고순도의, 예를 들어, 동물 유래 불순물이 없는, 하나 이상의 콜산, 데옥시콜산, 또는 케노데옥시콜산, 이의 에스테르, 또는 이의 약제학적으로 또는 화장품학적으로 허용가능한 염을 포함하는 약제학적 또는 화장품학적 조성물 및 이의 용도가 제공된다.

대표청구항 ▼

하기 단계를 포함하는, 콜산, 이의 에스테르, 또는 이의 약제학적으로 또는 화장품학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법:[콜산];a) 화학식 I-1의 화합물을 화학식 I-2의 화합물로 전환시키는 단계, [화학식 I-1],[화학식 I-2],여기에서, R1은 H 또는 선택적으로 치환된 알킬기이고;b) 화학식 I-2의 화합물을 산화시켜 화학식 I-3의 화합물을 형성하는 단계,[화학식 I-3];c) 화학식 I-3의 화합물을 에폭시드 형성 시약과 반응시켜 화학식 I-4의 에폭시드를 형성하는 단계,[화학식 I-4];d) 화학식 I-4의 에폭시

하기 단계를 포함하는, 콜산, 이의 에스테르, 또는 이의 약제학적으로 또는 화장품학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법:[콜산];a) 화학식 I-1의 화합물을 화학식 I-2의 화합물로 전환시키는 단계, [화학식 I-1],[화학식 I-2],여기에서, R1은 H 또는 선택적으로 치환된 알킬기이고;b) 화학식 I-2의 화합물을 산화시켜 화학식 I-3의 화합물을 형성하는 단계,[화학식 I-3];c) 화학식 I-3의 화합물을 에폭시드 형성 시약과 반응시켜 화학식 I-4의 에폭시드를 형성하는 단계,[화학식 I-4];d) 화학식 I-4의 에폭시드를 수소화 조건에서 환원시켜 화학식 I-5의 디케톤을 형성하는 단계,[화학식 I-5];e) 화학식 I-5의 디케톤을 케톤 환원 시약과 접촉시켜 화학식 I-6의 화합물을 형성하는 단계,[화학식 I-6]; 및f) 선택적으로, 화학식 I-6에서 R1이 H가 아닌 경우, 화학식 I-6의 화합물을 가수분해하여 콜산을 제공하는 단계.