사후 캄레쉬 쿠마르
/ 캐나다 알버타 티*엑스 *제이* 에드몬튼 ** 스트리트 사우스 웨스트 ****
티렐 디. 론
/ 캐나다 알버타 티*알 *엠* 에드몬튼 세인트 조지스 크레센트 **
출원인 / 주소
더 가버너스 오브 더 유니버시티 오브 알버타 / 캐나다 앨버타 티*제이 *피* 에드몬튼 제스퍼 애비뉴 *****, *-***
대리인 / 주소
특허법인와이에스장
법적상태
공개
초록
본 개시내용은 아밀린 수용체 길항제 화합물인 화합물, 대상 화합물을 포함하는 조성물, 아밀린 수용체 길항제의 제조 방법과 사용 방법 및 알츠하이머병을 치료, 예방 또는 개선하기 위한 아밀린 수용체 길항제를 포함하는 조성물을 제공한다. 본 개시내용의 양태는 치료학적 유효량의 아밀린 수용체 길항제를 이를 필요로 하는 대상체에게 투여함으로써 아밀린 수용체의 활성을 저해하는 방법을 포함한다.
대표청구항▼
아밀린 수용체의 활성을 저해하는 방법으로서,치료학적 유효량의 하기 화학식 (I)의 화합물; 또는 이의 거울상이성질체, 거울상이성질체의 혼합물, 2개 이상의 부분입체이성질체의 혼합물, 호변이성질체, 2개 이상의 호변이성질체의 혼합물 또는 동위원소 변형체; 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 용매화물 또는 수화물을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 단계를 포함하는, 방법:식 중,R은 -H, C1-C6-알킬 및 치환된 C1-C6-알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 R1은 독립적으로 H, 할로겐, C1-C6-알킬, 치환된
아밀린 수용체의 활성을 저해하는 방법으로서,치료학적 유효량의 하기 화학식 (I)의 화합물; 또는 이의 거울상이성질체, 거울상이성질체의 혼합물, 2개 이상의 부분입체이성질체의 혼합물, 호변이성질체, 2개 이상의 호변이성질체의 혼합물 또는 동위원소 변형체; 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 용매화물 또는 수화물을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 단계를 포함하는, 방법:식 중,R은 -H, C1-C6-알킬 및 치환된 C1-C6-알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 R1은 독립적으로 H, 할로겐, C1-C6-알킬, 치환된 C1-C6-알킬, C3-C6-사이클로알킬, 치환된 C3-C6-사이클로알킬, -OR2, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로사이클릴, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되며;각각의 R2는 독립적으로 -H, C1-C6-알킬 및 치환된 C1-C6-알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 W는 -CH2-, -CHR3- 및 -CR3R4-로 이루어진 군으로부터 선택되며;R3 및 R4는 독립적으로 할로겐, C1-C6-알킬, 치환된 C1-C6-알킬, C3-C6-사이클로알킬, 치환된 C3-C6-사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로사이클릴, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 융합된-헤테로사이클 및 치환된 융합된-헤테로사이클로 이루어진 군으로부터 선택되거나 또는 R3과 R4는 함께 카보사이클, 치환된 카보사이클 또는 옥소를 포함하고;m은 1, 2 또는 3으로부터 선택되며;Q는 -CH2-, -C(=O)-, -CH2C(=O)- 및 -CH2CH2-로 이루어진 군으로부터 선택되고;X는 존재하거나 또는 존재하지 않으며, 존재하는 경우 -CH2- 및 -C(=O)-로 이루어진 군으로부터 선택되며;Y는 -CH2- 및 -C(=O)-로 이루어진 군으로부터 선택되고;Z는 -OR5, 할로겐, -CN, -NR5R5, -NHC(=O)R5, -NHC(=O)NR5R5, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되며; 그리고각각의 R5는 독립적으로 -H, C1-C6-알킬, 치환된 C1-C6-알킬, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된다.
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