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신의약·신농약 기술개발 사업;4급 암모니움염의 4세대 세파계 항생제 개발
Development of 4th Generation Cephalosporins Bearing Quaternary Ammonium Salt 원문보기

보고서 정보
주관연구기관 한국과학기술연구원
Korea Institute Of Science and Technology
연구책임자 김충섭
참여연구자 김대연 , 강태원 , 정인화 , 서재홍 , 장사정 , 이용섭 , 이재열 , 차기석 , 석대환 , 황동진 , 서선희 , 이수연 , 우남태 , 최수항 , 조대진 , 김남선 , 배은형 , 정훈 , 김용서 , 최경석 , 최윤환 , 함정엽 , 이성윤
발행국가대한민국
언어 한국어
발행년월1998-08
주관부처 과학기술부
사업 관리 기관 한국과학기술연구원
Korea Institute Of Science and Technology
등록번호 TRKO200200010006
DB 구축일자 2013-04-18

초록 ▼

▷ 본 연구는 cephalosporin의 C-3 치환체로 pyridine, pyrrolidine, 그리고 oxazolidinone 유도체를 도입히여 50여종이상의 새로운 4급 암모니움염을 합성하였으며 그들의 활성을 측정하였다. ▷ Pyridine 계열 및 pyrrolidine 계열은 Streptococcus pygenes, Escherichia coil, 그리고 Enterobactor cloacae 1321E 등의 균주에 좋은 활성을 보여 주었다. 하

목차 Contents

  • 제 1 장 서론 ... 18
  • 제 1 절 연구개발의 목적및 필요성 ... 18
  • 제 2 절 연구개발의 범위 ... 19
  • 제 2 장 국내외 기술개발 현황 ... 20
  • 제 1 절 4급 암모니움 세팔로스포린의 기술개발 현황 ... 20
  • 제 2 절 연구결과의 국내외 기술개발에 미치는 영향 ... 25
  • 제 3 장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 27
  • 제 1 절 Pyridinium, Pyrrolidinium cephalosporin유도체 개발 ... 27
  • 1 연구내용 ... 27
  • (가) pyridine 유도체의 합성 ... 29
  • (나) pyrrolidine 유도체의 합성 ... 37
  • (다) 신규 C-3 치환 4급 암모니움 cephalosporin 유도체의 합성 ... 42
  • (라) 항균력 Test ... 45
  • 2 실험내용 ... 50
  • (가) pyridine 유도체의 합성 ... 50
  • (나) pyrrolidine 유도체의 합성 ... 64
  • (다) 신규 C-3 치환 4급 암모니움 cephalosporin 유도체의 합성 ... 72
  • 3 결과 및 고찰 ... 89
  • 4 참고문헌 ... 91
  • 제 2 절 Oxazolidinone 치환 cephalosporin 유도체의 개발 ... 92
  • 1 연구내용 ... 92
  • (가) Oxazolidinone 유도체의 합성 ... 94
  • (나) C-3에 oxazolidinone 유도체가 치환된 신규한 cephalosporin의 합성 ... 100
  • (다) 항균력 Test ... 100
  • 2 실험내용 ... 103
  • (가) Oxazolidinone 유도체의 합성 ... 103
  • (나) Oxazolidinone 치환 Cephalosporin 화합물의 합성 ... 115
  • 3 결과 및 고찰 ... 122
  • 4 참고문헌 ... 123
  • 제 3 절 C-3가 변형된 cephalosporin의 합성 ... 124
  • 1 연구내용 ... 124
  • (가) 유도체합성 연구 ... 125
  • (나) 합성결과 ... 132
  • A. Amine 유도체의 합성 ... 132
  • (다) cephalosporin유도체의 합성 ... 144
  • 2 약효검색 ... 169
  • 제 4 절 C-3 vinyl cephalosporin의 합성 ... 185
  • 1 연구내용 ... 185
  • 2 실험내용 ... 185
  • (가) 유도체의 합성 ... 188
  • (나) Cephalosporin 유도체의 합성 ... 191
  • (다) 항균력 Test ... 195
  • 3 결과 및 고찰 ... 196
  • 4 참고문헌 ... 197
  • 제 5 절 C-3와 C-7이 변형된 새로운 cephalosporin 유도체의 합성 ... 198
  • 1 연구내용 ... 198
  • (가) pyrazine 유도체의 합성 ... 200
  • (나) Cephalosporin 유도체의 합성 ... 203
  • (다) 항균력 Test ... 207
  • 2 실험내용 ... 211
  • 3 결과 및 고찰 ... 220
  • 4 참고문헌 ... 222
  • 제 6 절 새로운 cephalosporin 화합물의 안정성 및 역가시험 ... 223
  • 1 연구내용 ... 223
  • 2 결과 및 고찰 ... 226
  • 제 4 장 연구개발목표 달성도 및 대외기여도 ... 228
  • 제 1 절 연도별 연구목표 및 달성도 ... 228
  • 제 2 절 기술발전에의 기여도 ... 230
  • 제 5 장 연구개발결과의 활용계획 ... 231

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참고문헌 (25)

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