보고서 정보
주관연구기관 |
이화여자대학교 Ewha Womans University |
연구책임자 |
유충규
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발행국가 | 대한민국 |
언어 |
한국어
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발행년월 | 1995-04 |
주관부처 |
과학기술부 |
과제관리전문기관 |
이화여자대학교 Ewha Womans University |
등록번호 |
TRKO200200017878 |
DB 구축일자 |
2013-04-18
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초록
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1) 연구의 기본목표 및 범위 - 항진균 신약후보 물질을 개발하기 위해 퀴논 유도체 중 6-(N-arylamino)-7-dichloro-5,8-quinolinedione 유도체를 합성하여 항진균, 항균 작용을 검색했다. 2) 연구방법 - 6,7-dichloro-5,8-quinolinedione를 합성후 여기에 arylamine 혹은 alkylamine을 치환시켜 좋은 수득률로 RCl-RC24을 합성하였다. RCl-24의 항진균 및 항균작용을 Candida albicans, Aspergillus niger, Tricophyton
1) 연구의 기본목표 및 범위 - 항진균 신약후보 물질을 개발하기 위해 퀴논 유도체 중 6-(N-arylamino)-7-dichloro-5,8-quinolinedione 유도체를 합성하여 항진균, 항균 작용을 검색했다. 2) 연구방법 - 6,7-dichloro-5,8-quinolinedione를 합성후 여기에 arylamine 혹은 alkylamine을 치환시켜 좋은 수득률로 RCl-RC24을 합성하였다. RCl-24의 항진균 및 항균작용을 Candida albicans, Aspergillus niger, Tricophyton mentagrophytes, Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus 균주에 대하여 fluconazole, ketoconazole, ampicillin 등을 대조 약물로 하여 실험관내에서 측정했다. 3) 연구결과 및 기대효과 - RC4, RC21, RC3, RC9, RC11, RC12, RC13, RC14, RC15, RC20, RC24 등은 fluconazole, ketoconazole보다 우수한 항진균 효과가 있었다. 그리고 RC4, RC10, RC11, RC12, RC13은 ampicillin보다 항균력이 우수했다. Methicillin resistant S. aureus에 대해서도 효과가 뛰어났다. 새로운 6-(N-arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinedione 유도체는 항진균성 신약후보 물질로 가능할 것으로 생각된다.
Abstract
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A series of 6-(N-arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinedione derivatives was newly synthesized for the evaluation of antifungal activities. 5-Amino-8-hydroxy-quinoline(II) was treated with KClO? in HCl to give 6,7-dichloro-5,8-quinolinediones(III). 6-(N-Arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinediones RCl-RC24
A series of 6-(N-arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinedione derivatives was newly synthesized for the evaluation of antifungal activities. 5-Amino-8-hydroxy-quinoline(II) was treated with KClO? in HCl to give 6,7-dichloro-5,8-quinolinediones(III). 6-(N-Arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinediones RCl-RC24 were prepared by regioselective nucleophilic substitution of III with arylamines. In the presence of CeCl?, the N-arylamino groups were introduced at the 6-position of 5,8-quinolinedione ring by regioselective substitution. These derivatives RCl-RC24 were tested for antifungal and also antibacterial activities, in vitro, against Candida albicans, Aspergillus niger, Tricophyton mentagrophytes, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus and Escherichia coli. The MIC values were determined by the two-fold agar/streak dilution method. Newly obtained 6-(N-arylamino)-7-chloro-5,8-quinolinedione derivatives showed potent antifungal and antibacterial activities. Among these derivatives, RC3, RC4, RC9, RC11, RC12, RC13, RC14, RC15, RC20, RC21 and RC24 showed more potent antifungal activities than fluconazole and griseofulvin. Also most of derivatives were found to be more active than ampicillin against gram-positive bacteria. RC4 and RC21 showed the very potent antifungal activities. RC4 was the most effective in preventing the growth of Candida albicans, Aspergillus niger, Tricophyton mentagrophytes, Bacillus subtilis and Staphylococcus aureus at MIC 1.6㎍/㎖.
목차 Contents
- 본문...7
- 1) 서론...7
- 2) 연구방법 및 이론...9
- 1. 시약 및 기기...9
- 2. 실험 방법...10
- (1) Quinone 유도체 합성...10
- (2) 항진균 및 항균작용 측정...18
- 3) 결과...19
- 4) 고찰...24
- 5) 결론...28
- 인용문헌...29
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