초록 ▼

본 연구는 에보트사에서 개발한 세계적인 베스트셀러 고혈압 및 전립선비대증 치료제인 하이트린 캡슐의 약효 물질인 테라조신의 합성공정을 개발하고 상품화 하는데 그 목적이 있다.
테라조신은 약효가 우수하고 안전성이 높은 치료제로 국내 수요는 매년 증가하고 있는 반면 국산화된 합성기술이 없기 때문에 전량 수입에 의해 공급되고 있는 실정이다. 연구결과는 다음과 같이 요약하는 바이다.
1) 고순도 테라조신 합성에 적합한 공정을 확립하였다.
2) 유연물질 표준품을 확보 및 분석법 확립을 통해 DMF( Drug Master

본 연구는 에보트사에서 개발한 세계적인 베스트셀러 고혈압 및 전립선비대증 치료제인 하이트린 캡슐의 약효 물질인 테라조신의 합성공정을 개발하고 상품화 하는데 그 목적이 있다.
테라조신은 약효가 우수하고 안전성이 높은 치료제로 국내 수요는 매년 증가하고 있는 반면 국산화된 합성기술이 없기 때문에 전량 수입에 의해 공급되고 있는 실정이다. 연구결과는 다음과 같이 요약하는 바이다.
1) 고순도 테라조신 합성에 적합한 공정을 확립하였다.
2) 유연물질 표준품을 확보 및 분석법 확립을 통해 DMF( Drug Master File) 작성에 필요한 자료를 확보했다.
3) 상품화를 위해 필요한 대량생산 공정의 개발을 위해 Scale -up 연구를 진행하여 공정을 개선했으며 Pilot plant 시 생산을 통해 개발된 공정을 확인하였다.
4) 본 연구를 통해 개발된 합성공정은 중국 밑 인도 등에서 공급되는 저가 원료의약품과 충분히 경쟁할 수 있는 가격경쟁력과 월등한 품질을 갖추었다.

Abstract ▼

We aim to develop a commercially available process for Terazosin which has been well known as an antihypertensive and anti-BPH agent, Hytrin cap. by Abbott Laboratories. Terazosin is an excellent antihypertensive and anti-BPH agent with a high degree of stability and its domestic sales is Increasing

We aim to develop a commercially available process for Terazosin which has been well known as an antihypertensive and anti-BPH agent, Hytrin cap. by Abbott Laboratories. Terazosin is an excellent antihypertensive and anti-BPH agent with a high degree of stability and its domestic sales is Increasing every year. It is easily recognized that the large amount of Terazosin raw material is imported every year resulting in a loss of foreign currency. Therefore, it is our goal to develop a new synthetic method for commercialization of Terazosin HCI $2H_{2}O$ in order to prevent our country from the loss of foreign currency. The result of our study is summarized as follows;
1 ) We established the stable synthetic process for the high purity of Terazosin
2) We furnished most of the data for DMF including the reference standard of impurities and analytical methods for Terazosin and its impurities.
3) We performed the large scaled synthetic process for commercialization and set up the pilot production of Terazosin.
In conclusion, this study has made us capable for the basic competitive price and purity in the world market including China, India and so on.

목차 Contents

• I. 연구개발결과 요약문...4
• (한글) 항고혈압 치료제인 테라조신의 합성공정 개발...4
• (영문) A Synthetic Process Development of Terazosin as An Anti-BPH Agent...5
• II. 총괄연구개발과제 연구결과...6
• 1. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 목표...6
• 2. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 내용 및 결과...16
• 3. 총괄연구개발과제의 연구결과 고찰 및 결론...21
• 4. 총괄연구개발과제의 연구성과 및 목표달성도...22
• 5. 총괄연구개발과제의 활용계획...23