초록 ▼

o 기획의 목표: 혈관질환은 모든 질환 군 중 가장 높은 유병률과 사망률을 보이는 질환임. 본 기획과제는 "허혈성 혈관질환에 대한 글로벌 신약후보물질 발굴사업을 성공적으로 수행하기 위한 효율적 방안 및 전략을 수립하는 것"을 목표로 함
o 기획의 내용: 유효표적 제시: 혈관질환관련 150여 종의 국내외 표적을 수집한 후 단계별 선정과정을 통하여 국제경쟁력을 가지며 국내 개발 가능한 유효표적 9종을 최종선정함
유형 (1): 선도물질 확보 표적 (3년 내 후보물질 도출 목표)
가) Adenosine $A_

o 기획의 목표: 혈관질환은 모든 질환 군 중 가장 높은 유병률과 사망률을 보이는 질환임. 본 기획과제는 "허혈성 혈관질환에 대한 글로벌 신약후보물질 발굴사업을 성공적으로 수행하기 위한 효율적 방안 및 전략을 수립하는 것"을 목표로 함
o 기획의 내용: 유효표적 제시: 혈관질환관련 150여 종의 국내외 표적을 수집한 후 단계별 선정과정을 통하여 국제경쟁력을 가지며 국내 개발 가능한 유효표적 9종을 최종선정함
유형 (1): 선도물질 확보 표적 (3년 내 후보물질 도출 목표)
가) Adenosine $A_3$수용체 길항제
나) Urotensin II 수용체 길항제
다) Glutathione peroxidase 유도제
라) Factor Xa 저해제
유형 (2): 유효물질 확보 표적 (5년 내 후보물질 도출 목표)
가) Hypoxia-inducible factor hydroxylase 저해제
나) 혈전용해제
다) PARP-1 저해제
라) $P2X_7$ 수용체 길항제
마) VEGF 2 수용체 길항제
o 유효표적에 대한 타당성 분석: 글로벌 후보물질의 발굴 가능성을 입증할만한 객관적 근거를 바탕으로 타당성을 분석함. 표적의 시장성 및 성장성, 산업체 수요, 사업 추진의 역량을 선행기술 및 성과로 입증된 원천기술에 따라 분석하고 인프라의 우수성을 평가함
o 연구역량의 극대화와 위험요인 회피를 위하여 국제협력 및 산업체와의 협력연구 추진방안을 설립하고 5년 내 발굴 가능한 후보물질의 포트폴리오를 제시함

Abstract ▼

Chapter 1 Overview of vascular diseases and prior planning system
○ Purpose of planning: Of all disease categories, vascular diseases show the highest prevalence and mortality. The present planning aims to establish the strategy for the discovery of global new drug candidate in ischemia/hypoxia-

Chapter 1 Overview of vascular diseases and prior planning system
○ Purpose of planning: Of all disease categories, vascular diseases show the highest prevalence and mortality. The present planning aims to establish the strategy for the discovery of global new drug candidate in ischemia/hypoxia-related vascular disease
○ Background and necessity:
- Prevalence/mortality: The highest prevalence and the 1st cause of mortality in Korea and other developed countries
- Huge marketability: Accounting for around 22% of the world’s total drug expenditure (406 billion $)
- High unmet clinical need of the discovery of global new therapeutic drug in ischemia/hypoxia-related vascular disease
o Process of planning: Organization of planning committee includes experts from all fields of new drug discovery/development to facilitate the discovery of global new drug candidate for vascular diseases within 3~5 years. Nine target candidates was carefully selected through the planning process with experts at home and abroad
Chapter 2 The present state of valid targets at home and abroad
o Based on the cause of ischemic vascular diseases, the key target is classified into two key therapeutic segments: the antithrombotics (thrombolytics and anticoagulants) and cytoprotectants (cerebral and cardiac strokes)
o Of the target segments categorized from 150 valid targets in vascular diseases, the largest target segment occupying 56% of the entire targets is the cytoprotectants (receptor agonist/antagonist, enzyme activator/ inhibitor, antioxidant, etc). The second large segment (24%) is the antithrombotics and followed by the modulators of neovasculariza- tion (14%)
o In Korea, most researches have focused on elucidation of cell biological and molecular biological mechanisms of the diseases. Even though some efforts have been made to discover and develop therapeutic drugs for the treatment of ischemic vascular diseases, they were not performed systematically. However, analyses of articles, patents and research experiences show that some research home groups have international competitiveness
o Despite the highest prevalence/morbidity and mortality, and huge marketability and unmet need, national R&D support is limited to approxamately 10% of all
Chapter 3 Analysis of industrial environment for vascular diseases at home and abroad
o In 2005, global sales of the drugs of vascular diseases, which remains the number one killer in the developed countries, were estimated to be worth around US $72.7 billion and accounted for around one-eighth of the world’s total drug expenditure (US $600 billion).
o However, the cost of not treating vascular disease is far greater and the American Heart Association (AHA) estimates that, in the US alone, over US$393.5 billion are spent on both direct and indirect costs of vascular diseases. This is the main reasons that it continues to attract considerable attention from the pharmaceutical industry as there are still many opportunities within the market to develop drugs
o Survey for the demand of Korean pharmaceutical compan indicates that the development of new drugs for the treatment of vascular diseases is urgent and companies are willing to cooperate for the development
Chapter 4 Excellency of planning for vascular diseases
o Proposal for effective targets: Approximately 150 valid targets for the treatment of vascular diseases were first collected. Through three-step selection processes, nine effective targets were finally selected on the basis of global competence and domestic feasibility of development
o Rationality analysis of effective targets: Rationality of targets as global innovative drug candidates was evaluated by the following criteria.
- The market size and market growing potential of the target
- Competence in technology: Platform technologies protected by intellectual properties and proven by publication in prestigious journals
- Excellency of infrastructure: Harmonization of man power, facility and instruments
- Maximized research capability/Minimized risk factors: Establishment of systematic collaboration with international research clusters and pharmaceutical industries
- Portfolio profile and rationality of target candidates for 5-year research
o Target candidates are classified as type (1) and (2). Type (1) includes targets with a number of leading compounds and their derivatives. Type (2) contains targets with the pre-identified pharmacophores or scaffolds, which will allow the easy discovery of leading compounds
Type (1): Discovery of new drug candidate chemicals within 3 years
가) Adenosine A3 receptor agonist
나) Urotensin II receptor antagonist
다) Glutathione peroxidase (GPx) inducer
라) Factor Xa inhibitor (Anticoagulants)
Type (2): Discovery of new drug candidate chemicals within 5 years
가) Hypoxia-inducible factor (HIF) hydroxylase inhibitor
나) Fibrinolytic agents
다) PARP-1 inhibitor
라) Purinergic P2X7 receptor antagonist
마) VEGF 2 receptor antagonist
o Operation of the planning committee: The planning committee aims to produce successful outcomes of the research project. To pursue the aim, the research progress will be evaluated at each phase of projects. In addition to internal organization committee, the consulting committee, evaluation committee, and concurrent parallel feedback systems will be established. Especially, industrial partnering system will be introduced to provide industrial inputs and advices for the development of technologies throughout the research project years.

목차 Contents

• 제 1 장 혈관 질환의 개요 및 사전기획 추진체계...25
• 1.1. 혈관질환의 정의 및 종류...25
• 1.1.1. 혈관질환의 정의...25
• 1.1.2. 혈관질환의 종류...26
• 1.2. 혈관질환의 병태생리학적 원인...28
• 1.2.1. 기질성 혈관질환...28
• 1.2.2. 허혈성 혈관질환...28
• 1.3. 사업의 비전 및 목표...31
• 1.3.1. 사업의 비전...31
• 1.3.2. 사업의 목표...31
• 1.4. 사업의 추진배경 및 필요성...35
• 1.4.1. 추진배경...35
• 1.4.2. 사업의 필요성...38
• 1.5. 사전기획의 추진절차 및 체계...46
• 1.5.1. 기획 추진절차...46
• 1.5.2. 기획 체계...48
• 제 2 장 혈관질환 국내.외 연구현황 분석...52
• 2.1. 국내.외 유효표적 현황...52
• 2.1.1. 혈전치료제 표적...53
• 2.1.2. 세포보호제 표적...57
• 2.1.3. 혈관신생 조절제...64
• 2.2. 국내.외 경쟁물질 연구개발 현황...68
• 2.2.1. 국외 연구현황...68
• 2.2.2. 국외 개발단계에 따른 유효표적 현황...72
• 2.2.3. 국내 연구개발 현황...83
• 2.3. 논문.특허 등 선행연구 분석...88
• 2.3.1 선행연구 논문 분석...88
• 2.3.2. 특허 분석...104
• 2.4. 국내 유사 국가 연구개발사업 추진현황 및 문제점 분석...141
• 2.4.1. 질환별 국가 연구사업 현황...141
• 2.4.2. 국내 혈관신생 신약개발 연구개발사업의 전반적 문제점...145
• 2.4.3. 대학에서의 연구현황 및 문제점...146
• 2.4.4. 정부출연 연구소 연구현황 및 문제점...147
• 2.4.5. 기업의 연구현황 및 문제점...148
• 2.4.6. 개선 사항 및 역량강화 방안...148
• 제 3 장 혈관질환 국내.외 산업환경 분석...150
• 3.1. 환자.시장 현황 및 전망...150
• 3.1.1. 환자현황...150
• 3.1.2. 시장현황...152
• 3.1.3. 전망...156
• 3.2. 신약개발의 산업계 수요조사 및 우선추진 시급성 전망...164
• 3.2.1. 수요조사 목적...164
• 3.2.2. 수요조사 대상기업 및 방법...164
• 3.2.3. 수요조사문항...165
• 3.2.4. 수요조사 결과 및 전망...167
• 3.3 점유가능 시장규모 및 경제사회적 파급효과...175
• 3.3.1. 점유가능 시장규모...175
• 3.3.2. 경제적 파급효과...176
• 3.3.3. 사회적 파급효과...177
• 3.3.4. 기술적 파급효과...178
• 제 4 장 질환별 사전기획의 우수성...179
• 4.1. 기존 유사 연구 문제점에 대한 차별성 및 효율적 사업추진 체계...179
• 4.1.1. 기존 유사 연구의 문제점...179
• 4.1.2. 기존 연구와의 차별성...180
• 4.1.3 사업단 운영방안...184
• 4.2. 글로벌 후보물질 발굴 전략...186
• 4.2.1 유효표적 제시 및 표적으로서의 타당성...186
• 4.2.2 표적물질의 진행 단계별 전략...266
• 4.2.3 5년간 발굴 가능한 후보물질의 포트폴리오...269
• 4.3. 사업 추진 역량 (선행기술, 성과) 및 인프라 (인력, 시설.장비) 우수성...272
• 4.3.1. 사업추진 역량 (선행기술, 성과)...272
• 4.3.2. 인프라 (인력, 시설, 장비) 우수성...310
• 4.4. 질환별 신약개발을 위한 중.장기 로드맵 (5년+개발까지)...321
• 4.4.1. 중기 로드맵 (5년): 후보물질 도출 및 해외 라이센싱...321
• 4.4.2. 장기 로드맵(5년+개발)...335