초록 ▼

항 염증작용을 갖는 천연물 유래 프레닐 플라보노이드화합물의 합성방법 개발 및 비닐, 알릴 및 아릴기등 이중결합을 갖는 프레닐의 동속체 치환기를 함유하는 플라보노 이드화합물을 합성하고 이들의 항 염증작용을 비교하여 구조와 생리활성 사이의 상관 관계를 탐색.
플레닐 플라보노이드화합물은 염증의 매개체인 iNOS의 발현을 차단하여 NO의 생성을 억제함으로서 항염증력을 나타낸다. 이들 화합물에 대한 작용기전 및 항염증력의 정확한 평가를 위하여 화학적 합성경로를 통하여 이들 화합물의 대량합성연구를 수행 하였고, 또한 프리닐기의 동속체로서

항 염증작용을 갖는 천연물 유래 프레닐 플라보노이드화합물의 합성방법 개발 및 비닐, 알릴 및 아릴기등 이중결합을 갖는 프레닐의 동속체 치환기를 함유하는 플라보노 이드화합물을 합성하고 이들의 항 염증작용을 비교하여 구조와 생리활성 사이의 상관 관계를 탐색.
플레닐 플라보노이드화합물은 염증의 매개체인 iNOS의 발현을 차단하여 NO의 생성을 억제함으로서 항염증력을 나타낸다. 이들 화합물에 대한 작용기전 및 항염증력의 정확한 평가를 위하여 화학적 합성경로를 통하여 이들 화합물의 대량합성연구를 수행 하였고, 또한 프리닐기의 동속체로서 같은 위치에 이중결합성 치환기인 allyl, vinyl 및 다양한 aryl groups을 함유하는 플라보노이드화합물을 합성하고 이들의 항염증력을 평가하였다.
프레닐의 동속 치환기인 비닐, 알릴 및 아릴기로 치환된 플라보노이드화합물 중, 1차 년도에서 연구되었던 알릴 (allyl) 플라보노이드화합물의 항 염증효과가 가장 우수 하였으며, 비닐 및 아릴 (ary) 플라보노이드화합물은 프레닐 및 말릴유도체에 비해 매우 낮은 활성을 나타내는 것이 확인되었음.

Abstract ▼

Study on the structure-activity relationships of the prenyl group and its chemical congener groups such as vinyl, allyl and phenyl groups against anti-inflammatory activity. And also, development of efficient synthetic pathways for prenyl, allyl, vinyl and phenyl group substituted flavonoids.
Pre

Study on the structure-activity relationships of the prenyl group and its chemical congener groups such as vinyl, allyl and phenyl groups against anti-inflammatory activity. And also, development of efficient synthetic pathways for prenyl, allyl, vinyl and phenyl group substituted flavonoids.
Prenylated flavonoids were known to possess anti-inflammatory activity through the inhibition on NO production by supression of iNOS induction. However, precise evaluation of action mechanism and anti-inflammatory activity of these flavonoids was in difficulty since the sample amount isolated from natural sources for bioassay was totally not sufficient. We, therefore, plan to develop a synthetic pathway which can be apply to mass-production of prenylated flavonoids. Also, we were very interested in the structure-activity relationships of the prenyl group and its congener groups such as vinyl, allyl and phenyl groups. Here we report an efficient synthesis of prenyl, allyl, vinyl and phenyl group substituted flavonoids and their anti-inflammatory activities.
Our results indicated that allylflavonoids possessed very strong anti-inflammatory activities. While, vinylated and arylflavonoids exhibited weak anti-inflammatory activities.
Synthetic methodology for 8-arylflavones developed in our group from 8-iodoflavone and areneboronic acid via 'Suzuki' reaction could be applied for synthesis of flavonoid derivatives with allyl, vinyl and aryl groups. Our reults on the SARs could be used as a basic information for structural modification and their anti-inflammatory activities of flavonoids compounds.

목차 Contents

• Ⅰ. 연구계획 요약문...3
• 1. 국문요약문...3
• Ⅱ. 연구결과 요약문...4
• 1. 국문요약문...4
• 2. 영문요약문...5
• Ⅲ. 연구내용...6
• 1. 서론...6
• 2. 연구방법 및 이론...7
• 3. 결과 및 고찰...7
• 4. 결론...7
• 5. 인용문헌...7