초록 ▼

1. 최종목표
본 과제는 알러지 치료제로 사용되고 있는 원료의약품 triprolidine의 합성공정중에서 실제로 공장 규모의 생산에 적용하기 어려운 부분을 개선하고, 기개발된 공정의 know-how를 규명해서 차별화되고 경쟁력 있는 새로운 반응 경로 및 공정을 개발, 국내 최초로 triprolidine을 생산하는데 그 목표가 있다.
2. 개발내용 및 결과
공장적용이 가능한 triprolidine 합성공정을 개발하였다.
-Triprolidine전구체인 alcohol중간체의 합성시 사용되는 n-BuLi사용공정을 G

1. 최종목표
본 과제는 알러지 치료제로 사용되고 있는 원료의약품 triprolidine의 합성공정중에서 실제로 공장 규모의 생산에 적용하기 어려운 부분을 개선하고, 기개발된 공정의 know-how를 규명해서 차별화되고 경쟁력 있는 새로운 반응 경로 및 공정을 개발, 국내 최초로 triprolidine을 생산하는데 그 목표가 있다.
2. 개발내용 및 결과
공장적용이 가능한 triprolidine 합성공정을 개발하였다.
-Triprolidine전구체인 alcohol중간체의 합성시 사용되는 n-BuLi사용공정을 Grignard시약 사용 공정으로 개선하였다. 2-pyridino magnesium bromide의 합성법을 확보하고, 이의 Grignrad 반응을 개성하였다.
-탈수반응공정으로 얻어지는 triprolidine의 이성질체 혼합물중 원하는 E-이성질체의 분리기술공정을 개발하였다. 즉, triprolidine oxalate염을 거쳐 triproldine 염산염을 만드는 공정으로 이성질체분리 기술을 확보하였다.
3. 사업성과
· 기술적 성과
Grignard시약을 사용한 합성 공정을 triprolidine 합성법에 적용해서 이의 합성 공정을 개선하였다. 기존의 n-BuLi사용 공정의 어려움을 극복한 Grignard 시약 사용 공정은 2-pyridino magnesium bromide의 합성법이 중요한데 이의 합성공정을 확립하였고, 이를 keton중간체와 반응시켜서 원하는 trprolidine 전구체인 alcohol중간체를 확보하였다.
Alcohol중간체의 탈수반응을 통해 triprolidine을 합성하였는데, 효과적인 분리를 위해 oxalate염으로 합성하였고, E, Z 이성질체 분리를 위해서 triprolidine 염산염으로 합성해서 원하는 이성질체를 분리할 수 있는 기술을 개발하였다.
· 경제적 성과
본 과제에서 추진하였던 triprolidine과 같은 소량, 고부가가치를 가진 원료의약품의 개발은 상대적으로 낙후되어있는 국내사정으로 볼 때 매우 유망하다고 할 수 있다. 따라서 이 틈새시장을 목표로 작은 생산시설로 본 연구에서 개발한 합성법을 적용해서 이와같은 고부가가치의 다품목 원료의약품을 생산한다면 수입대체효과 및 수출까지도 기대할 수 있어, 경제적, 산업적으로 매우 큰 파급효과를 주리라 기대된다.
· 활용성과 등
4. 향후추진계획
추가 현장적용실험을 통해 차후 공장에서의 생산을 계획 중이다. 또한, 이와 유사한 제품의 경우나 공정의 경우에 본 기술(Grignard시약 사용 반응 공정, E, Z 이성질체 분리기술)을 적용해서 새로운 제품 개발이 가능하도록 추진하고자 한다.

목차 Contents

• 최종보고요약서(초록) ...1
• 목 차 ...3
• 제 1 장 서론 ...4
• 제 1 절 개발대상기술 (또는 제품)의 개요 ...4
• 제 2 절 기술(또는 제품)개발의 필요성 및 중요성 ...4
• 제 3 절 국내 외 관련 기술의 현황 및 시장 규모 ...4
• 제 2 장 과제개발 내용 및 방법 ...5
• 제 1 절 개발 목표 ...5
• 제 2 절 개발 내용 및 범위(시스템 구성도, 구조 등은 그림으로 표현) ...5
• 제 3 절 개발 방법 ...7
• 제 3 장 사업성과 ...10
• 제 1 절 기술적 성과 ...10
• 제 2 절 경제적 성과 ...10
• 제 4 장 결론 ...10
• 부 록 ...10