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NTIS 바로가기주관연구기관 | 동덕여자대학교 약학대학 |
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연구책임자 | 임세진 |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2003-06 |
과제시작연도 | 2002 |
주관부처 | 보건복지부 |
사업 관리 기관 | 한국보건산업진흥원 Korea Health Industry Development Institute |
등록번호 | TRKO201300001194 |
과제고유번호 | 1460001899 |
사업명 | 신약개발지원 |
DB 구축일자 | 2013-05-20 |
키워드 | MC4수용체.효능제.MC4 receptor.agonist.α,α-disubstituted cyclic amino acid.reduced amide bond.arginine isostere. |
비만은 고혈압, 당뇨(Type II), 심장질환 등의 발병율을 높이는 하나의 요인으로서 지난 수십년간 전세계적으로 크게 증가하여 효과적인 비만치료제의 개발이 절실히 요구되고 있다. 비만치료제 개발의 타겟이 되고 있는 여러 타겟 중 본 연구팀에서는 식욕억제조절 수용체인 MC4수용체를 대상으로 하여 비펩타이드구조의 새로운 효능제를 개발하고자 하였다. 선행연구에서 MC4수용체에 선택성을 보인 c(His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-
The melanocortin-4 receptor (MC4R) located in the brain is implicated as participating in the metabolic and food intake aspects of energy homeostasis and are stimulated by melanocortin agonists such as
The melanocortin-4 receptor (MC4R) located in the brain is implicated as participating in the metabolic and food intake aspects of energy homeostasis and are stimulated by melanocortin agonists such as -melanocyte stimulation hormone (-MSH), [,D-
]-MSH(MT-I), and Ac--c[,D-,
]-MSH(4-10)-(MT-II). A series of cyclic hexapeptides, based on potent and selective hMC4R agonist (c(His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Ala)) was prepared in which His, D-Phe and Arg residue was systematically substituted with natural amino acids, unnatural D-amino acids and special constrained amino acids. A number of ,-disubstituted cyclic amino acids were prepared and introduced into His position. The reduced amide bond is incorporated into Gly-Ala sequence, thus resulting in the synthesis of more flexible c[His-D-Phe-Arg-Trp-Gly[
NH]Ala]. Fmoc-Orn(Tos,diMe)-OH, an Arg isostere which is more stable against enzymatic hydrolysis than Arg was prepared and introduced into Arg position. In vitro test indicated its higher stability in serum. Solution and solid-phase synthesis of various c(His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Ala) analogs were established, which will be utilized in large-scale synthesis.
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