초록 ▼

본 연구는 기술성과 제품성 측면에서 우위에 있는 24시간 지속형 패취제의 개발을 목표로, 약효발현의 속효성 및 지속성 유지, 우수한 제제학적 안정성, 신축성과 유연성이 우수한 박막형태의 제형설계 등을 고려하여 연구를 진행하였다.
(i) 약물은 selegiline을 사용하였으며, 약물과 점착제 및 용매와의 상호 작용 등을 고려하여 점착제로서 스티렌-이소프렌-스티렌계 고무점착제를 선정하였으며 약물의 휘발성 및 건조조건을 고려하여 용매로 methylene chloride를 선정하였다.
(ii) 약물의 패부투과도를 향상시키기 위

본 연구는 기술성과 제품성 측면에서 우위에 있는 24시간 지속형 패취제의 개발을 목표로, 약효발현의 속효성 및 지속성 유지, 우수한 제제학적 안정성, 신축성과 유연성이 우수한 박막형태의 제형설계 등을 고려하여 연구를 진행하였다.
(i) 약물은 selegiline을 사용하였으며, 약물과 점착제 및 용매와의 상호 작용 등을 고려하여 점착제로서 스티렌-이소프렌-스티렌계 고무점착제를 선정하였으며 약물의 휘발성 및 건조조건을 고려하여 용매로 methylene chloride를 선정하였다.
(ii) 약물의 패부투과도를 향상시키기 위한 피부투과 증진제를 검토한 결과 피부투과 증진제의 첨가에 따른 효과가 크지 않거나 오히려 낮아지는 것을 확인하여 점착제 조성만으로 패취를 제조하였다.
(iii) 약물함유 점착증과 합지되는 보호필름으로는 약물의 피부투과도에 영향이 없고, 약물의 물리적 화학적으로 안정성이 좋고 부드러운 알루미늄 증착필름을 사용하여 박막형태의 최종 패취내 약물의 햠량 20mg, 면적 20cm2인 패취를 설계하였다.
(iv) 선정된 패취의 피부 부착 시 1일 이상 부착성을 유지확인, 가속시험을 통한 안정성 및 피부자극 시험을 통한 안전성을 확인하였다.
본 연구팀은 국내에서 개발을 시도한 예가 없는 selegiline 패취의 연구를 토대로 in vivo 평가 및 임상 평가를 진행할 예정이며 최종적으로 상품화를 통하여 속효성, 안전성 및 사용편의성이 우수한 우울증 치료 경피제형을 제공할 예정이다. 또한 본 연구를 통하여 새로운 경피투여제제의 platform을 마련하고, 순수 국내 기술의 경피 투여 우울증치료제의 개발로 편의성 및 효과가 높은 신제형개발에 따른 매출증대 및 신규시장 창출 등의 경제적 효과와 환자의 순응도 증진과 국문의 보건 향상 및 사회적인 문제 개선에도 기여가 클 것으로 생각된다.

Abstract ▼

Purpose and Necessity of the Research
The development of a transdermal delivery system, both more efficacious and easier to deliver the drug, has become an area of research that can certainly benefit from recent technical developments. In this study, different approaches were attempted to develop

Purpose and Necessity of the Research
The development of a transdermal delivery system, both more efficacious and easier to deliver the drug, has become an area of research that can certainly benefit from recent technical developments. In this study, different approaches were attempted to develope a selegiline-loaded transdermal delivery system which provides short lag time, high permeation of the drug, and good adhesion / soft removal to the skin without causing irritation.
Detail and Scope of the Research
(i) Paper search and establishment of an assay method of the drug
(ii) Screening of excipients such as polymeric adhesives and absorption enhancers
(iii) Skin permeability test
(iv) Dissolution test of the patch
(v) Adhesion test to the skin
(vi) Skin irritation test
(vii) Stability test
Results of the Research
(i) Selegiline provided high skin permeation rate than selegiline hydrochloride.
(ii) PSA of styrene-isoprene-styrene rubber provide high skin permeation rate for selegiline
(iii) The effect of various enhancers was not investigated.
(iv) The patch from this study provided short lag time, high permeation of the drug, and good adhesion / soft removal to the skin without causing irritation.

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 3
• 목차 ... 4
• 요약문 ... 5
• SUMMARY ... 6
• 총괄연구개발과제 연구결과 ... 7
• 1. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 목표 ... 7
• 2. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 내용 및 결과 ... 25
• 3. 총괄연구개발과제의 연구결과 고찰 및 결론 ... 35
• 4. 사업화 목표 달성도 및 계획(개발과제만 해당함) ... 36
• 5. 총괄연구개발과제의 연구성과 ... 39
• 6. 연구개발결과의 파급효과 ... 56
• 7. 참여연구원 편성표(총괄) ... 57
• 붙임 1 최종보고서 비공개 승인요청서 ... 58