초록 ▼

가. 연구개발의 목표
(1) Raf kinase의 저해기전의 글로벌 표적항암제 후보물질 도출을 위한 성공적연구사업 방안 확립 및 전략수립
(2) 범부처 지원 연구개발의 효율화 및 역량을 결집할 수 있는 연구사업 형태 및 실행방안을 도출
나. 기획사업의 연구내용과 범위
(1) 발굴단계/전임상단계/임상1상과 2상 단계까지 기획
(2) 임상시험설계(약물유전체학근거, surrogate endpoint 근거 등) / 임상시험수행(PK/PD imaging, population PK/PD 등) / 임상시험관리(nati

가. 연구개발의 목표
(1) Raf kinase의 저해기전의 글로벌 표적항암제 후보물질 도출을 위한 성공적연구사업 방안 확립 및 전략수립
(2) 범부처 지원 연구개발의 효율화 및 역량을 결집할 수 있는 연구사업 형태 및 실행방안을 도출
나. 기획사업의 연구내용과 범위
(1) 발굴단계/전임상단계/임상1상과 2상 단계까지 기획
(2) 임상시험설계(약물유전체학근거, surrogate endpoint 근거 등) / 임상시험수행(PK/PD imaging, population PK/PD 등) / 임상시험관리(national IRB management 등) 요소
(3) 선도물질 이상의 기존 Raf 저분자 저해제에 대한 상세한 profile 분석
(4) Kinase 저해제의 생체이용율 증진 제형 연구
(5) Front-runner인 PLX-4032의 결함인 paradoxial p-ERK activation에 대한 심층 고찰
(6) PLX-4032와 달리, 신장암(RCC) 치료제로 출시된 sorafenib가 흑색종 적응증의 임상시험에서의 실패 원인 분석
(7) Raf 저해제의 medical unmet needs 추이 분석
(8) Raf 저해제의 (전)임상후보물질 자격요건의 검토; 실시간 medical unmet needs 반영
(9) 임상시험 단계 이상의 기존 Raf 저분자 저해제의 특허흐름도 작성
(10) 흑색종/대장암/갑상선암의 표적항암제의 면밀한 현 동향과 5년 후 추세 예측
(11) 현재 진행 중인 임상시험의 결과를 기반으로 하여 임상학적 관점의 Raf 저해제 적응증 확대 가능성 검토
(12) Raf 저해제의 산업 환경과 연구개발 환경의 변화 분석 및 예측

Abstract ▼

A. Purpose of Research and Development
Establishment of Successful research project plan and strategy for identifying global candidate for targeted anticancer therapy of which mechanism is Rak kinase inhibition.
B. Scope and Contents of Research and Development
(1) discovery stage / pre-cli

A. Purpose of Research and Development
Establishment of Successful research project plan and strategy for identifying global candidate for targeted anticancer therapy of which mechanism is Rak kinase inhibition.
B. Scope and Contents of Research and Development
(1) discovery stage / pre-clinical trial /up to phase II
(2) Clinical trial design based on Pharmacogenomics /performance (PK/PD imaging, population PK/PD / management (national IRB management)
(3) Detailed profiling data for advanced Raf inhibitors such as dabrafenib, PLX-4032 and sorafenib
(4) Drug delivery research for enhancing BA of poorly soluble kinase inhibitors
(5) Thorough discussion of paradoxial p-ERK activation which is a defect of PLX-4032, front-runner of Raf inhibitor discovery field
(6) Failure casuses analysis of sorafenib in the clinical trial against melanoma
(7) Trend analysis of medical unmet needs of advanced Raf kinase inhibitors
(8) Detailed reviews for eligibilities of (pre)clinical trial candidates
(9) Paten analysis including patent flow chart and claims analysis for advanced Raf kinase inhibitors
(10) Current and future research trends for targeted anticancer therapies against melanoma/ CRC / thyroid cancer
(11) Analysis and forecast of industrial environment, R&D environment changes in the field of Raf kinase inhibitor discovery

목차 Contents

• 제출문 ... 1
• 보고서 초록 ... 2
• 요약문 ... 3
• SUMMARY ... 8
• CONTENTS ... 13
• 목차 ... 14
• 제 1 장 연구개발과제의 개요 ... 15
• 제 1 절 연구의 중요성 및 필요성 ... 15
• 제 2 절 연구개발의 목적 및 내용 ... 33
• 제 2 장 국내.외 기술개발 현황 (관련 신약개발연구의 국내외 동향) ... 35
• 제 1 절 국내 기술 개발 현황 ... 35
• 제 2 절 국외 기술 개발 현황 ... 36
• 제 3 절 연구의 향후전망 ... 42
• 제 3 장 연구기획의 내용 및 결과 ... 55
• 제 1 절 Benchmarking ... 56
• 제 2 절 경쟁력 강화 ... 104
• 제 3 절 전임상시험 ... 117
• 제 4 절 임상시험 ... 122
• 제 5 절 경제적, 산업적 예측 ... 136
• 제 6 절 Raf 관련분야 (Kinase 저해기전의 표적항암제 국외 연구현황 및 벤치마킹 ... 158
• 제 4 장 목표 달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 179
• 제 1 절 추진일정 ... 179
• 제 2 절 세부목표별 평가의 달성도 ... 180
• 제 5 장 연구개발 결과의 활용계획 및 기대효과 ... 181
• 제 1 절 본 기획사업 수행을 통한 기대효과 ... 181
• 제 2 절 표적항암제의 점유 가능한 시장 규모 ... 181
• 제 3 절 초기후보물질인 UI-152 profiling 자료 수집 강화 ... 183
• (첨부 1) 특허들의 청구항 분석 ... 188