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NTIS 바로가기주관연구기관 | 인천대학교 University Of Incheon |
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연구책임자 | 안순길 |
참여연구자 | 신희종 , 권호석 , 이덕형 , 김현태 , 박용빈 , 이재웅 , 주정호 , 김현종 , 허찬 , 이정록 , 장범현 , 강성현 , 이근국 , 최순길 , 심정보 , 김승경 , 조은혜 , 오태훈 , 서지윤 , 김종민 , 하현수 , 기민효 , 조형민 , 홍성표 , 최영일 , 최지혜 , 김원영 , 신희종 |
보고서유형 | 1단계보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2015-08 |
과제시작연도 | 2014 |
주관부처 | 미래창조과학부 Ministry of Science, ICT and Future Planning |
등록번호 | TRKO201800008091 |
과제고유번호 | 1711018189 |
사업명 | 바이오·의료기술개발 |
DB 구축일자 | 2018-05-19 |
키워드 | 케이라스 돌연변이.대장암.팬-라프 억제제.혈관 내피세포 성장인자 수용체 2 억제제.전임상연구.K-RAS mutant.colorectal cancer.pan-RAF inhibitor.VEGFR 2 inhibitor.preclinical study. |
DOI | https://doi.org/10.23000/TRKO201800008091 |
- 분자설계 연구를 통한 유도체 합성 (80종)
- K-RAS 돌연변이 대장암 세포주에서 세포 성장 억제 활성 평가
- 혈관내피세포 전이억제 실험
- western blot 실험을 통한 작용기전 확인 연구
- metabolic stability (human, mouse)
- 설치류 약동역학 평가
- in vivo human tumor xenograft 활성 평가
(출처 : 보고서 요약서 3p)
Ⅳ. Result
- Derivatives were synthesized based on molecular modeling : 80 compounds
- Early candidates were synthesized with 99% purity
- Preclinical candidates and derivatives exhibited antiproliferative activity in colorecatal cancer cells bearing mutant K-RAS :
*IC50 of < 300nM = 5
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