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NTIS 바로가기주관연구기관 | 고려대학교 산학협력단 Korea University |
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보고서유형 | 3단계보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2013-05 |
과제시작연도 | 2012 |
주관부처 | 미래창조과학부 Ministry of Science, ICT and Future Planning |
과제관리전문기관 | 한국연구재단 National Research Foundation of Korea |
등록번호 | TRKO201300035681 |
과제고유번호 | 1345194122 |
사업명 | 21세기프론티어연구개발사업 |
DB 구축일자 | 2013-12-21 |
키워드 | 작용제/작용억제제.진통제.고아 G단백질 결합 수용체.펩타이드 라이브러리 스크리닝.생물정보학.GPR92.agonist/antagonist.analgesic.orphan GPCR.peptide library screening.bioinformatics. |
Ⅲ. 연구개발의 내용 및 범위
1) GPR92에 대한 작용제/작용억제제 개발을 통한 전임상 후보물질 발굴
◦.GPR92에 대한 작용제/작용억제제 합성
▶GPR92의 리간드 (FPP, FPT, NAG) 구조 기반 지질 유도체 라이브러리 구축
▶Peptidomimetic β-turn 기반 화합물 라이브러리 구축 및 활성 스크리닝
▶후보물질의 최적화 (nM 수준) 및 최적 화합물질의 대량합성
◦세포 (Cell-based assay) 및 동물수준 (통증동물모델)에서 약물효과 평가
2) 새로운 GPCR
We have secured around 60 orphan GPCRs and established the high throughput functioinal assay system for discovery of novel bioacitve ligands acting at GPCRs. Recently, we identified FPP and NAG as endogenous ligands for GPR92, one of orphan GPCRs. Subsequently we developed non-biodegradable analogs
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