초록 ▼

□ 연구의 목적 및 내용
정자 특이적 이온통로에 의한 정자 운동성 조절의 기전을 이해하고, 이들 이온통로를 조절하는 선도물질 SA1-17의 치료 유효성 및 안전성을 확보함으로써 남성 난임/불임을 치료할 신약후보물질 도출을 통해 임상시험계획서 신청을 목표로 함
1. 이온통로 조절 남성불임치료제 효능 연구 및 임상시험 프로토콜 개발
2. 이온통로 조절 남성불임 치료제의 작용 기전 연구
3. 이온통로 조절 남성불임 치료제 후보물질 표준화

□ 연구개발성과
○ SA1-17 후보물질을 도출하고 정자운동

□ 연구의 목적 및 내용
정자 특이적 이온통로에 의한 정자 운동성 조절의 기전을 이해하고, 이들 이온통로를 조절하는 선도물질 SA1-17의 치료 유효성 및 안전성을 확보함으로써 남성 난임/불임을 치료할 신약후보물질 도출을 통해 임상시험계획서 신청을 목표로 함
1. 이온통로 조절 남성불임치료제 효능 연구 및 임상시험 프로토콜 개발
2. 이온통로 조절 남성불임 치료제의 작용 기전 연구
3. 이온통로 조절 남성불임 치료제 후보물질 표준화

□ 연구개발성과
○ SA1-17 후보물질을 도출하고 정자운동 증진 효능을 확인함
○ SA1-17에 의한 정자 내 칼슘 증가 및 칼슘 신호전달 기전을 규명함
○ 정자에서 이온통로 기록을 위한 전기생리학적 활성 평가시스템 구축
○ SA1-17에 의한 정자 운동성 조절에 중요한 이온통로의 활성효과 및 작용기전을 규명함
○ SA1-17의 산화스트레스에 의한 세포독성 억제 효과 확인
○ 남성 불임환자 정자에서 SA1-17 농도 의존적인 정자 운동성 증진 효능을 검증함
○ 신정맥의 부분 경찰 및 내정계정맥 완전 경찰에 의한 정계정맥류 동물모델에서 SA1-17 후보물질에 의해 정자 운동성이 증가됨을 확인함
○ SA1-17의 지표 성분과 유효성분을 도출하고 함유량을 분석함
○ 후보물질의 표준화를 위한 성분 프로파일 및 분석법을 개발함
○ GLP 기준 단회 및 반복독성 평가를 통하여 SA1-17의 안전성을 확보함
○ 후보물질에 대한 특허출원/등록 및 국제적 우수성을 갖춘 연구성과를 국제저명학술지에 게재
○ 과제 수행을 통해 다학제적 융합 연구인력을 양성
○ 임상시험계획 승인 단계 진입을 위한 전임상 근거자료를 확보

□ 연구개발성과의 활용계획 (기대효과)
○ 정자운동 증진에 의한 수정률 향상의 새로운 남성 난임 극복 기술개발
○ SA1-17 또는 그 분획물의 target gene에 대한 target validation 연구로 확대
○ 다양한 질환 동물모델 개발 및 in vivo 효능 분석시스템 구축을 통해 국제적 핵심기술 확보 및 연구역량 향상
○ 분자기전 연구를 통해 발굴한 therapeutic target을 대상으로 질환동물 모델개발 및 새로운 신약개발 (천연물신약, 합성신약, 바이오신약 등) 과제로 확대
○ 중개연구 활성화 및 차세대 신약개발의 새로운 전략제공
○ 신약의 개발로 새로운 부가가치를 창출하고 산업의 활성화 및 국익 증대
○ 안전하고 효능이 뛰어남 남성 불임 치료제 개발을 통해 미충족 의료수요 해소 및 국가의 막대한 보건의료 비용을 절감

(출처 : 요약문 13p)

Abstract ▼

□ Purpose&Contents
To approach approval of clinical trial for a novel male infertility drug development through understanding the regulation mechanism of sperm motility by sperm-specificion channels and securing the therapeutic efficacy and safety of SA1-17
1. study for the efficacy of male in

□ Purpose&Contents
To approach approval of clinical trial for a novel male infertility drug development through understanding the regulation mechanism of sperm motility by sperm-specificion channels and securing the therapeutic efficacy and safety of SA1-17
1. study for the efficacy of male infertility drug that regulate sperm ion channels and development of clinical trial protocol
2. study for the mechanisms of action of male infertility drug that regulate spermion channels
3. Standardization of candidate substances for male infertility drug that regulate spermion channels

□ Results
○ Identified candidate natural products SA1-17 and confirmed the sperm motility enhancement effect of SA1-17
○ Identified the SA1-17-indued calcium increase and calcium signal mechanism in sperm
○ Established the electrophysiological evaluation system for recording of Ion channels activity in sperm
○ Identified the activation effects and mechanism on the regulation of sperm motility by SA1-17
○ Elucidated the cytotoxicity Inhibitory effects of SA1-17 on oxidative stress
○ Verified the sperm motility enhancement efficacy of SA1-17 concentration-dependent in male infertile sperm
○ SA1-17 treatment of varicocele-induced groups significantly increased sperm count and motility
○ Identified the active ingredients of SA1-17 and analyzed its contents
○ Developed component profiles and analysis method for standardization of candidate materials
○ Secured the safety of SA1-17 through GLP based single and repeated toxicity assessments
○ Patent registration for SA1-17, determined the optimal biological dose for first-in-human study and developed the clinical study protocol
○ Secured preclinical evidence data for the approval phase of clinical trial

□ Expected Contribution
○ Development of new technology of overcoming male infertility by improving sperm motility
○ Expanded to target validation studies on target gene of SA1-17 or its fractions
○ Ensuring of international core technology system and improving of research capacity through development of various animal models with diseases and analyze system of in vivo drug efficacy
○ Contribution of translational research activation and representing a new paradigm for drug development
○ Creation of economic profit, vitalization of industry and enlargement of national interests with development of a new medicine
○ Ensuring of international core technology system and improving of research capacity through development of various animal models with diseases and analyzesystem of in vivo drug efficacy
○ Resolving the unmet medical needs and saving the enormous health care costs of the country through development of a novel male infertility drug with safety and effectiveness

(source : SUMMARY 14p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 보고서요약 ... 2
• 제출문 ... 11
• 보고서 요약서 ... 12
• 국문 요약문 ... 13
• SUMMARY ... 14
• CONTENTS ... 15
• 목차 ... 16
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 18
• 1-1. 연구개발 목적 ... 18
• 1-2. 연구개발의 필요성 ... 18
• 1-3. 연구개발 범위 ... 22
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 23
• 3. 연구수행 내용 및 결과 ... 24
• 3-1. 정량적 연구성과 목표 및 달성도 ... 24
• 3-2. 연구성과 유형별 세부 내역 ... 25
• 4. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 97
• 4-1. 목표달성도 ... 97
• 4-2. 관련분야 기여도 ... 100
• 5. 연구결과의 활용계획 ... 101
• 6. 연구과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 102
• 7. 연구개발성과의 보안등급 ... 102
• 8. 국가과학기술종합정보시스템에 등록한 연구시설·장비 현황 ... 102
• 9. 연구개발과제 수행에 따른 연구실 등의 안전조치 이행실적 ... 103
• 10. 연구개발과제의 대표적 연구실적 ... 104
• 11. 기타사항 ... 104
• 끝페이지 ... 105