초록 ▼

1. 시험목적: 본 과제는 항고혈압 치료제의 광학이성질체인 AGSCT101 정의 안전성 및 약동학적 특성을 평가하여 다음 임상시험 단계 (치료적 확증 시험)로의 진입타당성을 확보함이 목적임.
2. 시험결과: 34명의 건강한 정상 성인 남자 피험자를 대상으로 하여 AGSCT101 정은 양호한 안전성 및 내약성을 보였으며 시판되고 있는 대조약에 대하여 S-form의 Cmax 및 AUC에 대하여 모두 약동학적으로 동등한 결과를 나타냄. 즉, 임상1상시험을 바탕으로 보았을 때, 안국약품(주)에서 새로이 개발된 시험약, AGSCT101

1. 시험목적: 본 과제는 항고혈압 치료제의 광학이성질체인 AGSCT101 정의 안전성 및 약동학적 특성을 평가하여 다음 임상시험 단계 (치료적 확증 시험)로의 진입타당성을 확보함이 목적임.
2. 시험결과: 34명의 건강한 정상 성인 남자 피험자를 대상으로 하여 AGSCT101 정은 양호한 안전성 및 내약성을 보였으며 시판되고 있는 대조약에 대하여 S-form의 Cmax 및 AUC에 대하여 모두 약동학적으로 동등한 결과를 나타냄. 즉, 임상1상시험을 바탕으로 보았을 때, 안국약품(주)에서 새로이 개발된 시험약, AGSCT101 정은 대조약과 비교하여 절반의 용량으로 동일한 효과와 동등 또는 동등 이상의 안전성을 확보하게 됨을 알게 됨. 또한 AGSCT101 정은 장기보존시험 조건과 가속시험 조건에서도 매우 안정한 것으로 판정됨.
3. 결론: 이에 기존 대조약의 광학이성질체를 주성분으로 하여 개발된 AGSCT101 정은 안전성과 유효성을 다시 한번 확인하기 위하여 치료적 확증 목적의 임상 3상을 진행하고자 현재 식품의약품안전청에 임상시험계획을 신청한 상태임.

Abstract ▼

4. Result
(1) Phase 1 clinical study
1) Safety profile
Because of the cardiovascluar events associated with carvedilol, changes in BP and HR were observed, but no serious AEs occured during the study period. A total of 15 treatment-emergent AEs were reported. Both formulations were well tol

4. Result
(1) Phase 1 clinical study
1) Safety profile
Because of the cardiovascluar events associated with carvedilol, changes in BP and HR were observed, but no serious AEs occured during the study period. A total of 15 treatment-emergent AEs were reported. Both formulations were well tolerated.
2) Pharmacodynamic assessment
Systolic and diastolic blood pressure and heart rate profiles versus time were comparable for the 2 formulation. Both formulations suggested similar pharmacodynamic characteristics, which included their effects on SBP, DBP and HR.
3) Pharmacokinetic analysis
a. Cmax: No significant between formulation difference was observed in the mean Cmax values; 18.15 ng/ml for the reference formulation and 19.64 ng/ml for the test formulation.
b. AUClast: No significant between formulation difference was observed in the mean AUClast values; 60.30 ng*hr/ml for the reference formulation and 62.96 ng*hr/ml for the test formulation.
c. The current study suggests that the test formulation (AGSCT101) was bioequivalent to the reference formulation with respect to S-enantiomer. The CIs of Cmax, AUClast and AUCinf for the 2 formulations were all found to be in the stipulated range(0.80-1.25). suggesting the pharmacokinetic equivalence of these 2 drugs.
d. R-enantiomer was not detected in test formulation because there were not observed the chiral inversion.
(2) Stability test
Both drug substance and investigational product were well stable in long-term stability test, accelerated test manner

목차 Contents

• I. 총괄현황 ... 1
• 표지 ... 2
• 제출문 ... 4
• 보고서 요약서 ... 5
• 요약문 ... 6
• SUMMARY ... 8
• 6. 연구 성과 실적 및 향후 계획 ... 10
• 7. 참여연구원 현황표 ... 16
• II. 총괄연구과제 연구결과 ... 17
• 1. 연구개발과제의 배경 및 필요성 ... 18
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 29
• 3. 연구개발과제의 추진체계 ... 31
• 4. 연구개발 수행내용 및 결과 ... 32
• 5. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 66
• 6. 향후 진행 계획 ... 67
• 7. 연구개발결과의 파급효과 ... 67
• 8. 연구개발결과의 활용계획 ... 70
• 9. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 72
• 10. 참고 문헌 ... 74
• III. 첨부서류 ... 75
• 끝페이지 ... 76