초록 ▼

- 당뇨타겟 관련 후보도출 연구 : IDPC저해제, PTP-1B저해제, α-glucosidase 저해제, 인슐린 분비 촉진 물질 탐색, PPAR dual agonist, PPAR modulator 타겟의 후보물질 도출 연구를 진행하였음.
- PPAR dual agonist의 후보물질로 PAR-5359를 도출하여 전임상 평가하였으나, 앞서가던 global 제약사들이 이 계열 약물 개발을 포기함에 따라 PAR-5359의 개발을 보류하였음.
- PAM-1616 전임상의 평가 : PAM-1616의 시료 생산, 약효/약리 평가,

- 당뇨타겟 관련 후보도출 연구 : IDPC저해제, PTP-1B저해제, α-glucosidase 저해제, 인슐린 분비 촉진 물질 탐색, PPAR dual agonist, PPAR modulator 타겟의 후보물질 도출 연구를 진행하였음.
- PPAR dual agonist의 후보물질로 PAR-5359를 도출하여 전임상 평가하였으나, 앞서가던 global 제약사들이 이 계열 약물 개발을 포기함에 따라 PAR-5359의 개발을 보류하였음.
- PAM-1616 전임상의 평가 : PAM-1616의 시료 생산, 약효/약리 평가, 물성 연구, 제제 연구, 약동력학 연구 및 독성연구를 실시하였음.
- 현재 PAM-1616의 독성 평가를 포함한 전임상 평가 자료를 정리하고 수합하는 단계에 있음.

Abstract ▼

Ⅲ. The results of research
1)Establish of R&D infra and high technology
-Establish technology of candidate optimization study such as CADO , Combichem/HTS, DMPK(metabolism/pharmacokinetics) etc.
2)The mechanism study of new target.
-The mechanism study of 3 targets : IDPc inhibitor, PTP-

Ⅲ. The results of research
1)Establish of R&D infra and high technology
-Establish technology of candidate optimization study such as CADO , Combichem/HTS, DMPK(metabolism/pharmacokinetics) etc.
2)The mechanism study of new target.
-The mechanism study of 3 targets : IDPc inhibitor, PTP-1 B inhibitor, a-glucosidase inhibitor
-Study of pharmacology through synthesis of new derivatives and isolation of natural compounds, and secure effective compounds through analysis of these compounds, but the results was not good.
3)Candidate selection: PPAR dual agonist
-Study of pharmacology through synthesis of 1000 new derivatives and analysis of SAR, and secure 10 effective compounds
-Lead optimization of 3-4 group among effective compounds
-Preclinical candidate PAR-5359 selection through additional optimization study
4)Candidate selection: PPAR modulator
-Study of pharmacology through synthesis of 500 new derivatives and analysis of SAR, and secure 10 effective compounds
-Lead optimization of 3-4 group among effective compounds
-Preclinical candidate PAM-1616 selection through additional optimization study
5)Preclinical study of PAM-1616
-Study of synthesis
-Study of effect and mechanism
-Study of absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME)
-Study of structure identification and physicochemical properties
-Study of material stability and formulation
-Study of pharmacology
-Study of safety

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요약문 ... 4
• SUMMARY ... 6
• 6. 연구 성과 실적 및 향후 계획 ... 8
• 6.1 총괄연구개발과제의 연구성과 실적 및 향후 계획 ... 8
• 6.2 세부과제별 연구성과 실적 및 향후 계획 ... 9
• 6.3 연구성과 유형별 세부 내역 ... 11
• 7. 참여연구원 현황표 ... 14
• Ⅱ. 총괄연구과제 연구결과 ... 17
• 1. 연구개발과제의 배경 및 필요성 ... 18
• 1.1 연구개발과제의 목표 및 내용 ... 19
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 21
• 3. 연구개발과제의 추진체계 ... 22
• 4. 연구개발수행 내용 및 결과 ... 23
• 5. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 176
• 5.1 총괄연구개발과제의 목표달성도 ... 176
• 5.2 관련분야 기여도 ... 177
• 6. 향후 연구성과 추진 계획 ... 178
• 7. 연구개발결과의 파급효과 ... 178
• 7.1 기술적 파급효과 ... 178
• 7.2 경제ㆍ산업적 파급효과 ... 178
• 7.3 사회적 파급효과 ... 179
• 8. 연구개발결과의 활용계획 ... 179
• 8.1 연구개발결과의 활용계획 및 추가연구의 필요성 ... 179
• 8.2 사업화(기업화) 목표 달성도 및 계획 ... 180
• 8.3 사업화 수준(계획 및 완료 포함) ... 180
• 9. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 181
• 10. 참고문헌 ... 181
• Ⅲ. 제1세부 연구과제 연구결과 ... 182
• 1. 연구개발과제의 목표 ... 183
• 2. 연구개발과제의 추진체계 ... 184
• 3. 연구개발수행 내용 및 결과 ... 185
• 4. 참고문헌 ... 300
• Ⅳ.제2세부 연구과제 연구결과 ... 301
• 1. 연구개발과제의 목표 ... 302
• 2. 연구개발과제의 추진체계 ... 303
• 3. 연구개발수행 내용 및 결과 ... 304
• 4. 참고문헌 ... 370
• Ⅳ. 첨부서류 ... 371
• 끝페이지 ... 434