초록 ▼

연구개발 목표 및 결과
◉ 천연물로부터 단백질 타이로신 탈인산화효소 및 지방산생합성효소 저해활성을 나타내는 신규 화합물을 발굴함으로써 당뇨, 비만, 암 등 난치성질환 예방 및 치료를 위한 유효·선도물질로 개발함
◉ 5종의 천연물소재로부터 9종의 신규 화합물을 비롯하여 총 77종의 화합물을 분리하고 화학구조를 규명하였으며 이들에 대한 단백질 타이로신 탈인산화효소 및 지방산생합성효소 저해활성을 평가하였음
→ 논문(SCI 9편, 교신저자), 특허등록 (1건), 국제학술대회발표(8건)의 연구성과를 도출하였음
◉ 은행엽

연구개발 목표 및 결과
◉ 천연물로부터 단백질 타이로신 탈인산화효소 및 지방산생합성효소 저해활성을 나타내는 신규 화합물을 발굴함으로써 당뇨, 비만, 암 등 난치성질환 예방 및 치료를 위한 유효·선도물질로 개발함
◉ 5종의 천연물소재로부터 9종의 신규 화합물을 비롯하여 총 77종의 화합물을 분리하고 화학구조를 규명하였으며 이들에 대한 단백질 타이로신 탈인산화효소 및 지방산생합성효소 저해활성을 평가하였음
→ 논문(SCI 9편, 교신저자), 특허등록 (1건), 국제학술대회발표(8건)의 연구성과를 도출하였음
◉ 은행엽(Ginkgo biloba) 유래 활성물질
• 은행엽 유래 활성물질: ginkgolic acid C15:1, ginkgolic acid C17:2, ginkgolic acid C17:1로 확인
• 지방산생합성효소 저해활성: IC₅₀ 값은 각각 17.1 ± 1.5, 9.2 ±1.0, 10.5 ± 1.3 μM로 결정
• 인체 암세포주(MCF-7, A549, HL-60)에 대한 세포독성을 평가하여 지방산생합성 저해활성과의 연관성을 제시
◉ Anemone rivularis 유래 활성물질
• 활성분획물로부터 신규 saponin 1종을 포함하여 4종의 saponins 및 2종의 steroids 분리
• 단백질 타이로신 탈인산화효소 저해활성: IC₅₀ 값은 18.5 - 74.1μM 범위에서 나타남
◉ 만병초(Rhododendron brachycarpum) 유래 활성물질
• 만병초로부터 신규화합물 4종 포함 총 53종 화합물 분리
• 신규화합물: rhododendric acid A, β-sophorosyl-ent-16-α-hydroxykauran-18-oate, caryatin-3΄-methyl ether-7-O-α-L-rhamnoside, rhododendroside A
• PTP1B 저해활성: tritepenoid 6종의 IC₅₀ = 3.1 - 20 μM
◉ 권백(Selaginella tamariscina) 유래 활성물질
• 권백 유래 활성물질: selaginellin, amentoflavone
• 지방산생합성효소 저해활성: IC₅₀ 값은 각각 24.2 ± 1.0, 8.8 ± 0.5 μM로 결정
• 인체 암세포주(MCF-7, HL-60)에 대한 세포독성을 평가하여 지방산생합성 저해활성과의 연관성을 제시
◉ 여로(Veratrum nigrum) 유래 활성물질
• 여로 추출물로부터 4종의 신규화합물을 포함한 15종의 steroidal alkaloids 분리
• 지방산생합성효소 저해활성: IC₅₀ 값은 24 - 60 μM로 결정
• 단백질 타이로신 탈인산화효소 저해활성 IC₅₀ 값은 8.8 - 60μM로 결정
• Steroidal alkaloids의 PTP1B 및 FAS 저해활성 최초 규명 → 이들 효소저해제 개발 분야에 신규 scaffold 제공