초록 ▼

본 연구기관에서 임상연구 개발 중인 COX-2 선택 저해 관절염 치료제, 슈퍼박테리아용 항생제 및 HDAC 표적 항암제에 대하여 적절한 치료법이 마련되지 못한 난치성 안질환에 대한 효능 확인 및 임상 적용을 통한 적응증 확장 가능성을 연구하기 위해 국제협력기관인 UCSD 의과대학 등과의 공동연구를 수행하여 과제 진행에 필요한 녹내장, 중증 안구감염, 안구종양 등의 실험 모델 확립 및 안약 제형의 확보를 바탕으로 in vitro & vivo 실험 등 기전연구를 수행하였다.
연구 결과 임상 3상 종료 후 제품 승인신청 중인 관절염

본 연구기관에서 임상연구 개발 중인 COX-2 선택 저해 관절염 치료제, 슈퍼박테리아용 항생제 및 HDAC 표적 항암제에 대하여 적절한 치료법이 마련되지 못한 난치성 안질환에 대한 효능 확인 및 임상 적용을 통한 적응증 확장 가능성을 연구하기 위해 국제협력기관인 UCSD 의과대학 등과의 공동연구를 수행하여 과제 진행에 필요한 녹내장, 중증 안구감염, 안구종양 등의 실험 모델 확립 및 안약 제형의 확보를 바탕으로 in vitro & vivo 실험 등 기전연구를 수행하였다.
연구 결과 임상 3상 종료 후 제품 승인신청 중인 관절염 치료제 CG100649에 대한 녹내장에 대한 치료 효능은 높게 측정되지 못했으나, 안구감염 동물모델에 대해 임상2상 개발중인 항생제 CG400549는 대조물질 대비 우수한 항균력을 증명되었으며 제형연구를 통해 확보된 점안액 조성 기술을 특허 출원하였다. 또한 난치성 고형암에 대해 임상 연구중인 CG200745의 안구암 xenograft 모델에 대한 항암효능을 평가하여 향후 신규 치료제로서의 개발 가능성을 확인하였다.

Abstract ▼

III. Results

1. Glaucoma
No significant improvement was observed from measuring cell viability following treatment with various concentrations of CG100649 in an in vitro glaucoma model established by applying hydrostatic pressure to RGC extracted from rat for apoptosis induction. Also, no

III. Results

1. Glaucoma
No significant improvement was observed from measuring cell viability following treatment with various concentrations of CG100649 in an in vitro glaucoma model established by applying hydrostatic pressure to RGC extracted from rat for apoptosis induction. Also, no significant apoptosis prevention effect was observed from observing RGC apoptosis following CG100649 treatment in a mouse model established by glaucoma induction through 'optic nerve crush.'

2. Eye infection
Eye drop formulation of CG400549 had been developed and its safety and convenience factor was evaluated. After confirming formulation's appropriateness for animal use, an eye infection model was designed and made appropriate for the experiment. It was observed that CG400549 was more effective in improving the eye infection than vancomycin. Based on the results of the experiment, a formulation patent for the opthalmic application of CG400549 was filed.

3. Eye cancer
Through evaluation of proliferation and inhibitory activities of the retinoblastoma cell lines, it was observed that CG200745 had superior efficacy compared to the reference compound. CG200745's therapeutic potential for eye cancer was further enhanced when its anti-cancer effect relative to the actual administered concentrations, was observed from the in vivo evaluation using the in vitro and xenograft models.

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요약문 ... 4
• SUMMARY ... 5
• 6.1 총괄연구개발과제의 연구성과 실적 및 향후 계획 ... 6
• 6.2.2 지적재산권 ... 7
• 7. 참여연구원 현황표 ... 8
• II. 총괄연구과제 연구결과 ... 9
• 1. 연구개발과제의 배경 및 필요성 ... 10
• 1.1 눈의 질환 ... 10
• 1.2 Carbonic anhydrase 저해제와 녹내장 ... 14
• 1.3 Kynurenine 3-monooxygenase(KMO)와 녹내장 ... 18
• 1.4 HDAC 저해제와 안질환 ... 20
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 23
• 2.1 국내 기술개발 현황 ... 23
• 2.2 국외 기술개발 현황 ... 23
• 3. 연구개발과제의 추진체계 ... 24
• 3.1 추진체계 ... 24
• 3.2 추진일정 ... 24
• 4. 연구개발수행 내용 및 결과 ... 25
• 4.1 COX2 저해제 CG100649 녹내장 적응증 추가 가능성 평가연구 ... 25
• 4.2 신개념 항생제 CG400549 안구감염 적응증 추가 가능성 평가연구 ... 32
• 4.3 HDAC 저해제 CG200745 안구암 적응증 추가 가능성 평가연구 ... 37
• 5. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 42
• 5.1. 총괄연구개발과제의 목표달성도 ... 42
• 5.2. 관련분야 기여도 ... 43
• 6. 향후 연구성과 추진 계획 ... 43
• 7. 연구개발결과의 파급효과 ... 44
• 7.1. 기술적 파급효과 ... 44
• 7.2. 경제·산업적 파급효과 ... 44
• 7.3. 사회적 파급효과 ... 44
• 8. 연구개발결과의 활용계획 ... 45
• 8.1. 연구개발결과의 활용계획 및 추가연구의 필요성 ... 45
• 8.2. 사업화(기업화) 목표 달성도 및 계획 ... 45
• 8.3. 사업화 수준(계획 및 완료 포함) ... 45
• 9. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 45
• 10. 참고문헌 ... 46
• IV. 첨부서류 ... 47
• 끝페이지 ... 54