초록 ▼

HDAC 엔자임을 타깃으로 하여 방사성 표지가 가능한 형광성 Benzamide 화합물을 4개 확보함.
HDAC 엔자임과의 사이즈에 따른 결합효과를 보기위해 각각 Thiophene(EB1) Naphthalene(EB2), Anthracene(EB3), 그리고 Pyrene(EB4)을 도입한 형광체들을 Benzamide 뼈대에 유기합성 과정을 통하여 합성에 성공하였으며 형광효율과 HDAC 엔자임과 결합능력(binding affinity)이 뛰어난 화합물을 개발함. 또한 본 연구팀은 향후 HDAC 엔자임을 타깃으로 하여 사용 가능한

HDAC 엔자임을 타깃으로 하여 방사성 표지가 가능한 형광성 Benzamide 화합물을 4개 확보함.
HDAC 엔자임과의 사이즈에 따른 결합효과를 보기위해 각각 Thiophene(EB1) Naphthalene(EB2), Anthracene(EB3), 그리고 Pyrene(EB4)을 도입한 형광체들을 Benzamide 뼈대에 유기합성 과정을 통하여 합성에 성공하였으며 형광효율과 HDAC 엔자임과 결합능력(binding affinity)이 뛰어난 화합물을 개발함. 또한 본 연구팀은 향후 HDAC 엔자임을 타깃으로 하여 사용 가능한 형광성 올리고누클레오티드 화합물을 합성함.
(출처: 보고서 요약서 3p)

Abstract ▼

Our purpose of this project was to develop fluorescent benzamide compounds which could bind to histon deacetylase(HDAC) enzyme with signal change. For this we designed and synthesized diverse types of probing compounds based on the benzamide scaffold. We attached thiophene,(EB1) naphthalene(EB2), an

Our purpose of this project was to develop fluorescent benzamide compounds which could bind to histon deacetylase(HDAC) enzyme with signal change. For this we designed and synthesized diverse types of probing compounds based on the benzamide scaffold. We attached thiophene,(EB1) naphthalene(EB2), anthracene(EB3), and pyrene(EB4) which has fluorescence property in to the benzamide scaffold using several synthetic pathway. We also measured the quantum yield of these compounds to examine the fluorescence property. Thiophene and pyrene attached benzamide compounds exhibited high quantum yield(0.31 and 0.53). And also we checked the binding affinity of these compounds and thiophene benzamide compound exhibited highest HDAC enzyme binding affinity compare to other compounds such as naphthalene, anthracene, and pyrene. We concluded that the size of attached fluorescent compounds in the benzamide scaffoled is important factor to recognize the HDAC enzyme. We also started the fluorescent oligonucleotide based approach to detect HDAC enzyme to expand our research. We synthesized fluorescent based oligonucleotide and used to detect the target DNA based on the hybridization as a preliminary experiment.
(출처: Summary 6p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요약문 ... 5
• CONTENTS ... 7
• 목차 ... 7
• 제1장 연구개발과제의 개요 ... 8
• 제2장 국내외 기술개발 현황 ... 9
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 11
• 1절. Parallel 합성법을 이용한 다양한 Benzamide 유도체의 합성(형광성과 방사성 이젓 표지가 가능한 Benzamide 화합물의 합성) ... 11
• 2절. 합성된 화합물에 대한 물성측정 및 방사성 표지 방법 개발 그리고 in vivo cell 이미지 실험 Binding affinity 측정(IC 50) ... 13
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 16
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ... 17
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 18
• 제7장 연구장비의 구축 및 활용 결과 ... 19
• 제8장 참고문헌 ... 20
• 끝페이지 ... 22