초록 ▼

연구의 목적 및 내용
세포사멸을 유도하는 저분자화합물에 대한 탐색, 의약화학적 최적화, in vitro 및 in vivo 항암 활성 효능 조사 등을 통해 항암 선도물질 도출하고 항암 활성물질의 작용기전 규명을 연구하고자 함

연구결과
신규성을 갖는 저분자 화합물을 디자인, 합성하고 세포사멸 효능 평가 및 선도물질 타겟 확인 실험을 수행하여 2종의 선도물질을 도출하였음

● 세포사멸 선도물질 확보 및 in vitro 활성 측정
- 화합물 디자인 및 합성법 개발
- 세포 성장 억제율 측정 실험

연구의 목적 및 내용
세포사멸을 유도하는 저분자화합물에 대한 탐색, 의약화학적 최적화, in vitro 및 in vivo 항암 활성 효능 조사 등을 통해 항암 선도물질 도출하고 항암 활성물질의 작용기전 규명을 연구하고자 함

연구결과
신규성을 갖는 저분자 화합물을 디자인, 합성하고 세포사멸 효능 평가 및 선도물질 타겟 확인 실험을 수행하여 2종의 선도물질을 도출하였음

● 세포사멸 선도물질 확보 및 in vitro 활성 측정
- 화합물 디자인 및 합성법 개발
- 세포 성장 억제율 측정 실험

● 세포사멸 항암 활성에 대한 작용기전 연구
- 세포 독성 측정 및 전이 이동한 세포 밀도 측정 실험
- 세포 침윤 측정 실험

● 선도물질의 구조적 최적화 연구
- 선도물질을 토대로 부분적 구조 최적화 수행
- 유도체 제안

● 선도물질의 작용점 확립
- Rab27a 및 상피 간엽 전환(EMT) 발현 측정 실험
- Predicted docking poses of JW-55 on Rab27a

● 세포사멸 항암 선도물질의 도출
- JW-55, JW-117 도출
- 선도물질의 약효/PK 평가
- 특허 출원

연구결과의 활용계획
이번 연구에서는 작용점 확인을 western blot과 분자모델링 docking 으로 확인할 수 있었으며 후속 연구를 통해 선도물질과 선도물질 유도체에 대한 바이오이미징, 단백질대사체 mass 분석, NMR 분석기법을 이용하여 target identification 과 validation 연구를 수행하여 신규 약물 타겟에 대한 상업성 입증 및 전임상 후보물질을 도출하여 기술이전을 계획하고 있음

(출처 : 한글요약문 4p)

Abstract ▼

Purpose& contents
The discovery of novel ancancer agent in apotosis and the study of structure-activity relationship, which has resulted in several synthetic lead compounds

Result
In this study, designed small molecules with novelty, synthesis, evaluation of the cell death activities, t

Purpose& contents
The discovery of novel ancancer agent in apotosis and the study of structure-activity relationship, which has resulted in several synthetic lead compounds

Result
In this study, designed small molecules with novelty, synthesis, evaluation of the cell death activities, target identification and leading to novel lead compounds

● Novel compound design and biological evaluation for inhibitory activities on cell growth

● The study of analogues with potent anticancer activities
- Screening for their effects on breast cancer cell migration
- Analysis of the anti-migratory effect

● Structural optimization of the lead compound

● The study on mode of action of the lead compound
- Effects of lead compounds on the expression of EMT-associated markers
- Predicted docking poses of JW-55 on Rab27a

● Confirm the lead anticancer agent
- Leading JW-55, JW-117
- Validation of pharmacological properties
- Patent application

Expected Contribution
In this study, confirmed the mode action using the western blot, molecular modeling, and docking study.
The subsequent research is planning to perform target identification and validation through bioimaging, metabolome analysis, NMR on lead compound and examination of technology transferfor drug candidate for anticancer agent.

(출처 : SUMMARY 5p)

목차 Contents

• 표지 ... 1목차 ... 2연구계획 요약문 ... 3연구결과 요약문 ... 4 한글요약문 ... 4 SUMMARY ... 5연구내용 및 결과 ... 6 1. 연구개발과제의 개요 ... 6 2. 국내외 기술개발 현황 ... 7 3. 연구수행 내용 및 결과 ... 7 4. 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 13 5. 연구결과의 활용계획 ... 14 6. 연구과정에서 수집한 해외 과학기술정보 ... 14 7. 참고문헌 ... 16 8. 연구성과 ... 17 9. 국가과학기술지식정보서비스에 등록한 연구시설‧장비 현황 ... 18 10. 연구개발과제 수행에 따른 연구실 등의 안전조치 이행실적 ... 18 11. 기타사항 ... 18끝페이지 ... 18