초록 ▼

• 인산화/탈인산화 제어 단백질 삼차구조 20종 신규규명 및 그 작용기작 이해. 탈인산화효소 타겟 신약후보물질 발굴을 통해 IC50 10μM 이하 40종, 20μM 이하 저해제 84종 발굴
• 세포사멸관여 PTP 조절물질 발굴 및 세포사멸신호 전달 제어기술 개발
• 신경세포 및 지방세포 분화조절 PTP 발굴 및 세포분화 제어기술 개발
• DUSP 효소군 단백질 전체 26종의 구조 규명 및 활성조절과 구조스위치의 원자수준 기작을 이해하였음
▸ 미국 특허등록 1건, 국내 특허등록 5건
▸ PCT 국제 특허출원

• 인산화/탈인산화 제어 단백질 삼차구조 20종 신규규명 및 그 작용기작 이해. 탈인산화효소 타겟 신약후보물질 발굴을 통해 IC50 10μM 이하 40종, 20μM 이하 저해제 84종 발굴
• 세포사멸관여 PTP 조절물질 발굴 및 세포사멸신호 전달 제어기술 개발
• 신경세포 및 지방세포 분화조절 PTP 발굴 및 세포분화 제어기술 개발
• DUSP 효소군 단백질 전체 26종의 구조 규명 및 활성조절과 구조스위치의 원자수준 기작을 이해하였음
▸ 미국 특허등록 1건, 국내 특허등록 5건
▸ PCT 국제 특허출원 1건, 국내 특허출원 11건
▸ SCI 학술지 71편 (네이처 자매지 2편, 미국립과학원회보(PNAS) 1편, 표지논문 2편 포함) 포함 논문 77편 게재
▸ 본 과제 연구결과를 바탕으로 ㈜LG생활건강 기업과제 수탁 진행중이며 관련 제품 2017년도 발매 예정
(출처: 보고서 요약서 3p)

Abstract ▼

• We determinated 20 protein structures
• We identified 40 inhibitors (IC50 < 10μM) and 84 inhibitors (IC50 < 20μM) by virtual screening and chemical search as PTP-targeted novel drug candidates
• We found PTP-regulatory compounds associated with apoptosis and developed a technique of controll

• We determinated 20 protein structures
• We identified 40 inhibitors (IC50 < 10μM) and 84 inhibitors (IC50 < 20μM) by virtual screening and chemical search as PTP-targeted novel drug candidates
• We found PTP-regulatory compounds associated with apoptosis and developed a technique of controlling spoptotic signalling pathway
• We discovered PTP-regulated differentiation pathways of neuron and adipocyte and developed a technique of controlling these cellular differentiation
• We determined the whole DUSP protein structures and discovered regulatory mechanisms of DUSPs in atomic level ..
▸ Registration of one patent in USA - No. 8,148,541. Rhodanine derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
▸ Registration of five domestic patents
[10-1373912]Composition for specifically inhibiting SHP-2 activity and method the same
[10-1452987]Pharmaceutical composition comprising DUSP26 inhibitor for preventing or treating cancer
[10-1646725]Pharmaceutical composition for treating or preventing protein tyrosine phosphatase sigma mediated disease
[10-1544084]Composition for anti-obesity using MDH1 acetylation inhibitor
[10-1550721]Aptamers for mature white adipocytes and uses thereof
▸ Application of one PCT foreign patent, and 11 domestic patents
▸ Published 77 papers (71 papers in SCI journals) including two papers in Nature sister journals, one in PNAS ,and two cover page papers
(출처: Summary 5p)

목차 Contents

• 표지 ... 1제 출 문 ... 2보고서 요약서 ... 3요약문 ... 4SUMMARY ... 5Table ... 6목차 ... 7제1장. 연구개발과제의 개요 ... 8 1. 연구개발 목적 ... 8 2. 연구개발의 필요성 ... 8 3. 연구개발 범위 ... 10제2장. 국내외 기술 개발 현황 ... 11 1. 외국의 연구개발 현황 ... 11 2. 국내의 연구개발 현황 ... 14제3장. 연구 수행 내용 및 성과 ... 16 1. 인산화/탈인산화 제어 단백질 삼차구조 규명 및 기능연구 ... 16 2. 탈인산화효소 타겟 신약후보물질 발굴 및 보고 ... 39 3. 세포분화에서 PTP군의 기능규명 및 제어기술 개발 ... 53 4. 세포사멸에서의 PTP 작용기작 연구 ... 95 5. DUSP 단백질 삼차구조 규명 및 기능연구 ... 108제4장. 목표 달성도 및 관련 분야 기여도 ... 128제5장. 연구개발성과의 활용계획 ... 135제6장. 연구 과정에서 수집한 해외 과학기술 정보 ... 137제7장. 연구개발성과의 보안등급 ... 140제8장. 국가과학기술종합정보시스템에 등록한 연구시설·장비현황 ... 141제9장. 연구개발과제 수행에 따른 연구실 등의 안전 조치 이행 실적 ... 142제10장. 연구개발과제의 대표적 연구 실적 ... 143제11장. 기타 사항 ... 145제12장. 참고 문헌 ... 147끝페이지 ... 151