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NTIS 바로가기주관연구기관 | 한국과학기술연구원 Korea Institute Of Science and Technology |
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연구책임자 | 박기덕 |
참여연구자 | 이창준 , 조제원 , 이재익 , 박종현 , 이예림 , 김현정 , 김현지 , 허여울 , 신수정 , 박민구 , 최봉환 , 마수마아크터 |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2017-01 |
과제시작연도 | 2016 |
주관부처 | (범부처사업) NTIS |
등록번호 | TRKO201800037527 |
과제고유번호 | 9991006037 |
사업명 | 범부처전주기신약개발 |
DB 구축일자 | 2018-08-18 |
키워드 | 알츠하이머병.가바분비.반응성 교세포.마오비 엔자임.가역적 저해제.APP/PS1 마우스.Alzhemer’s disease.GABA release.Reactive astrocyte.MAO-Benzyme.Reversible inhibitor.APP/PS1 mice. |
DOI | https://doi.org/10.23000/TRKO201800037527 |
✓ in vivo 효능 및 안전성 평가를 위해 KDS2010 125g을 합성하였음
✓ 2주 반복독성 시험에서 NOAEL 값이 200 mg/kg이상이고, 독성 관련 특이 소견이 없음을 확인함
✓ 86종의 off-target에 대한 우수한 선택성을 확인함
✓ in vivo 효능 평가(Morris water-maze)를 통해 장기 투여시 효능을 검증함
✓ in vivo 효능 평가(passive avoidance)를 통해 낮은 용량으로 장기 투여시 효능을 검증함
✓ metabolite study를 통해 전임상시험
4. Results
✓ 125g of KDS2010 was synthesized for in vivo tests and ADME/Tox tests
✓ In repeated toxicity test (2 weeks, rat), we found that NOAEL was more than 200 mg/kg and there was no significant toxicity.
✓ We confirmed that KDS2010 have excellent selectivities against 86 off-targets.
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