초록 ▼

□ 연구개요
• 정신병 약물의 경우 치료 시 환자의 복약순응도 측면에서 재발위험, 입원율, 그리고 자살위험을 증가와 밀접한 관련이 있음
• 활성대사체가 주된 약효를 나타내는 경우 약물의 대사과정에서 생성되는 효과를 나타내지 않거나 부작용을 유발시키는 대사산물들을 제거한 후 투여가 가능하므로 투여용량을 줄이고 부작용을 줄일 수 있음
• 활성대사체로서 모체(parent molecule)대비 낮은 부작용과 빠른 약효발현, 적은 약물양의 사용 등의 장점을 가지고 지속형제제로서 1~2주에 1회투여 제형으로 환자의 약물순응도를

□ 연구개요
• 정신병 약물의 경우 치료 시 환자의 복약순응도 측면에서 재발위험, 입원율, 그리고 자살위험을 증가와 밀접한 관련이 있음
• 활성대사체가 주된 약효를 나타내는 경우 약물의 대사과정에서 생성되는 효과를 나타내지 않거나 부작용을 유발시키는 대사산물들을 제거한 후 투여가 가능하므로 투여용량을 줄이고 부작용을 줄일 수 있음
• 활성대사체로서 모체(parent molecule)대비 낮은 부작용과 빠른 약효발현, 적은 약물양의 사용 등의 장점을 가지고 지속형제제로서 1~2주에 1회투여 제형으로 환자의 약물순응도를 극대화함으로써 효과적인 항정신병치료를 기대할 수 있음

□ 연구 목표대비 연구결과
• Quetiapine의 활성대사체인 Norquetiapine의 약동학적인 특성을 규명
• Norequetiapine의 물리화학적인 특성을 규명
• Norequetiapine의 물리화학적인 특성을 개선하기 위해 salt form을 최적화하여 장기지속형 제제로서의 가능성을 높임
• PLGA(poly-lactic-co-glycolic acid)의 경우 lactic acid, glycolic acid의 각각의 단량체로부터 만들어지는 생체친화성, 생체분해성 고분자로서 대부분의 용매에 거의 녹지 않는 특성을 가지고 있고 lactic acid와 glycolic acid의 조성비율의 조절과 수용해성 약물과의 복합체 형성을 통해 장기간 지속적인 약물방출을 가능하게 함
• 설계된 Norquetiapine-PLGA microparticle의 장기지속형 주사제로서 생체 내외적인 특성을 다양한 시험법으로 규명하였음
• 장기지속주사제형에 대한 결과를 통해 지식재산권 확보를 위한 특허출원을 완료하였음
• Tramadol을 다양한 fatty acid를 이용하여 prodrug화 완료
• Tramadol-fatty acid에 대한 약동학적인 평가 수행

□ 연구개발결과의 중요성
• Norquetiapine과 같은 항정신병 치료제를 활용한 신약연구의 기반을 조성하여 정신질환치료제의 유사개발과정으로의 접근성을 높임
• 본 연구를 성공적으로 수행함으로서 항정신병 환자의 치료를 위한 새로운 패러다임의 의약품연구로서 뿐만 아니라 미비한 국내 활성대사체 연구 및 지속형 주사제형에 대한 제제기술수준의 진일보를 기대할 수 있음
• Norquetiapine 장기지속형 주사제의 지식제산권을 확보함으로써 실제 신약으로서의 개발후보로 활용 가능함
• 수행된 시험방법을 통한 유사제형의 연구방법으로 활용가능
• Tramadol-fatty acid를 활용한 prodrug연구를 통해 장기지속주사제의 제형설계에 대한 새로운 가능성을 제시함

(출처 : 연구결과 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 3
• 가. 활성대사체를 활용한 항정신병약물의 장기지속형 주사제 연구의 필요성 ... 3
• 나. 활성대사체를 활용한 항정신병약물의 장기지속형 주사제의 연구개발 ... 3
• 2. 연구수행내용 및 연구결과 ... 4
• 3. 연구개발결과의 중요성 ... 7
• 4. 참고문헌 ... 8
• 5. 연구성과 ... 9
• 끝페이지 ... 10