초록 ▼

기존 그람음성균에 사용되는 항생제보다 약효와 부작용 면에서 우월한 차세대 베타락탐계 항생제의 비임상 개발 후보의 확보가 1단계 목표이며 비임상 시험이후 임상 1상 IND 신청 및 승인이 2단계 목표이며 이와 함께 license-out 이 본 과제의 최종목표임.
◈ 연구결과 비임상 후보 화합물을 확보하였으며 비임상 시험을 위한 샘플 생산 준비 중이며 후보화합물은 특히 P. aeruginosa, K. pneumoniae, A. baumannii 에 대해 기존의 항생제보다 우수한 약효를 가지 예비독성 시험 결과 별다른 독성은 관찰되

기존 그람음성균에 사용되는 항생제보다 약효와 부작용 면에서 우월한 차세대 베타락탐계 항생제의 비임상 개발 후보의 확보가 1단계 목표이며 비임상 시험이후 임상 1상 IND 신청 및 승인이 2단계 목표이며 이와 함께 license-out 이 본 과제의 최종목표임.
◈ 연구결과 비임상 후보 화합물을 확보하였으며 비임상 시험을 위한 샘플 생산 준비 중이며 후보화합물은 특히 P. aeruginosa, K. pneumoniae, A. baumannii 에 대해 기존의 항생제보다 우수한 약효를 가지 예비독성 시험 결과 별다른 독성은 관찰되지 않았음
◈ 외부 위탁기관을 통해 개발 후보물질의 발굴 및 검증을 수행하였으며 기관별 연구내용은 다음과 같음.
* 한동대학교 : 임상균주 및 다양한 동물모델에서 약효검증법 확립, 작용기전 및 내성기작에 관한연구
* 연세대학교 : 내성균주에 대한 약효 확인 및 내성 type 별 내성 기작 연구

(출처 : 보고서 요약서 3p)

Abstract ▼

IV. Result of R&D
Given a result from in vitro efficacy studies, the candidate compound is proven that its MIC value is eight times as effective as that of the two counterparts: Ceftazidime and CXA-101. It also confirmed its excellence in efficacy from in vivo animal studies (especially in system

IV. Result of R&D
Given a result from in vitro efficacy studies, the candidate compound is proven that its MIC value is eight times as effective as that of the two counterparts: Ceftazidime and CXA-101. It also confirmed its excellence in efficacy from in vivo animal studies (especially in systemic infection, respiratory infection and thigh infection). No specific problems have been identified from the results of PK, ADME and other studies. Furthermore, the candidate compound proved its safety in pre-toxicity studies; the MTD value was more than 2000 mpk in particular. We have also confirmed that no toxicity associated with the compound after administered a repetitive injection for 5 days up to 1200 mpk.
Therefore, we anticipate that this compound has high potential to be an excellent drug with the advantages of efficacy and safety after completing the pre-clinical studies.

(출처 : SUMMARY 5p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요 약 문 ... 4
• Summary ... 5
• CONTENTS ... 6
• 목차 ... 7
• 제1장 연구개발과제의 개요 ... 8
• 1. 연구개발의 중요성 ... 8
• (1) 왜 그람음성균에 대한 항생제 연구가 중요한가? ... 8
• (2) 그람음성균에 사용되는 항생제의 현황 ... 8
• 2. 연구개발의 필요성 ... 9
• (1) 왜 그람음성균에 효과적인 약물개발이 필요한가? ... 10
• (2) 베타락탐계, 특히 카바페넴계 항생제의 문제점 ... 10
• 제2장 국내외 기술개발 현황 ... 12
• 1. 세계적 개발현황 ... 12
• (1) Acinetobacter baumannii ... 12
• (2) Pseudomonas aeruginosa ... 13
• 2. 국내 개발현황 ... 14
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 16
• 1. in vitro 효과 ... 16
• (1) P. aeruginosa 균에 대한 효과 ... 16
• (2) Enterobacteriaceae 와 Acinetobacter spp. 에 대한 효과 ... 17
• 2. in vivo 효과 ... 18
• (1) 전신감염모델에서의 효과 ... 18
• (2) 대퇴부감염모델에서의 효과 ... 19
• 3. PK 및 e-ADME profile ... 19
• (1) PK profile ... 20
• (2) e-ADME profile ... 20
• 4. 독성 실험 결과 ... 20
• (1) 발작유발효과 실험 ... 20
• (2) 신장독성 실험 ... 21
• (3) Rat에서 단회 및 반복투여에서의 안전성 실험 ... 22
• (4) Guinea pig에서 심장독성 실험 ... 22
• 5. 개발후보화합물 LCB10-0200 프로파일 요약 ... 23
• 6. 화학정보학 기술을 이용한 back-up 화합물 발굴 ... 23
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 27
• (1) 연구개발의 최종목표 ... 27
• (2) 연차별 연구개발 목표 및 내용 ... 27
• (3) 계획대비 달성도(선정시 제시된 연구목표) ... 28
• (4) 위 연구목표(총연구기간)에서 중요도 순으로 4-5개 목표 추출 및 가중치 부여 ... 29
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ... 30
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 31
• 제7장 연구시설·장비 현황 ... 32
• 제8장 참고문헌 ... 33
• 끝페이지 ... 34