생분해성과 생체 적합성을 가지는 천연 고분자를 이용하여 약물 담체로서의 특성을 파악하고 colon(결장)부위에서 특이적인 약물 방출 제형실험을 목표로 하였다. colon내 미생물에 의해 분해되는 식이 섬유이면서 polysaccharide인 펙틴을 위나 소장이 아닌 colon을 표적으로 하고 방출 담체로 이용하여 단백질 약물의 효율적인 방출실험을 수행하였다. 그 전에는 단백질 약물은 변성되기 쉽고 소장의 펩티다아제에 분해되기 때문에 colon내에 약물전달이 용이하지 않았다. 이런 약물의 담체로 pectin, chondroitin sulphate, cyclodextran등 식이성 다당의 이용이 가능하다. 따라서 위나 소장의 소화효소에는 분해되지 않고 colon에 표적지향이 가능하다. 펙틴은 자연에서 수용성 다당이며 대부분 식물의 세포벽에서에서 발견된다. 여러 종류의 유도체 다당 일지라도 펙틴은 1,2-L-rhamnose 잔기로 중절된 α-D-galacturonic acid 잔기가 연결된 선형 (1→4) 체인을 포함한다. 이런 uronic acid들은 carboxy 그룹을 가지고 있는데 몇몇은 자연에서 methyl ester로써 존재한다. 수용액이 2가 ...
생분해성과 생체 적합성을 가지는 천연 고분자를 이용하여 약물 담체로서의 특성을 파악하고 colon(결장)부위에서 특이적인 약물 방출 제형실험을 목표로 하였다. colon내 미생물에 의해 분해되는 식이 섬유이면서 polysaccharide인 펙틴을 위나 소장이 아닌 colon을 표적으로 하고 방출 담체로 이용하여 단백질 약물의 효율적인 방출실험을 수행하였다. 그 전에는 단백질 약물은 변성되기 쉽고 소장의 펩티다아제에 분해되기 때문에 colon내에 약물전달이 용이하지 않았다. 이런 약물의 담체로 pectin, chondroitin sulphate, cyclodextran등 식이성 다당의 이용이 가능하다. 따라서 위나 소장의 소화효소에는 분해되지 않고 colon에 표적지향이 가능하다. 펙틴은 자연에서 수용성 다당이며 대부분 식물의 세포벽에서에서 발견된다. 여러 종류의 유도체 다당 일지라도 펙틴은 1,2-L-rhamnose 잔기로 중절된 α-D-galacturonic acid 잔기가 연결된 선형 (1→4) 체인을 포함한다. 이런 uronic acid들은 carboxy 그룹을 가지고 있는데 몇몇은 자연에서 methyl ester로써 존재한다. 수용액이 2가 양이온에 가교 되므로 펙틴과 알긴산과 혼합액에 칼슘이온을 이용하여 bead를 제조하고 건조상태 및 colon내 효소들을 이용하여 약물을 함유한 bead가 colon에 도달시간을 5hr로 설정하고 효소를 첨가하여 펙틴분해와 약물 방출률을 실험한 결과 10hr안에 거의 100% 방출되었다. 또한 건조온도에 따른 방출경향은 차이가 없었으며 4종류의 pectolytic enzyme(pectinase, pectin lyase pectinesterase pectolyase)을 이용하였는데 펙틴의 추출이나 처리방법에 따라 여러 종류의 유도체가 생성되며 그 유도체와 반응하는 효소다 다름을 알 수 있었다. 펙틴과 일정량의 알긴산의 혼합액을 solvent evaporation method으로 microsphere가 제조되었다.
생분해성과 생체 적합성을 가지는 천연 고분자를 이용하여 약물 담체로서의 특성을 파악하고 colon(결장)부위에서 특이적인 약물 방출 제형실험을 목표로 하였다. colon내 미생물에 의해 분해되는 식이 섬유이면서 polysaccharide인 펙틴을 위나 소장이 아닌 colon을 표적으로 하고 방출 담체로 이용하여 단백질 약물의 효율적인 방출실험을 수행하였다. 그 전에는 단백질 약물은 변성되기 쉽고 소장의 펩티다아제에 분해되기 때문에 colon내에 약물전달이 용이하지 않았다. 이런 약물의 담체로 pectin, chondroitin sulphate, cyclodextran등 식이성 다당의 이용이 가능하다. 따라서 위나 소장의 소화효소에는 분해되지 않고 colon에 표적지향이 가능하다. 펙틴은 자연에서 수용성 다당이며 대부분 식물의 세포벽에서에서 발견된다. 여러 종류의 유도체 다당 일지라도 펙틴은 1,2-L-rhamnose 잔기로 중절된 α-D-galacturonic acid 잔기가 연결된 선형 (1→4) 체인을 포함한다. 이런 uronic acid들은 carboxy 그룹을 가지고 있는데 몇몇은 자연에서 methyl ester로써 존재한다. 수용액이 2가 양이온에 가교 되므로 펙틴과 알긴산과 혼합액에 칼슘이온을 이용하여 bead를 제조하고 건조상태 및 colon내 효소들을 이용하여 약물을 함유한 bead가 colon에 도달시간을 5hr로 설정하고 효소를 첨가하여 펙틴분해와 약물 방출률을 실험한 결과 10hr안에 거의 100% 방출되었다. 또한 건조온도에 따른 방출경향은 차이가 없었으며 4종류의 pectolytic enzyme(pectinase, pectin lyase pectinesterase pectolyase)을 이용하였는데 펙틴의 추출이나 처리방법에 따라 여러 종류의 유도체가 생성되며 그 유도체와 반응하는 효소다 다름을 알 수 있었다. 펙틴과 일정량의 알긴산의 혼합액을 solvent evaporation method으로 microsphere가 제조되었다.
This experimental goal is drug delivery to the colon using natural polymer with biodegradable feature as a carrier. BSA(bovine serum album in) release studies under conditions mimicking mouth to colon transit have shown that calcium pectinate(and zinc pectinate) protects the drug from being released...
This experimental goal is drug delivery to the colon using natural polymer with biodegradable feature as a carrier. BSA(bovine serum album in) release studies under conditions mimicking mouth to colon transit have shown that calcium pectinate(and zinc pectinate) protects the drug from being released completely in the physiological environment of the upper gastrointestinal tract, and is susceptible to the enzymatic action with consequent drug release. Protein drugs are easily in the gastrointestinal tract by the same enzymes that degrade dietary proteins and are poorly absorbed in the small intestine. So a large number of polysaccharides, i.e, pectin, chondroitin sulfate, cyclodextran, are degraded by colonic enzymes and may form the basis for a suitable carrier. Pectin is a naturally occurring water-soluble polysaccharide which is found in the cell wall of most plants. It is predom inatly linear polymers of mainly α-(1-4)-linked D-galacturonic acid residues interrupted by 1,2-linked L-rhamnose residues. These uronic acids have carboxyl groups, some of which are naturally presented as methyl esters. Calcium(and zinc) pectinate-alginate gel prevents the release of protein for 5hour until the pectinolytic enzymes are added. After adding enzymes, drug released almost for 10hour and we could prepare pectin microspheres containing drug with solvent evaporation method.
This experimental goal is drug delivery to the colon using natural polymer with biodegradable feature as a carrier. BSA(bovine serum album in) release studies under conditions mimicking mouth to colon transit have shown that calcium pectinate(and zinc pectinate) protects the drug from being released completely in the physiological environment of the upper gastrointestinal tract, and is susceptible to the enzymatic action with consequent drug release. Protein drugs are easily in the gastrointestinal tract by the same enzymes that degrade dietary proteins and are poorly absorbed in the small intestine. So a large number of polysaccharides, i.e, pectin, chondroitin sulfate, cyclodextran, are degraded by colonic enzymes and may form the basis for a suitable carrier. Pectin is a naturally occurring water-soluble polysaccharide which is found in the cell wall of most plants. It is predom inatly linear polymers of mainly α-(1-4)-linked D-galacturonic acid residues interrupted by 1,2-linked L-rhamnose residues. These uronic acids have carboxyl groups, some of which are naturally presented as methyl esters. Calcium(and zinc) pectinate-alginate gel prevents the release of protein for 5hour until the pectinolytic enzymes are added. After adding enzymes, drug released almost for 10hour and we could prepare pectin microspheres containing drug with solvent evaporation method.
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