최근, floating drug dosage system (FDDS)라고 불리는 위에서의 연장된 지연시간을 갖는 경구투여용 약물 방출 조절 시스템이 보고되고 있다. FDDS는 위액보다 낮은 밀도를 가지며 더욱 길어진 시간동안 위에서 부유하면서 머무를 수 있다. 위에 특이적 흡수부위를 갖는 약물이나 직접 위에서 약리적 작용을 나타낼 수 있는 약물에 있어서 FDDS가 갖는 장점은 크게 부각된다. 본 연구에서는 FDDS를 이용하여 위에서의 흡수가 권장되는 약물들을 오랜시간 지속적으로 방출시키고자 하였다. 약물방출 제제는 비드형이고 Ca^(2+)이온과 급속한 겔화형성능이 있으며 생체친화적인 alginate와 pectin을 담체로서 사용하였다. 비드를 부유시키기 위해 ...
최근, floating drug dosage system (FDDS)라고 불리는 위에서의 연장된 지연시간을 갖는 경구투여용 약물 방출 조절 시스템이 보고되고 있다. FDDS는 위액보다 낮은 밀도를 가지며 더욱 길어진 시간동안 위에서 부유하면서 머무를 수 있다. 위에 특이적 흡수부위를 갖는 약물이나 직접 위에서 약리적 작용을 나타낼 수 있는 약물에 있어서 FDDS가 갖는 장점은 크게 부각된다. 본 연구에서는 FDDS를 이용하여 위에서의 흡수가 권장되는 약물들을 오랜시간 지속적으로 방출시키고자 하였다. 약물방출 제제는 비드형이고 Ca^(2+)이온과 급속한 겔화형성능이 있으며 생체친화적인 alginate와 pectin을 담체로서 사용하였다. 비드를 부유시키기 위해 chitosan bead, oil bead, gas-forming agent bead의 floating bead를 제조하였으며 각각의 방법에 따른 부유특성과 약물방출 경향을 살펴보았다. 제조된 비드는 완전 구형이었으며 그 크기는 약 1.5-2.0 mm 정도였다. 부유특성은 oil bead의 경우가 가장 우수하며 CaCO₃, chitosan bead순이다. Chitosan bead는 방출 시작 약 2시간 후엔 모두 가라앉고 CaCO₃ bead의 경우엔 방출이 완료된 24시간 이후부터 서서히 가라앉기 시작함을 알 수 있었다. 비드로부터의 약물방출특성은 팽윤과 용매확산과 관련된다고 생각된다. 초기에 팽윤이 일어나는 chitosan bead와 CaCO₃ bead의 경우는 초기방출이 빠르고 그 후 점차적으로 확산에 의해 방출이 일어난다. 반면 oil bead의 경우는 방출초기부터 서서히 약물을 방출하는 경향을 보였다. Oil bead는 부유특성도 우수하며 방출특성도 가장 바람직한 것으로 확인되었다. Oil bead에 있어서 curdlan-MZ microsphere를 제조해 약물대신 사용함으로써 지연된 결과를 얻었다. 약물인 metronizole과 oxyphencyclimine, riboflavin은 낮은 pH용매에서 매우 다른 용해성을 가진다. 이런 용해도 차이로 인해 방출결과가 크게 달라짐을 알 수 있었다. 용해도가 높은 metronidazole과 oxyphencyclimine은 약 30분안에서 2시간 안에 모두 방출되었고 반면에 용해도가 낮은 riboflavin은 24시간까지 방출이 지속됨을 알 수 있었다. 전기방사기술을 이용하여 제조한 pectin microbead는 평균 100-500 ㎛의 크기를 가지면 riboflavin을 적재하여 방출한 결과 비드의 크기와는 상관없이 모두 유사한 방출경향을 보였다. 또한 분무건조방법을 이용하여 평균 2-5 ㎛ 크기를 갖는 구형의 microsphere를 간단히 제조하였다.
최근, floating drug dosage system (FDDS)라고 불리는 위에서의 연장된 지연시간을 갖는 경구투여용 약물 방출 조절 시스템이 보고되고 있다. FDDS는 위액보다 낮은 밀도를 가지며 더욱 길어진 시간동안 위에서 부유하면서 머무를 수 있다. 위에 특이적 흡수부위를 갖는 약물이나 직접 위에서 약리적 작용을 나타낼 수 있는 약물에 있어서 FDDS가 갖는 장점은 크게 부각된다. 본 연구에서는 FDDS를 이용하여 위에서의 흡수가 권장되는 약물들을 오랜시간 지속적으로 방출시키고자 하였다. 약물방출 제제는 비드형이고 Ca^(2+)이온과 급속한 겔화형성능이 있으며 생체친화적인 alginate와 pectin을 담체로서 사용하였다. 비드를 부유시키기 위해 chitosan bead, oil bead, gas-forming agent bead의 floating bead를 제조하였으며 각각의 방법에 따른 부유특성과 약물방출 경향을 살펴보았다. 제조된 비드는 완전 구형이었으며 그 크기는 약 1.5-2.0 mm 정도였다. 부유특성은 oil bead의 경우가 가장 우수하며 CaCO₃, chitosan bead순이다. Chitosan bead는 방출 시작 약 2시간 후엔 모두 가라앉고 CaCO₃ bead의 경우엔 방출이 완료된 24시간 이후부터 서서히 가라앉기 시작함을 알 수 있었다. 비드로부터의 약물방출특성은 팽윤과 용매확산과 관련된다고 생각된다. 초기에 팽윤이 일어나는 chitosan bead와 CaCO₃ bead의 경우는 초기방출이 빠르고 그 후 점차적으로 확산에 의해 방출이 일어난다. 반면 oil bead의 경우는 방출초기부터 서서히 약물을 방출하는 경향을 보였다. Oil bead는 부유특성도 우수하며 방출특성도 가장 바람직한 것으로 확인되었다. Oil bead에 있어서 curdlan-MZ microsphere를 제조해 약물대신 사용함으로써 지연된 결과를 얻었다. 약물인 metronizole과 oxyphencyclimine, riboflavin은 낮은 pH용매에서 매우 다른 용해성을 가진다. 이런 용해도 차이로 인해 방출결과가 크게 달라짐을 알 수 있었다. 용해도가 높은 metronidazole과 oxyphencyclimine은 약 30분안에서 2시간 안에 모두 방출되었고 반면에 용해도가 낮은 riboflavin은 24시간까지 방출이 지속됨을 알 수 있었다. 전기방사기술을 이용하여 제조한 pectin microbead는 평균 100-500 ㎛의 크기를 가지면 riboflavin을 적재하여 방출한 결과 비드의 크기와는 상관없이 모두 유사한 방출경향을 보였다. 또한 분무건조방법을 이용하여 평균 2-5 ㎛ 크기를 갖는 구형의 microsphere를 간단히 제조하였다.
Recently, several controlled oral drug delivery systems with prolonged gastric residence times have been reported such as: floating drug delivery systems(FDDS). FDDS have a lower density than gastric fluids and thus remain buoyant in the stomach without affecting the gastric emptying rate for a prol...
Recently, several controlled oral drug delivery systems with prolonged gastric residence times have been reported such as: floating drug delivery systems(FDDS). FDDS have a lower density than gastric fluids and thus remain buoyant in the stomach without affecting the gastric emptying rate for a prolonged period of time. While the system is floating in the gastric content, the drug is released slowly from the system at a desired rate. Namely floating drug delivery systems are effective for site-specific controlled release of antibacterial agents against harmful stomach bacteria such Helicobacter pylori and specially targeted to the stomach. In this study we prepared for floating alginate, pectin bead and investigated drug release profiles, in vitro. Alginate, pectin is biocompatible and biodegradable biopolymer, it forms a stable gel with divalent cations such as Ca^(+2). These properties have enabled widespread use for sustained release of drugs. Metronidazole, oxyphencyclimine and riboflavin were chosen as a model drug in this drug delivery system. Floating bead was prepared using chitosan and oil, gas-forming agent which could improve buoyant. The results of these studies indicated that first, alginate, pectin bead were similar properties; shape and size of bead and drug release profiles, second, oil bead demonstrated excellent floating ability and sustained drug release profiles, but chitosan bead, gas-forming agent bead were not so good than oil bead in both floating ability and drug release profiles. Also, Pectin beads using electrospinning technology got small size, as getting up voltage. The mean of diameter for microbeads was 100-200 ㎛. And the release profiles of riboflavin from its was similar at all samples. Using spray dryer, we prepared pectin microspheres about 2-5 ㎛. The SEM of pectin microspheres indicated that pectin microspheres after spray drying have a rough surface, on the other hand, pectin microspheres which are crosslinked 1 M CaCl₂ solution after spray drying have a smooth surface.
Recently, several controlled oral drug delivery systems with prolonged gastric residence times have been reported such as: floating drug delivery systems(FDDS). FDDS have a lower density than gastric fluids and thus remain buoyant in the stomach without affecting the gastric emptying rate for a prolonged period of time. While the system is floating in the gastric content, the drug is released slowly from the system at a desired rate. Namely floating drug delivery systems are effective for site-specific controlled release of antibacterial agents against harmful stomach bacteria such Helicobacter pylori and specially targeted to the stomach. In this study we prepared for floating alginate, pectin bead and investigated drug release profiles, in vitro. Alginate, pectin is biocompatible and biodegradable biopolymer, it forms a stable gel with divalent cations such as Ca^(+2). These properties have enabled widespread use for sustained release of drugs. Metronidazole, oxyphencyclimine and riboflavin were chosen as a model drug in this drug delivery system. Floating bead was prepared using chitosan and oil, gas-forming agent which could improve buoyant. The results of these studies indicated that first, alginate, pectin bead were similar properties; shape and size of bead and drug release profiles, second, oil bead demonstrated excellent floating ability and sustained drug release profiles, but chitosan bead, gas-forming agent bead were not so good than oil bead in both floating ability and drug release profiles. Also, Pectin beads using electrospinning technology got small size, as getting up voltage. The mean of diameter for microbeads was 100-200 ㎛. And the release profiles of riboflavin from its was similar at all samples. Using spray dryer, we prepared pectin microspheres about 2-5 ㎛. The SEM of pectin microspheres indicated that pectin microspheres after spray drying have a rough surface, on the other hand, pectin microspheres which are crosslinked 1 M CaCl₂ solution after spray drying have a smooth surface.
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