Ferulic acid는 항산화제로 사용되는 flavonoid물질이다. 본 연구의 목적은 drug performance 와 효율적인 dosage form에 영향을 줄 수 있는 ferulic acid 의 물리화학적 특성을 연구하는데 있다. 본 연구에서는 가속실험을 통한 안정성시험은 HPLC를 사용하여 40℃, 60℃, 75%(RH)하에서 tablet(ferulic acid 250mg)을 사용하여 실험하였다. 배합성 실험은 ferulic acid와 부형제관 1:1 혼합물을 DSC를 통해 분석하였다. ...
Ferulic acid는 항산화제로 사용되는 flavonoid물질이다. 본 연구의 목적은 drug performance 와 효율적인 dosage form에 영향을 줄 수 있는 ferulic acid 의 물리화학적 특성을 연구하는데 있다. 본 연구에서는 가속실험을 통한 안정성시험은 HPLC를 사용하여 40℃, 60℃, 75%(RH)하에서 tablet(ferulic acid 250mg)을 사용하여 실험하였다. 배합성 실험은 ferulic acid와 부형제관 1:1 혼합물을 DSC를 통해 분석하였다. 흡습성 실험은 다양한 상대습도에서 시행하였고, 입자크기와 그 분포도 측정, 유동성 시험에 관한 연구가 행해졌다. pH에 따른 분배계수 실험은 octanol/water에서 시행하였고 여러 상대습도하에서 흡습성실험을 하였다. 여러 용매에서의 재결정법에 의한 폴리몰피즘 연구와 제조된 각 Form을 37℃에서 HPLC용 water를 사용하여 용출시험을 실시하였다. 안정성 시험결과 t(go)은 23℃에서 459일 이었다. 배합성 실험에서는 Avlcel, CMC, PVP, starch와는 배합불가인 반면에 aerosil, Eudragit, lactose, PEG, talc와는 배합이 가능하였다. 흡습성 실험결과 이 물질은 76%근처에서 급격히 불안정해졌고 평균 입자경은 60.951㎛이다. 그리고 이 물질의 유동성은 그리 좋지 않으므로 제제화시 활택제를 첨가하는 등의 유동성을 증가시키는 방법이 필요하다. pH 3에서는 분배계수가 0.3753, pH 10에서는 0.4890였다. 1.4-dioxane에서 재결정방법으로 새로운 polymorph가 발견되었는데 DSC결과 Form I은 175.07℃에서 sharp한 endothermic peak가 나타났고 Form II는 185.81℃에서 major peak가, 106.76℃와 149.42℃에서 작은 두개의 peak가 나타났다. XRD pattern도 서로 달랐고, 용출시험결과 용출률은 Form I > Form II 순이었다.
Ferulic acid는 항산화제로 사용되는 flavonoid물질이다. 본 연구의 목적은 drug performance 와 효율적인 dosage form에 영향을 줄 수 있는 ferulic acid 의 물리화학적 특성을 연구하는데 있다. 본 연구에서는 가속실험을 통한 안정성시험은 HPLC를 사용하여 40℃, 60℃, 75%(RH)하에서 tablet(ferulic acid 250mg)을 사용하여 실험하였다. 배합성 실험은 ferulic acid와 부형제관 1:1 혼합물을 DSC를 통해 분석하였다. 흡습성 실험은 다양한 상대습도에서 시행하였고, 입자크기와 그 분포도 측정, 유동성 시험에 관한 연구가 행해졌다. pH에 따른 분배계수 실험은 octanol/water에서 시행하였고 여러 상대습도하에서 흡습성실험을 하였다. 여러 용매에서의 재결정법에 의한 폴리몰피즘 연구와 제조된 각 Form을 37℃에서 HPLC용 water를 사용하여 용출시험을 실시하였다. 안정성 시험결과 t(go)은 23℃에서 459일 이었다. 배합성 실험에서는 Avlcel, CMC, PVP, starch와는 배합불가인 반면에 aerosil, Eudragit, lactose, PEG, talc와는 배합이 가능하였다. 흡습성 실험결과 이 물질은 76%근처에서 급격히 불안정해졌고 평균 입자경은 60.951㎛이다. 그리고 이 물질의 유동성은 그리 좋지 않으므로 제제화시 활택제를 첨가하는 등의 유동성을 증가시키는 방법이 필요하다. pH 3에서는 분배계수가 0.3753, pH 10에서는 0.4890였다. 1.4-dioxane에서 재결정방법으로 새로운 polymorph가 발견되었는데 DSC결과 Form I은 175.07℃에서 sharp한 endothermic peak가 나타났고 Form II는 185.81℃에서 major peak가, 106.76℃와 149.42℃에서 작은 두개의 peak가 나타났다. XRD pattern도 서로 달랐고, 용출시험결과 용출률은 Form I > Form II 순이었다.
Ferulic acid(3-methoxy, 4-hydroxy cinnamic acid) is antioxidant of flavonoid components. The aim of this study was to investigate the physicochemical properties of ferulic acid that could affect drug performance and development of an efficacious dosage form. Accelerated stability study of ferulic ac...
Ferulic acid(3-methoxy, 4-hydroxy cinnamic acid) is antioxidant of flavonoid components. The aim of this study was to investigate the physicochemical properties of ferulic acid that could affect drug performance and development of an efficacious dosage form. Accelerated stability study of ferulic acid was performed with high-performance liquid chromatography(HPLC). These studies were performed at 40℃, 60℃, 75%(RH) with tablet(ferulic acid 250mg). Compatibility was tested using differential scanning calorimetry(DSC) with mixtures of 1:1 ratio of ferulic acid and excipients. The hygroscopicity of ferulic acid was investigated by storage at various relative humidities(RH). Particle size of ferulic acid powder was measured using a Laser Particle Size Analyzer, Partition coefficient of ferutic acid was determined in octanol/water. Two polymorphic forms (modifications) were obtained by recrystallization from different solvents. In the accelerated stability, the t90 (timne for 10% degradation to occur) was 459 days at 23℃. DSC curve showed that Avicel, CMC, PVP, starch were incompatible with ferulic acid, while aerosil, Eudragit, lactose, PEG, talc were compatible with ferulic acid. The evaluation of hygroscopicity revealed that the drug is unstable near 76%(RH). The mean particle size of ferulic acid was 60.951㎛. The flowability of ferulic acid was not so good. Partition coefficient in pH 3 and pH 10 were 0.3753, 0.4890. New polymorphic form of ferulic acid was prepared by recrystallization from 1,4-dioxane. The DSC profile of Form I showed an sharp endothermic peak at 175.07℃ due to melting, while Form II showed a major peak at 185.81℃ and small two peaks at 106.76℃, 149.42℃. The XRPD patterns of two forms were different. Dissolution rate of Form I was higher than that of Form II. The data reported in this article provided a meaningful set of physicochemical properties of ferulic acid.
Ferulic acid(3-methoxy, 4-hydroxy cinnamic acid) is antioxidant of flavonoid components. The aim of this study was to investigate the physicochemical properties of ferulic acid that could affect drug performance and development of an efficacious dosage form. Accelerated stability study of ferulic acid was performed with high-performance liquid chromatography(HPLC). These studies were performed at 40℃, 60℃, 75%(RH) with tablet(ferulic acid 250mg). Compatibility was tested using differential scanning calorimetry(DSC) with mixtures of 1:1 ratio of ferulic acid and excipients. The hygroscopicity of ferulic acid was investigated by storage at various relative humidities(RH). Particle size of ferulic acid powder was measured using a Laser Particle Size Analyzer, Partition coefficient of ferutic acid was determined in octanol/water. Two polymorphic forms (modifications) were obtained by recrystallization from different solvents. In the accelerated stability, the t90 (timne for 10% degradation to occur) was 459 days at 23℃. DSC curve showed that Avicel, CMC, PVP, starch were incompatible with ferulic acid, while aerosil, Eudragit, lactose, PEG, talc were compatible with ferulic acid. The evaluation of hygroscopicity revealed that the drug is unstable near 76%(RH). The mean particle size of ferulic acid was 60.951㎛. The flowability of ferulic acid was not so good. Partition coefficient in pH 3 and pH 10 were 0.3753, 0.4890. New polymorphic form of ferulic acid was prepared by recrystallization from 1,4-dioxane. The DSC profile of Form I showed an sharp endothermic peak at 175.07℃ due to melting, while Form II showed a major peak at 185.81℃ and small two peaks at 106.76℃, 149.42℃. The XRPD patterns of two forms were different. Dissolution rate of Form I was higher than that of Form II. The data reported in this article provided a meaningful set of physicochemical properties of ferulic acid.
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