본 연구에서는, 천연물 해조류 중 갈조류 Sargassum siliquastrum으로부터 알츠하이머 질병(Alzheimer's disease, AD)의 예방에 도움 되는 생리활성 물질을 조사하고 그에 관련된 생리활성물질들을 분리해 응용가능성을 모색하고자 하였다. AD 연구에서 아세틸콜린에스터레이즈(...
본 연구에서는, 천연물 해조류 중 갈조류 Sargassum siliquastrum으로부터 알츠하이머 질병(Alzheimer's disease, AD)의 예방에 도움 되는 생리활성 물질을 조사하고 그에 관련된 생리활성물질들을 분리해 응용가능성을 모색하고자 하였다. AD 연구에서 아세틸콜린에스터레이즈(AChE)를 목표로 한 치매 치료제가 많이 개발되어 왔으나 부티릴콜린에스터레이즈(BuChE)또한 새로운 AD 치료제 개발의 목표가 되고 있어 S. siliquastrum으로부터 우수한 항산화활성 그리고 BuChE 억제활성을 가지는 단일물질을 분리 정제하여 그 구조 분석을 시도하였다. 꽈배기모자반의 100% 메탄올 추출물을 헥세인, 클로로포름, 부탄올, 물층으로 용매 분획한 후 생리활성 측정을 한 결과 클로로포름 층에서 BuChE 억제활성과 항산화효과가 우수하게 나타났다. 이를 토대로 활성이 좋은 클로로포름층을 다량 확보하기 위하여 헥세인과 클로로포름으로 재추출했으며, 다양한 크로마토그래피 기법으로 분리 및 정제하여 STF-1, STF-2, STF-3 세 가지 단일물질을 분리하였고 NMR 및 MS 스펙트럼을 분석하여 본 결과 이들은 기지물질인 sargachromanol G, sargachromanol K, sargachromanol I로 판명되었다. 이들 혼합물의 단일물질들의 DPPH 라디칼 소거 활성은 100 μg/mL의 농도에서 각각 91.4, 88.6, 83.2%로 높은 수치를 나타냈으며, AChE 억제활성은 STF-1과 STF-2 두 물질을 대상으로 측정한 결과 100 μg/mL에서 19.6, 23.6%로 낮게 나타났으나, BuChE 억제활성은 25 μg/mL의 낮은 농도에서 67.6, 59.5%를 나타내어 BuChE를 선택적으로 억제함을 확인하였다. STF-1과 STF-2의 BuChE에 대한 IC50 값이 1.09 ± 0.09, 1.47 ± 0.15μg/mL로 나타났고, 이들의 저해양상을 확인해 본 결과 혼합형 저해를 한다는 사실을 확인하였고 각각의 Ki 값은 0.93 ± 0.2, 0.91 ± 0.6μg/mL 임을 알 수 있었다. 이러한 결과들을 고려할 때, 꽈배기모자반 헥세인 추출물과 클로로포름 추출물은 알츠하이머(Alzheimer's disease, AD)의 개선제, 항산화효과 기능성 화장품 또는 식품의 원료로 사용될 수 있는 좋은 후보물질이라고 판단된다.
본 연구에서는, 천연물 해조류 중 갈조류 Sargassum siliquastrum으로부터 알츠하이머 질병(Alzheimer's disease, AD)의 예방에 도움 되는 생리활성 물질을 조사하고 그에 관련된 생리활성물질들을 분리해 응용가능성을 모색하고자 하였다. AD 연구에서 아세틸콜린에스터레이즈(AChE)를 목표로 한 치매 치료제가 많이 개발되어 왔으나 부티릴콜린에스터레이즈(BuChE)또한 새로운 AD 치료제 개발의 목표가 되고 있어 S. siliquastrum으로부터 우수한 항산화활성 그리고 BuChE 억제활성을 가지는 단일물질을 분리 정제하여 그 구조 분석을 시도하였다. 꽈배기모자반의 100% 메탄올 추출물을 헥세인, 클로로포름, 부탄올, 물층으로 용매 분획한 후 생리활성 측정을 한 결과 클로로포름 층에서 BuChE 억제활성과 항산화효과가 우수하게 나타났다. 이를 토대로 활성이 좋은 클로로포름층을 다량 확보하기 위하여 헥세인과 클로로포름으로 재추출했으며, 다양한 크로마토그래피 기법으로 분리 및 정제하여 STF-1, STF-2, STF-3 세 가지 단일물질을 분리하였고 NMR 및 MS 스펙트럼을 분석하여 본 결과 이들은 기지물질인 sargachromanol G, sargachromanol K, sargachromanol I로 판명되었다. 이들 혼합물의 단일물질들의 DPPH 라디칼 소거 활성은 100 μg/mL의 농도에서 각각 91.4, 88.6, 83.2%로 높은 수치를 나타냈으며, AChE 억제활성은 STF-1과 STF-2 두 물질을 대상으로 측정한 결과 100 μg/mL에서 19.6, 23.6%로 낮게 나타났으나, BuChE 억제활성은 25 μg/mL의 낮은 농도에서 67.6, 59.5%를 나타내어 BuChE를 선택적으로 억제함을 확인하였다. STF-1과 STF-2의 BuChE에 대한 IC50 값이 1.09 ± 0.09, 1.47 ± 0.15μg/mL로 나타났고, 이들의 저해양상을 확인해 본 결과 혼합형 저해를 한다는 사실을 확인하였고 각각의 Ki 값은 0.93 ± 0.2, 0.91 ± 0.6μg/mL 임을 알 수 있었다. 이러한 결과들을 고려할 때, 꽈배기모자반 헥세인 추출물과 클로로포름 추출물은 알츠하이머(Alzheimer's disease, AD)의 개선제, 항산화효과 기능성 화장품 또는 식품의 원료로 사용될 수 있는 좋은 후보물질이라고 판단된다.
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