로수바스타틴 칼슘은 빛에 의해 광분해 반응이 일어나고 산성조건에서 에스테르화 반응에 의해 락톤화되며 수분에도 매우 불안정한 제제이다. 이러한 불안정성을 고려하여 직타기술 제조공정으로 빛과 수분의 노출을 최소화하여 생산이 유리한 필름코팅 정제를 개발하고자 하였다. 제제 및 부형제의 적절한 선택과 조합으로 직타에 적합한 과립물을 제조하고 평가하였으며 정제의 균일성 및 ...
로수바스타틴 칼슘은 빛에 의해 광분해 반응이 일어나고 산성조건에서 에스테르화 반응에 의해 락톤화되며 수분에도 매우 불안정한 제제이다. 이러한 불안정성을 고려하여 직타기술 제조공정으로 빛과 수분의 노출을 최소화하여 생산이 유리한 필름코팅 정제를 개발하고자 하였다. 제제 및 부형제의 적절한 선택과 조합으로 직타에 적합한 과립물을 제조하고 평가하였으며 정제의 균일성 및 편차를 확인하여 제조공정의 적합성을 확인하였다. 또한 의약품동등성을 확보하기 위하여 최적의 용출조건을 설정하였다. 먼저 타정압에 의한 용출 영향을 확인하였다. 타정압을 높여 경도가 증가하여도 부형제의 특성에 의해 30초 이내의 짧은 붕해시간을 얻었고 용출에 크게 영향을 미치지 않았다. 붕해제의 비율을 조절하여 용출의 영향을 확인한 실험에서는 붕해제의 비율이 적을수록 초기용출속도가 낮아졌고 최종 용출율에는 큰 차이가 없었다. 코팅에 의한 용출 영향을 확인한 실험에서는 초기용출속도가 시험약은 거의 차이가 없었지만 대조약에서는 큰 차이가 있었다. 즉, 붕해제와 코팅기제의 적절한 조합으로 대조약과 거의 일치하는 용출양상을 얻었고 이것은 생물학적 동등성 평가에서도 유사한 결과를 얻을 것으로 기대해 볼 수 있다. 이 연구에서는 특별한 제조공정의 추가없이 의약품 동등성이 확보된 로수바스타틴 칼슘 정제를 개발하였다는대 의의가 있다.
로수바스타틴 칼슘은 빛에 의해 광분해 반응이 일어나고 산성조건에서 에스테르화 반응에 의해 락톤화되며 수분에도 매우 불안정한 제제이다. 이러한 불안정성을 고려하여 직타기술 제조공정으로 빛과 수분의 노출을 최소화하여 생산이 유리한 필름코팅 정제를 개발하고자 하였다. 제제 및 부형제의 적절한 선택과 조합으로 직타에 적합한 과립물을 제조하고 평가하였으며 정제의 균일성 및 편차를 확인하여 제조공정의 적합성을 확인하였다. 또한 의약품동등성을 확보하기 위하여 최적의 용출조건을 설정하였다. 먼저 타정압에 의한 용출 영향을 확인하였다. 타정압을 높여 경도가 증가하여도 부형제의 특성에 의해 30초 이내의 짧은 붕해시간을 얻었고 용출에 크게 영향을 미치지 않았다. 붕해제의 비율을 조절하여 용출의 영향을 확인한 실험에서는 붕해제의 비율이 적을수록 초기용출속도가 낮아졌고 최종 용출율에는 큰 차이가 없었다. 코팅에 의한 용출 영향을 확인한 실험에서는 초기용출속도가 시험약은 거의 차이가 없었지만 대조약에서는 큰 차이가 있었다. 즉, 붕해제와 코팅기제의 적절한 조합으로 대조약과 거의 일치하는 용출양상을 얻었고 이것은 생물학적 동등성 평가에서도 유사한 결과를 얻을 것으로 기대해 볼 수 있다. 이 연구에서는 특별한 제조공정의 추가없이 의약품 동등성이 확보된 로수바스타틴 칼슘 정제를 개발하였다는대 의의가 있다.
Rosuvastatin calcium is a drug that undergoes a photolytic reaction when exposed to light, is lactonized by an esterification reaction, and is very sensitive to moisture. Considering this instability, the aim of the current study was to develop a film-coated tablet formulation, which is advantageous...
Rosuvastatin calcium is a drug that undergoes a photolytic reaction when exposed to light, is lactonized by an esterification reaction, and is very sensitive to moisture. Considering this instability, the aim of the current study was to develop a film-coated tablet formulation, which is advantageous for production, by minimizing the exposure to light and moisture with a direct compression manufacturing process. After selecting the appropriate formulation and excipients, rosuvastatin calcium was produced by a manufacturing process involving a combination of granules suited to direct compression, and the drug was evaluated. Suitability of the manufacturing process was confirmed by checking for uniformity and deviations in the pill. To ensure drug equivalency, ideal elution conditions were ascertained. First, the effect of punch pressure on elution was investigated. When the drug pill became lighter with raised punch pressure, a short crumbling time of less than 30 seconds was obtained due to the characteristics of the excipients, and there was no considerable impact on elution. When the proportion of the disintegrating agent was adjusted to check the effect on elution, smaller proportions of disintegrating agent led to lower initial elution speeds, but had little impact on the final elution rate. In experiments verifying the effect of the coating on elution, almost no difference in initial elution speed for the test drug was observed, but there was a significant difference for the control drug. With a suitable combination of disintegrating agent and coating agent, an elution profile of the test drug was obtained, which was almost identical to the control drug. This can be expected to produce a similar result in biological equivalency evaluation as well. The significance of this study lies in the development of rosuvastatin calcium with drug equivalency, without the need for special manufacturing processes.
Rosuvastatin calcium is a drug that undergoes a photolytic reaction when exposed to light, is lactonized by an esterification reaction, and is very sensitive to moisture. Considering this instability, the aim of the current study was to develop a film-coated tablet formulation, which is advantageous for production, by minimizing the exposure to light and moisture with a direct compression manufacturing process. After selecting the appropriate formulation and excipients, rosuvastatin calcium was produced by a manufacturing process involving a combination of granules suited to direct compression, and the drug was evaluated. Suitability of the manufacturing process was confirmed by checking for uniformity and deviations in the pill. To ensure drug equivalency, ideal elution conditions were ascertained. First, the effect of punch pressure on elution was investigated. When the drug pill became lighter with raised punch pressure, a short crumbling time of less than 30 seconds was obtained due to the characteristics of the excipients, and there was no considerable impact on elution. When the proportion of the disintegrating agent was adjusted to check the effect on elution, smaller proportions of disintegrating agent led to lower initial elution speeds, but had little impact on the final elution rate. In experiments verifying the effect of the coating on elution, almost no difference in initial elution speed for the test drug was observed, but there was a significant difference for the control drug. With a suitable combination of disintegrating agent and coating agent, an elution profile of the test drug was obtained, which was almost identical to the control drug. This can be expected to produce a similar result in biological equivalency evaluation as well. The significance of this study lies in the development of rosuvastatin calcium with drug equivalency, without the need for special manufacturing processes.
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