불면증은 대표적인 수면장애 중 하나로 신체 및 정신적 건강에 나쁜 영향을 미치게 된다. 불면증 치료제로 알려진 수면제는 벤조디아제핀과 비벤조디아제핀 등이 있으며 이러한 수면제는 급성 불면증에 대한 단기간 치료에는 큰 효과를 나타내지만 만성 불면증 치료에 대한 장기간 복용은 여러 부작용을 유발한다고 보고되고 있다. 이에 기존 수면제보다 부작용이 적으며 안정성이 높은 천연물 유래 수면제 및 수면보조제 개발의 관심이 증가하고 있다. 본 연구에서는 항우울, ...
불면증은 대표적인 수면장애 중 하나로 신체 및 정신적 건강에 나쁜 영향을 미치게 된다. 불면증 치료제로 알려진 수면제는 벤조디아제핀과 비벤조디아제핀 등이 있으며 이러한 수면제는 급성 불면증에 대한 단기간 치료에는 큰 효과를 나타내지만 만성 불면증 치료에 대한 장기간 복용은 여러 부작용을 유발한다고 보고되고 있다. 이에 기존 수면제보다 부작용이 적으며 안정성이 높은 천연물 유래 수면제 및 수면보조제 개발의 관심이 증가하고 있다. 본 연구에서는 항우울, 항산화 스트레스, 면역 조절, 치매 예방 등으로 알려져 있는 눈꽃동충하초가 수면 및 진정 효과를 가지는지 알아보고자 하였다. 눈꽃동충하초의 수면 및 진정 효과를 확인하기 위해 눈꽃동충하초의 메탄올 추출물을 이용하여 5-HT2C와 GABAA 수용체 결합분석과 펜토바비탈 유도 수면 실험을 진행하였다. 5-HT2C와 GABAA 수용체 결합분석 결과, MTPJ의 농도가 20mg/ml일떄 50%의 치환율을 가진 GABAA 수용체 보다 5-HT2C 수용체에서 80%로 높은 치환율이 나타났다. 이를 통해 눈꽃동충하초는 5-HT2C 수용체를 조절에 관여함을 확인하였다. 펜토바비탈 유도 수면 실험결과, 펜토바비탈 수면 유도 마우스에서 눈꽃동충하초를 투여한 그룹은 수면개시시간 (Sleep onsetlatency)이 유의적으로 감소하였으며 전체수면시간 (Sleep durationtime)이 유의적으로 증가함을 확인하였다. 결론적으로, 이러한 눈꽃동충하초의 진정 및 수면효과는 5-HT2C 수용체의 결합 통한 세로토닌 경로를 조절을 통해 기인한 것으로 사료된다. 따라서 본 연구는 눈꽃동충하초가 천연물유래 수면유도제로서 불면증 치료에 도움이 될 것을 제안하고 있다.
불면증은 대표적인 수면장애 중 하나로 신체 및 정신적 건강에 나쁜 영향을 미치게 된다. 불면증 치료제로 알려진 수면제는 벤조디아제핀과 비벤조디아제핀 등이 있으며 이러한 수면제는 급성 불면증에 대한 단기간 치료에는 큰 효과를 나타내지만 만성 불면증 치료에 대한 장기간 복용은 여러 부작용을 유발한다고 보고되고 있다. 이에 기존 수면제보다 부작용이 적으며 안정성이 높은 천연물 유래 수면제 및 수면보조제 개발의 관심이 증가하고 있다. 본 연구에서는 항우울, 항산화 스트레스, 면역 조절, 치매 예방 등으로 알려져 있는 눈꽃동충하초가 수면 및 진정 효과를 가지는지 알아보고자 하였다. 눈꽃동충하초의 수면 및 진정 효과를 확인하기 위해 눈꽃동충하초의 메탄올 추출물을 이용하여 5-HT2C와 GABAA 수용체 결합분석과 펜토바비탈 유도 수면 실험을 진행하였다. 5-HT2C와 GABAA 수용체 결합분석 결과, MTPJ의 농도가 20mg/ml일떄 50%의 치환율을 가진 GABAA 수용체 보다 5-HT2C 수용체에서 80%로 높은 치환율이 나타났다. 이를 통해 눈꽃동충하초는 5-HT2C 수용체를 조절에 관여함을 확인하였다. 펜토바비탈 유도 수면 실험결과, 펜토바비탈 수면 유도 마우스에서 눈꽃동충하초를 투여한 그룹은 수면개시시간 (Sleep onset latency)이 유의적으로 감소하였으며 전체수면시간 (Sleep duration time)이 유의적으로 증가함을 확인하였다. 결론적으로, 이러한 눈꽃동충하초의 진정 및 수면효과는 5-HT2C 수용체의 결합 통한 세로토닌 경로를 조절을 통해 기인한 것으로 사료된다. 따라서 본 연구는 눈꽃동충하초가 천연물유래 수면유도제로서 불면증 치료에 도움이 될 것을 제안하고 있다.
Background: One of the cordyceps species, Paecilomyces japonica (PJ), which is cultivated on silkworm larvae, has been widely used to treat a wide range of mental illnesses, including depression and sleeplessness. However, sedative-hypnotic effect of PJ has not been enough investigated. Thus, this s...
Background: One of the cordyceps species, Paecilomyces japonica (PJ), which is cultivated on silkworm larvae, has been widely used to treat a wide range of mental illnesses, including depression and sleeplessness. However, sedative-hypnotic effect of PJ has not been enough investigated. Thus, this study was carried out to investigate the sedative-hypnotic effects of the methanol extract of PJ (MTPJ) measuring in vitro receptor binding affinity and pentobarbital-induced sleep latency and sleep duration in the mice.
Method: The mechanisms of sedative-hypnotic effects of MTPJ were investigated through examining its receptor binding activity on the well-known molecular targets for sleep regulation, GABAA and 5-HT2C receptors. The animals were randomly divided into six groups: The DZP-treated (Diazepam 2mg/kg), and MTPJ-treated groups (0, 100, 250, 500, and 1000mg/kg, respectively). DZP and MTPJ were administered orally to animals, 30 minutes before receiving an injection of pentobarbital (40mg/kg). The sedative-hypnotic activity of MTPJ was evaluated by measuring the sleep latency and sleep duration with hypnotic dose of pentobarbital after oral administration of MTPJ in mice.
Results: In the GABAA and 5-HT2C receptor competition binding assay, MTPJ bound to the GABAA receptor (IC50, 1.22 ± 1.66mg/ml) and 5-HT2C receptor (IC50, 5.24 ± 1.43mg/ml). The MTPJ was more sensitive to 5-HT2C receptor than GABAA receptor. MTPJ enhanced pentobarbital-induced sleep behaviors in mice, showing a dose-dependent decrease in sleep onset time and prolonged sleep duration.
Conclusion: The present study demonstrated that MTPJ augmented pentobarbital-induced sleep behaviors by modulating 5-HT2C receptor in mice, suggesting that MTPJ may be useful for the treatment of insomnia.
Background: One of the cordyceps species, Paecilomyces japonica (PJ), which is cultivated on silkworm larvae, has been widely used to treat a wide range of mental illnesses, including depression and sleeplessness. However, sedative-hypnotic effect of PJ has not been enough investigated. Thus, this study was carried out to investigate the sedative-hypnotic effects of the methanol extract of PJ (MTPJ) measuring in vitro receptor binding affinity and pentobarbital-induced sleep latency and sleep duration in the mice.
Method: The mechanisms of sedative-hypnotic effects of MTPJ were investigated through examining its receptor binding activity on the well-known molecular targets for sleep regulation, GABAA and 5-HT2C receptors. The animals were randomly divided into six groups: The DZP-treated (Diazepam 2mg/kg), and MTPJ-treated groups (0, 100, 250, 500, and 1000mg/kg, respectively). DZP and MTPJ were administered orally to animals, 30 minutes before receiving an injection of pentobarbital (40mg/kg). The sedative-hypnotic activity of MTPJ was evaluated by measuring the sleep latency and sleep duration with hypnotic dose of pentobarbital after oral administration of MTPJ in mice.
Results: In the GABAA and 5-HT2C receptor competition binding assay, MTPJ bound to the GABAA receptor (IC50, 1.22 ± 1.66mg/ml) and 5-HT2C receptor (IC50, 5.24 ± 1.43mg/ml). The MTPJ was more sensitive to 5-HT2C receptor than GABAA receptor. MTPJ enhanced pentobarbital-induced sleep behaviors in mice, showing a dose-dependent decrease in sleep onset time and prolonged sleep duration.
Conclusion: The present study demonstrated that MTPJ augmented pentobarbital-induced sleep behaviors by modulating 5-HT2C receptor in mice, suggesting that MTPJ may be useful for the treatment of insomnia.
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