초록 ▼

[목적]본 발명은 항히스타민제로 유용한 신규의 일반식(I)의 화합물 을 제조하는 방법을 제공하기 위한 것이다.[구성]일반식(III)의 화합물을 일반식(IV)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법으로서,상기 식에서 A 는 융합된 피리딘환 등이고,B는 융합된 벤젠 등이고,Z는 비 치환되거나 옥소로 치환된 에텔렌 그룹이고,R2 및 R3는 수소 이고,R4는 수소이고,P는 1 또는 2이고,Y는 -COOR7 또는 -SO2R8이고,R7 및 R8은 알킬 또는 사이클로알킬 등이고,Y' 는 메틸수소 또는 페녹시이고,T는 Y'와 함

[목적]본 발명은 항히스타민제로 유용한 신규의 일반식(I)의 화합물 을 제조하는 방법을 제공하기 위한 것이다.[구성]일반식(III)의 화합물을 일반식(IV)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법으로서,상기 식에서 A 는 융합된 피리딘환 등이고,B는 융합된 벤젠 등이고,Z는 비 치환되거나 옥소로 치환된 에텔렌 그룹이고,R2 및 R3는 수소 이고,R4는 수소이고,P는 1 또는 2이고,Y는 -COOR7 또는 -SO2R8이고,R7 및 R8은 알킬 또는 사이클로알킬 등이고,Y' 는 메틸수소 또는 페녹시이고,T는 Y'와 함께 제거할 수 있는 나트륨,알콕시 또는 할로겐이다.[효과]본 발명에 의한 화합물은 신규한 화합물로서 항히스타민제로 매우 유용하다.

대표청구항 ▼

다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물고 반응시키고, 필요한 경우 수득된 구조식(Ⅰ)의 화합물을, Y그룹을 에스테르 교환시킴으로써 다른 구조식(Ⅰ)의 화합물을 변형시킴을 특징으로 하여 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기 구조식에서 A는 융합된 방향족 5-또는 6원 복소환 또는 융합된 벤젠환을 형성하는데 필요한 원자그룹이고, B는 융합된 피리딘, 벤젠 또는 X가 할로겐인 X-치환 벤젠환을 형성하는데 필요한 원자 그룹이며 단 A가 질소함유 복소환일 경우 B는 융합된 벤젠 또는 X-치환 벤젠환을 나타내고 Z는

다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물고 반응시키고, 필요한 경우 수득된 구조식(Ⅰ)의 화합물을, Y그룹을 에스테르 교환시킴으로써 다른 구조식(Ⅰ)의 화합물을 변형시킴을 특징으로 하여 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기 구조식에서 A는 융합된 방향족 5-또는 6원 복소환 또는 융합된 벤젠환을 형성하는데 필요한 원자그룹이고, B는 융합된 피리딘, 벤젠 또는 X가 할로겐인 X-치환 벤젠환을 형성하는데 필요한 원자 그룹이며 단 A가 질소함유 복소환일 경우 B는 융합된 벤젠 또는 X-치환 벤젠환을 나타내고 Z는 단일결합 또는 치환 또는 비치환된 메틸렌 또는 에틸렌그룹(여기서 치환체는 옥소 또는 하이드록시 그룹이다), 또는 비닐렌이고, R2는 수소, 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬그룹이고, R3는 수소이거거나 R2 및 R3는 함께 제2결합을 형성하고 R1는 수소이고 R4은 탄수소 1 내지 6의 알킬그룹이거나 R1 및 R4는 함께 이들이 부착된 질소원자와 탄소원자 구조식 -(CH2)2-의 제2브릿지를 형성하고 P는 1 또는 2이고 Y는 -COOR7 또는 -SO2R8 이고R7은 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 알케닐, 페닐, 페닐저급알킬 또는 2-, 3- 또는 4-피페리딜이고R8은 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 알케닐, 페닐 또는 페닐저급알킬이며 R7에서 정의된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로 알킬알킬 및 알케닐 그룹은 임의로 그룹(여기서 R8 및 R6는 각각 수소 또는 탄수소 1 내지 6의 알킬 그룹임)으로 치횐될 수 있고, R7에서 정의된 피페리딜 그룹은 질소원자에서 탄소수 1 내지 4의 저급알킬 그룹으로 치환될 수 있으며 R7 및/또는 R8에서 정의된 페닐그룹 및 페닐저급알킬 그룹의 페닐부위는 할로겐 또는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬로 치횐될 수 있으며,Y'는 치환 가능한 그룹이고T는 T'와 함께 제거될 수 있는 그룹이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.