초록 ▼

본 발명은 DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 및 심혈관계 화합물 (스타틴은 아님) 또는 이의 제약상 허용되는 염을 각각 포함하는, 조합 제제 또는 제약 조성물 등의 조합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한, 고혈압, 울혈성 심부전증, 좌심실 비대, 말초 동맥 질환, 당뇨병, 특히 제2형 당뇨병, 당뇨병성 망막병증, 황반 변성, 백내장, 당뇨병성 신장병증, 사구체경화증, 만성 신부전증, 당뇨병성 신경병증, X 증후군, 월경전 증후군, 관상동맥 심장병, 협심증, 혈전증, 죽상경화증, 심근경색증, 일과성 허혈 발작, 뇌졸

본 발명은 DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 및 심혈관계 화합물 (스타틴은 아님) 또는 이의 제약상 허용되는 염을 각각 포함하는, 조합 제제 또는 제약 조성물 등의 조합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한, 고혈압, 울혈성 심부전증, 좌심실 비대, 말초 동맥 질환, 당뇨병, 특히 제2형 당뇨병, 당뇨병성 망막병증, 황반 변성, 백내장, 당뇨병성 신장병증, 사구체경화증, 만성 신부전증, 당뇨병성 신경병증, X 증후군, 월경전 증후군, 관상동맥 심장병, 협심증, 혈전증, 죽상경화증, 심근경색증, 일과성 허혈 발작, 뇌졸중, 혈관 재협착, 고혈당증, 고인슐린혈증, 고지질혈증, 고트리글리세리드혈증, 인슐린 내성, 포도당 대사 부전, 내당능 부전의 상태, 공복시 혈장 포도당 부전의 상태, 비만, 발기 기능장애, 피부 및 결합 조직 장애, 족 궤양 및 궤양성 결장염, 내피 기능장애 및 혈관 유순도 부전으로 이루어진 군에서 선택된 질환 및 장애의 예방이나 진행의 지연 또는 치료에 있어서 상기 조합물의 용도에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 및 스타틴이 아닌 심혈관계 화합물 또는 이의 제약상 허용되는 염을 포함하는 조합물.제1항에 있어서, DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 및 (i) AT1-수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅱ) 안지오텐신 전환효소 (ACE) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅲ) 레닌 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅳ) 베타 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(v) 알파 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅵ) 칼슘

DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 및 스타틴이 아닌 심혈관계 화합물 또는 이의 제약상 허용되는 염을 포함하는 조합물.제1항에 있어서, DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 및 (i) AT1-수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅱ) 안지오텐신 전환효소 (ACE) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅲ) 레닌 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅳ) 베타 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(v) 알파 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅵ) 칼슘 채널 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅶ) 알도스테론 신타제 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅷ) 알도스테론 수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅸ) 중성 엔도펩티다제 (NEP) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (x) 이중 안지오텐신 전환효소/중성 엔도펩티다제 (ACE/NEP) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (xi) 엔도텔린 수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염, 및(xⅱ) 이뇨제 또는 이의 제약상 허용되는 염으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치료제를 포함하는 조합물.제1항에 있어서, DPP-IV 억제제가 (S)-1-{2-[5-시아노피리딘-2-일)아미노]에틸-아미노아세틸)-2-시아노-피롤리딘 또는 (S)-1-[(3-히드록시-1-아다만틸)아미노]아세틸-2-시아노-피롤리딘인 조합물.제1항에 있어서, AT1-수용체 길항제가 로사르탄, 올메사르탄 또는 발사르탄이고, ACE 억제제가 베나제프릴, 에날라프릴, 리시노프릴 또는 라미프릴이고, 레닌 억제제가 알리스키렌이고, 베타 차단제가 메토프롤올이고, 알파 차단제가 독사조신이고, 칼슘 채널 차단제가 암로디핀이고, 알도스테론 신타제 억제제가 파드로졸 또는 파드로졸의 (+)-에난티오머이고, 알도스테론 수용체 길항제가 에플레레논이고, 중성 엔도펩티다제 억제제가 칸독사트릴 또는 시노르판이고, 이중 안지오텐신 전환효소/중성 엔도펩티다제 (ACE/NEP) 억제제가 오마파트릴라트이고, 엔도텔린 수용체 길항제가 보센탄이고, 이뇨제가 히드로클로로티아지드 또는 각각의 경우에 그의 제약상 허용되는 염인 조합물.제1항에 있어서, (S)-1-{2-[5-시아노피리딘-2-일)아미노]에틸-아미노아세틸)-2-시아노-피롤리딘 또는 (S)-1-[(3-히드록시-1-아다만틸)아미노]아세틸-2-시아노-피롤리딘 또는 이의 제약상 허용되는 염, 발사르탄 또는 이의 제약상 허용되는 염, 또는 알리스키렌 또는 이의 제약상 허용되는 염을 포함하는 조합물.DPP-IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염과 (i) AT1-수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅱ) 안지오텐신 전환효소 (ACE) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅲ) 레닌 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅳ) 베타 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(v) 알파 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅵ) 칼슘 채널 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅶ) 알도스테론 신타제 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅷ) 알도스테론 수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅸ) 중성 엔도펩티다제 (NEP) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (x) 이중 안지오텐신 전환효소/중성 엔도펩티다제 (ACE/NEP) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (xi) 엔도텔린 수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염, 및(xⅱ) 이뇨제 또는 이의 제약상 허용되는 염으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치료제와의 조합물의 공동 유효량을(a) 제2형 당뇨병 및 관련 질환, 장애 또는 상태,(b) 인슐린 내성 및 X 증후군, 비만,(c) 노인 고혈압, 가족성 이상지혈증성 고혈압 및 단독 수축기 고혈압 (ISH)을 포함하는 고혈압, 증가된 콜라겐 형성, 섬유증 및 고혈압에 따른 재형성, 발기 기능장애, 혈관 유순도 부전, 뇌졸중, 고혈압과 관련되거나 관련되지 않는 모든 이들 질환 또는 상태,(d) 울혈성 심부전증, 좌심실 비대, 심근경색 (MI) 후 생존, 관상동맥 질환, 죽상경화증, 협심증, 혈전증,(e) 신부전증, 특히 만성 신부전증, 사구체경화증, 신장병증,(f) 갑상선기능저하,(g) 고혈압이 있거나 없는 내피 기능장애,(h) 고지질혈증, 고지질단백혈증, 고트리글리세리드혈증, 및 고콜레스테롤혈증,(i) 황반 변성, 백내장, 녹내장,(j) 피부 및 결합 조직 장애, 및(k) 경피경관 혈관성형술 후의 재협착 및 관상동맥 우회술 후의 재협착, 말초혈관 질환으로 이루어진 군에서 선택된 질환 또는 상태의 예방, 진행의 지연 또는 치료가 필요로 하는 인간을 포함한 온혈 동물에게 투여하는 것을 포함하는, 상기 질환 또는 상태의 예방, 진행의 지연 또는 치료 방법.(a) 제2형 당뇨병 및 관련 질환, 장애 또는 상태,(b) 인슐린 내성 및 X 증후군, 비만,(c) 노인 고혈압, 가족성 이상지혈증성 고혈압 및 단독 수축기 고혈압 (ISH)을 포함하는 고혈압, 증가된 콜라겐 형성, 섬유증 및 고혈압에 따른 재형성, 발기 기능장애, 혈관 유순도 부전, 뇌졸중, 고혈압과 관련되거나 관련되지 않는 모든 이들 질환 또는 상태,(d) 울혈성 심부전증, 좌심실 비대, 심근경색 (MI) 후 생존, 관상동맥 질환, 죽상경화증, 협심증, 혈전증,(e) 신부전증, 특히 만성 신부전증, 사구체경화증, 신장(f) 갑상선기능저하,(f) 갑상선기능저하,(g) 고혈압이 있거나 없는 내피 기능장애,(h) 고지질혈증, 고지질단백혈증, 고트리글리세리드혈증, 및 고콜레스테롤혈증,(i) 황반 변성, 백내장, 녹내장,(j) 피부 및 결합 조직 장애, 및(k) 경피경관 혈관성형술 후의 재협착 및 관상동맥 우회술 후의 재협착, 말초혈관 질환으로 이루어진 군에서 선택된 질환 또는 상태의 예방, 진행의 지연 또는 치료용 의약을 제조하기 위한, 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 조합물의 용도.(a) 제1 단위 투여 형태로 DPP IV 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염 일정량,(b) (i) AT1-수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅱ) 안지오텐신 전환효소 (ACE) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅲ) 레닌 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(ⅳ) 베타 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염,(v) 알파 아드레날린 수용체 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅵ) 칼슘 채널 차단제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅶ) 알도스테론 신타제 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅷ) 알도스테론 수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (ⅸ) 중성 엔도펩티다제 (NEP) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (x) 이중 안지오텐신 전환효소/중성 엔도펩티다제 (ACE/NEP) 억제제 또는 이의 제약상 허용되는 염, (xi) 엔도텔린 수용체 길항제 또는 이의 제약상 허용되는 염, 및(xⅱ) 이뇨제 또는,각각의 경우에 적절하다면 이의 제약상 허용되는 염으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 치료제 일정량을 성분 (i) 내지 (xⅱ) 중 2종 또는 3종 또는 그 이상의 별도의 단위 형태로 포함하는 부분들로 된 키트 (kit of parts).DPP-IV 억제제가 (S)-1-{2-[5-시아노피리딘-2-일)아미노]에틸-아미노아세틸)-2-시아노-피롤리딘 또는 (S)-1-[(3-히드록시-1-아다만틸)아미노]아세틸-2-시아노-피롤리딘이고, AT1-수용체 길항제가 로사르탄, 올메사르탄 또는 발사르탄이고, ACE 억제제가 베나제프릴, 에날라프릴, 리시노프릴 또는 라미프릴이고, 레닌 억제제가 알리스키렌이고, 베타 차단제가 메토프롤올이고, 알파 차단제가 독사조신이고, 칼슘 채널 차단제가 암로디핀이고, 알도스테론 신타제 억제제가 파드로졸 또는 파드로졸의 (+)-에난티오머이고, 알도스테론 수용체 길항제가 에플레레논이고, 중성 엔도펩티다제 억제제가 칸독사트릴 또는 시노르판이고, 이중 안지오텐신 전환효소/중성 엔도펩티다제 (ACE/NEP) 억제제가 오마파트릴라트이고, 엔도텔린 수용체 길항제가 보센탄이고, 이뇨제가 히드로클로로티아지드 또는 각각의 경우에 그의 제약상 허용되는 염인, 제2항에 따른 조합물, 제6항에 따른 방법, 제7항에 따른 용도, 제8항에 따른 부분들로 된 키트.(S)-1-{2-[5-시아노피리딘-2-일)아미노]에틸-아미노아세틸)-2-시아노-피롤리딘 또는 (S)-1-[(3-히드록시-1-아다만틸)아미노]아세틸-2-시아노-피롤리딘 또는 이의 제약상 허용되는 염, 발사르탄 또는 이의 제약상 허용되는 염, 또는 알리스키렌 또는 이의 제약상 허용되는 염을 포함하는 제2항에 따른 조합물, 제7항에 따른 용도, 제8항에 따른 부분들로 된 키트.