초록 ▼

본 발명은 젤라틴 나노입자와 그 제조방법으로서 나노침전에 관한 것이다.젤라틴은 상대적으로 낮은 항원성을 가지며 비경구적 제제에 많이 쓰인다.또한 젤라틴은 여러 가지 많은 관능기를 가지고 있는 단백질 구조를 이루기 때문에 타겟팅 리간드, 가교제 및 차폐물질 등의 커플링을 통하여 구조를 다중으로 변경할 수 있으며, 백신의 안정제로 쓰이며, FDA로부터 혈관외부의 투약 승인이 되었다.한편 외부로부터 인체 내부로의 약물전달을 위하여 약물은 약물전달매체인 나노입자 매트릭스에 용해, 고정화, 캡슐화 내지는 흡착된다.장의 흡수에서 나노입자 크기

본 발명은 젤라틴 나노입자와 그 제조방법으로서 나노침전에 관한 것이다.젤라틴은 상대적으로 낮은 항원성을 가지며 비경구적 제제에 많이 쓰인다.또한 젤라틴은 여러 가지 많은 관능기를 가지고 있는 단백질 구조를 이루기 때문에 타겟팅 리간드, 가교제 및 차폐물질 등의 커플링을 통하여 구조를 다중으로 변경할 수 있으며, 백신의 안정제로 쓰이며, FDA로부터 혈관외부의 투약 승인이 되었다.한편 외부로부터 인체 내부로의 약물전달을 위하여 약물은 약물전달매체인 나노입자 매트릭스에 용해, 고정화, 캡슐화 내지는 흡착된다.장의 흡수에서 나노입자 크기와는 별개로 나노입자의 고유특성 및 전하특성은 장의 상피세포에 의한 흡수에 영향을 준다.이와 같이 나노입자는 마이크로입자에 비하여 더 높은 세포내 흡수 등을 포함한 여러 가지 현저한 장점을 가지고 있다.또한 젤라틴의 친수성은 친수성약물의 젤라틴 나노입자 내부로의 침투를 용이하게 하고 확산에 의한 약물전달을 증진시킬 수 있다.젤라틴 나노입자를 제조하기 위하여 에멀젼/용매증발법, Reverse phase 제조법, Coacervation/desolvation법 등이 최근까지 사용되어 200-500nm의 젤라틴 나노입자를 제조하였으나 안정성 등에서 문제가 되어 왔고 나노입자의 크기가 세포흡수에 지대한 영향을 주는 인자이므로, 젤라틴 나노입자의 적용성 및 세포흡수율의 개선을 위하여 안정성이 있고 더욱 작은 젤라틴 나노입자 제조가 요구되고 있다.본 발명에서는 젤라틴 나노입자 제조를 위하여 용매로서 정제수를 사용하여 젤라틴을 40-60℃에서 용해시킨, 약물이 첨가 또는 첨가되지 않은, 수용액을 교반하면서, 비용매로서 극성유기용제인 에탄올, n-프로파놀 및 메탄올 중의 하나에 젤라틴 수용액을 방울방울 첨가함으로써, 젤라틴 수용액 액적내부로부터 외부로의 용매인 물의 방출에 의해 발생하는 액적의 계면난류에 의해 생성되는 50-150nm의 균일한 젤라틴 나노입자를, 계면활성제농도, 계면활성제 첨가시간, 용매의 젤라틴농도 및 비용매 부피와 같은 적정공정변수를 구축하여 안정적으로 제조할 수 있다.

대표청구항 ▼

용매로서 정제수를 사용하여 젤라틴을 40-60℃에서 용해시킨, 약물이 첨가된 젤라틴 수용액의 젤라틴 농도는 0.01g/ml 내지 0.03g/ml인 젤라틴 수용액을 제조하고;비용매의 부피는, 최적조건인 첨가되는 용매 총부피의15 내지 20배인 비용매로서 에탄올, n-프로파놀 및 메탄올을 포함하는 극성의 유기용매 중의 하나 또는 혼합물에, 상기 약물이 첨가된 젤라틴 수용액을 방울방울 떨어뜨리거나 지속적으로 첨가하여;첨가된 상기 젤라틴 수용액 액적내부로부터 외부로의 용매인 물의 방출에 의해 발생하는 액적의 계면난류에 의해 생성되는 것을

용매로서 정제수를 사용하여 젤라틴을 40-60℃에서 용해시킨, 약물이 첨가된 젤라틴 수용액의 젤라틴 농도는 0.01g/ml 내지 0.03g/ml인 젤라틴 수용액을 제조하고;비용매의 부피는, 최적조건인 첨가되는 용매 총부피의15 내지 20배인 비용매로서 에탄올, n-프로파놀 및 메탄올을 포함하는 극성의 유기용매 중의 하나 또는 혼합물에, 상기 약물이 첨가된 젤라틴 수용액을 방울방울 떨어뜨리거나 지속적으로 첨가하여;첨가된 상기 젤라틴 수용액 액적내부로부터 외부로의 용매인 물의 방출에 의해 발생하는 액적의 계면난류에 의해 생성되는 것을 특징으로 하는 약물이 인트랩(entrap)되는 젤라틴 나노입자 제조방법