동,리밍
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
구오, 창싱
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
홍,유펭
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
존슨, 메리 캐서린
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
케파트, 수잔 엘리자베스
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
리, 하이타오
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
맥알핀, 인드론 제임스
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
티케, 자야스리 기리쉬
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
양,안레
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
장,준후
/ 미국 ***** 캘리포니아주 샌 디에고 사이언스 센터 드라이브***** 어 화이자 컴패니 아고론 파마슈티칼즈, 인크.
출원인 / 주소
화이자 프로덕츠 인크. / 미국 ***** 코넥티커트주 그로톤 이스턴 포인트 로드
대리인 / 주소
양영준;
김영
심사청구여부
있음 (2008-06-20)
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
소멸
초록
본 발명은 하기 화학식 I의 카르보닐아미노 피롤로피라졸 화합물, 상기 화합물을 포함하는 조성물, 및 그의 사용 방법을 제공한다.화학식 I의 바람직한 화합물은 PAK4의 억제제를 비롯한 단백질 키나제 억제제로서의 활성을 갖는다.<화학식 I>
대표청구항▼
하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염. <화학식 I>식 중, R1은 C1-C8 알킬, C3-C8 시클로알킬, 페닐, -(C1-C3 알킬렌)-페닐, -(시클로프로필렌)-페닐, -피리디닐, -(C1-C3 알킬렌)-피리디닐, -(시클로프로필렌)-피리디닐, -피리미디닐, -(C1-C3 알킬렌)-피리미디닐, -(시클로프로필렌)-피리미디닐, 티오페닐, -(C1-C3 알킬렌)-티오페닐, -(시클로프로필렌)-티오페닐, 피라졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-피라졸릴, -(시클로프로필렌)-피라졸릴, 테트라히드로푸라닐, -(C
하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염. <화학식 I>식 중, R1은 C1-C8 알킬, C3-C8 시클로알킬, 페닐, -(C1-C3 알킬렌)-페닐, -(시클로프로필렌)-페닐, -피리디닐, -(C1-C3 알킬렌)-피리디닐, -(시클로프로필렌)-피리디닐, -피리미디닐, -(C1-C3 알킬렌)-피리미디닐, -(시클로프로필렌)-피리미디닐, 티오페닐, -(C1-C3 알킬렌)-티오페닐, -(시클로프로필렌)-티오페닐, 피라졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-피라졸릴, -(시클로프로필렌)-피라졸릴, 테트라히드로푸라닐, -(C1-C3 알킬렌)-테트라히드로푸라닐, -(C1-C3 시클로프로필렌)-테트라히드로푸라닐, 테트라히드로피라닐, -(C1-C3 알킬렌)-테트라히드로피라닐, -(C1-C3 시클로프로필렌)-테트라히드로피라닐, 모르폴리닐, -(C1-C3 알킬렌)-모르폴리닐, -(시클로프로필렌)-모르폴리닐, 이미다졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-이미다졸릴, -(시클로프로필렌)-이미다졸릴, 티아졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-티아졸릴, -(시클로프로필렌)-티아졸릴, 이소티아졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-이소티아졸릴, -(시클로프로필렌)-이소티아졸릴, 옥사졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-옥사졸릴, -(시클로프로필렌)-옥사졸릴, 이속사졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-이속사졸릴, -(시클로프로필렌)-이속사졸릴, 벤조티오페닐, -(C1-C3 알킬렌)-벤조티오페닐, -(시클로프로필렌)-벤조티오페닐, 벤조티아졸릴, -(C1-C3 알킬렌)-벤조티아졸릴, -(시클로프로필렌)-벤조티아졸릴, 디히드로벤조푸라닐, -(C1-C3 알킬렌)-디히드로벤조푸라닐, -(시클로프로필렌)-디히드로벤조푸라닐, 피라지닐, -(C1-C3 알킬렌)-피라지닐 및 -(시클로프로필렌)-피라지닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R1은 F, Cl, C1-C3 알킬, C1-C3 퍼플루오로알킬 및 C1-C3 알콕실로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 임의로 더 치환되고;R2 및 R3은 각각 독립적으로, 치환되지 않은 메틸이고;R4는 -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7 및 -N(Rt)CH(R8)R9로부터 선택되고;R6은 -(C3-C7 시클로알킬렌)으로부터 선택된 2가 라디칼이고; R7은 페닐, C10-C12 아릴, C3-C12 시클로알킬, C4-C12 불포화된 비방향족 카르보시클릴, 3 내지 12원 헤테로시클릴 및 5 내지 12원 헤테로아릴로부터 선택되고;R8은 -(C1-C6 알킬렌)m-NRpRq이고, 여기서 Rp 및 Rq는 각각 독립적으로, H 또는 C1-C6 알킬이거나, 또는 Rp 및 Rq는 이들이 부착된 질소 원자와 함께, 3 내지 7원 헤테로시클릴 및 5 내지 7원 헤테로아릴로부터 선택된 고리를 형성하고, 상기 고리는 할라이드, C1-C3 알킬, 옥소 및 C1-C3 퍼플루오로알킬로부터 선택된 1 내지 6개의 기로 임의로 더 치환되고; R9는 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C1-C6 알콕실, C1-C6 퍼플루오로알킬, 페닐, -(L1)-페닐, C10-C12 아릴, -(L1)-(C10-C12 아릴), C3-C12 시클로알킬, -(L1)-(C3-C12 시클로알킬), C4-C12 불포화된 비방향족 카르보시클릴, -(L1)-(C4-C12 불포화된 비방향족 카르보시클릴), 3 내지 12원 헤테로시클릴, -(L1)-(3 내지 12원 헤테로시클릴), 5 내지 12원 헤테로아릴 및 -(L1)-(5 내지 12원 헤테로아릴)로부터 선택되고;R은 각각, 메틸, n-프로필, 이소프로필, n-부틸, sec-부틸, 이소부틸, C5-C8 알킬, -(C1-C6 퍼플루오로알킬), -(C1-C3 알킬렌)m-할라이드, -(C1-C3 알킬렌)m-CN 및 -(C1-C3 알킬렌)m-ORa로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;Ra는 각각 독립적으로, H 또는 C1-C8 알킬이고;Rt는 각각 독립적으로, H 또는 C1-C3 알킬이고;R1, R5, R7 및 R9는 각각 독립적으로, 옥소 및 Rx로부터 선택된 1 내지 6개의 기로 임의로 더 치환되고;Rx는 각각 독립적으로, 에틸, t-부틸 또는 R이고;L1은 각각 독립적으로, -(C1-C3 알킬렌)-으로부터 선택된 2가 라디칼이고;m은 각각 독립적으로, 0 또는 1이다.
연구과제 타임라인
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이 특허에 인용된 특허 (1)
[국제]
PYRAZOLOPYRROLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS |
BINCH, Hayley, GB,
EVERITT, Simon, GB,
MAZZEI, Francesca, GB,
ROBINSON, Daniel, GB
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