조하르 오퍼
/ 미국 메릴랜드주 ***** 락빌 메디컬 센터 드라이브 **** 아카데믹 & 리써치 빌딩/*층 블랜체트 록펠러 뉴로사이언시즈 인스티튜트
알콘 다니엘 엘.
/ 미국 메릴랜드주 ***** 베데스다 세븐 록스 코트 *
출원인 / 주소
블랜체트 록펠러 뉴로사이언시즈 인스티튜트 / 미국 웨스트버지니아주 *****-**** 모르간타운 메디칼 센터 드라이브 피오박스 ****
대리인 / 주소
장훈
(HOON CHANG)
서울 종로구 수송동**번지 코리안리빌딩 중앙국제법률특허사무소
심사진행상태
거절결정(일반)
법적상태
거절
초록
본 발명은 두부 외상을 치료하기 위한 단백질 키나제 활성제나, 신경성장 인자(NGF), 뇌-유도된 향신경성 인자(BDNF) 또는 다른 향신경성 인자의 촉진제(booster)의 용도를 제공한다. 특히, 본 발명은 두부 외상을 겪는 대상을 확인하는 단계 및 상기 대상에게 단백질 키나제 C(PKC) 활성제 또는 4-메틸카테콜 아세트산(MCBA) 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물을 두부 외상의 하나 이상의 증상을 치료하는데 효과적인 양으로 투여하는 단계를 포함하는, 두부 외상의 치료 방법을 제공한다.
대표청구항▼
두부 외상을 겪은 대상을 확인하는 단계 및 상기 대상에게 단백질 키나제 C(PKC) 활성제 또는 4-메틸카테콜 아세트산(MCBA), 또는 메틸카테콜의 기타 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물을 두부 외상의 하나 이상의 증상을 치료하는데 효과적인 양으로 투여하는 단계를 포함하는, 두부 외상의 치료 방법으로서, 여기서, PKC 활성제는 브리오로그, 포르볼 에스테르 이외의 디아실글리세롤 유도체, 이소프레노이드, 다프난-유형 디테르펜, 바이사이클릭 트리테르페노이드, 나프탈렌설폰아미드, 리놀레산 유도체, 디아실
두부 외상을 겪은 대상을 확인하는 단계 및 상기 대상에게 단백질 키나제 C(PKC) 활성제 또는 4-메틸카테콜 아세트산(MCBA), 또는 메틸카테콜의 기타 유도체, 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물을 두부 외상의 하나 이상의 증상을 치료하는데 효과적인 양으로 투여하는 단계를 포함하는, 두부 외상의 치료 방법으로서, 여기서, PKC 활성제는 브리오로그, 포르볼 에스테르 이외의 디아실글리세롤 유도체, 이소프레노이드, 다프난-유형 디테르펜, 바이사이클릭 트리테르페노이드, 나프탈렌설폰아미드, 리놀레산 유도체, 디아실글리세롤 키나제 억제제, 성장 인자 활성제 또는 이들의 배합물로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 두부 외상의 치료 방법. (삭제)(삭제)(삭제)(삭제)(삭제)제1항에 있어서, 약제학적 조성물이 4-메틸카테콜 아세트산을 포함하는 방법.제1항에 있어서, 투여가 두부 외상 발생 후 1일 내에 개시되는 방법.제1항에 있어서, 투여가 두부 외상 발생 후 2일 내에 개시되는 방법.제1항에 있어서, 투여가 두부 외상 발생 후 3일 내에 개시되는 방법.제1항에 있어서, 투여가 두부 외상 발생 후 1 내지 2일에 개시되는 방법.제1항에 있어서, 투여가 두부 외상 발생 후 1 내지 3일에 개시되는 방법.제1항에 있어서, 치료가 1주의 기간 동안 계속되는 방법.제1항에 있어서, 치료가 2주의 기간 동안 계속되는 방법.제1항에 있어서, 치료가 3주의 기간 동안 계속되는 방법.제1항에 있어서, 치료가 4주의 기간 동안 계속되는 방법.제1항에 있어서, 치료가 6주의 기간 동안 계속되는 방법.제1항에 있어서, 치료가 두부 외상-유도된 뇌 손상을 역전시키는 방법.제1항에 있어서, 치료가 두부 외상-유도된 기억 장애를 역전시키는 방법.제1항에 있어서, 브리오로그가 B-환 브리오로그 또는 A-환 브리오로그인 방법.제20항에 있어서, B-환 또는 A-환 브리오로그가 약 600 내지 755의 분자량을 갖고, 약 0.25nM 내지 10μM의 PKC에 대한 친화력을 갖는 방법.제1항에 있어서, 브리오로그가 인 방법.제1항에 있어서, 브리오로그가 인 방법.제20항에 있어서, B-환 브리오로그가 로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 방법. 제20항에 있어서, A-환 유사체가 이고, R이 t-Bu, Ph 또는 (CH2)3p-Br-Ph인 방법.제1항에 있어서, 디아실글리세롤 유도체가 불포화 지방산으로 이루어진 방법. 제26항에 있어서, 지방산이 1,2-sn 배열인 방법. 제26항에 있어서, 지방산이 시스-불포화 지방산인 방법. 제1항에 있어서, PKC 활성제가 옥틸인돌락탐 V인 방법.제29항에 있어서, 옥틸인돌락탐이 (-)-에난티오머인 방법.제1항에 있어서, 다프난-유형의 디테르펜이 그니디마크린인 방법.제1항에 있어서, 바이사이클릭 트리테르페노이드가 이리팔리달인 방법.제1항에 있어서, 디테르페노이드가 인게놀인 방법. 제1항에 있어서, 디테르페노이드가 인게놀 3,20-디벤조에이트인 방법.제1항에 있어서, 디테르페노이드가 인게놀-3-안겔레이트인 방법.제1항에 있어서, 나프탈렌설폰아미드가 N-(n-헵틸)-5-클로로-1-나프탈렌설폰아미드 또는 N-(6-페닐헥실)-5-클로로-1-나프탈렌설폰아미드인 방법. 제1항에 있어서, 리놀레산 유도체가 2-[(2-펜틸사이클로프로필)메틸]사이클로프로판옥탄산인 방법.제1항에 있어서, 디아실글리세롤 키나제 억제제가 6-(2-(4-[(4-플루오로페닐)페닐메틸렌]-1-피페리디닐)에틸)-7-메틸-5H-티아졸로[3,2-a]피리미딘-5-온인 방법. 제1항에 있어서, 디아실글리세롤 키나제 억제제가 [3-[2-[4-(비스-(4-플루오로페닐)메틸렌]피페리딘-1-일)에틸]-2,3-디하이드로-2-티옥소-4(1H)-퀴나졸리논인 방법.제1항에 있어서, 성장 인자 활성제가 메틸 카테콜 유도체인 방법. 제1항에 있어서, 성장 인자 활성제가 4-메틸카테콜 아세트산인 방법.
연구과제 타임라인
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이 특허에 인용된 특허 (2)
[국제]
PKC ACTIVATION AS A MEANS FOR ENHANCING sAPPalpha SECRETION AND IMPROVING COGNITION USING BRYOSTATIN TYPE COMPOUNDS |
ETCHEBERRIGARAY RENE,
ALKON DANIEL L
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