아쥬반스 테크놀로지스 인코포레이티드 / 미국 뉴욕 ***** 뉴욕 식스 플로어 웨스트 **번가 **
메모리얼 슬로안 케터링 캔서 센터 / 미국, 뉴욕 *****, 뉴욕, 요크 애비뉴 ****
대리인 / 주소
이훈;
이두희
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
공개
초록
본 출원은 트리테르펜 클리코시드 사포닌-유래 보조제, 이의 합성 및 이의 중간체에 관한 것이다. 본 출원은 또한 본 발명의 화합물을 포함하는 약학적 조성물 및 감염성 질환의 치료 및 면역화에서 상기 화합물 또는 조성물을 사용하는 방법을 제공한다.
대표청구항▼
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 보조제 시스템(adjuvant system)을 포함하는 약학 제제.(I)여기서,는 단일 또는 이중 결합이고;W는 ―CHO이고;V는 수소 또는 ORx이고;Y는 CH2, ―O―, ―NR-, 또는 ―NH―이고;Z는 수소; 아실, 지방족, 헤테로지방족, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아실 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 환식 또는 비환식, 임의 치환된 잔기(moiety); 또는 하기 구조를 갖는 탄수화물 도메인이고: 또는 여기서, R1의 각 존재(occurrence
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 보조제 시스템(adjuvant system)을 포함하는 약학 제제.(I)여기서,는 단일 또는 이중 결합이고;W는 ―CHO이고;V는 수소 또는 ORx이고;Y는 CH2, ―O―, ―NR-, 또는 ―NH―이고;Z는 수소; 아실, 지방족, 헤테로지방족, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아실 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 환식 또는 비환식, 임의 치환된 잔기(moiety); 또는 하기 구조를 갖는 탄수화물 도메인이고: 또는 여기서, R1의 각 존재(occurrence)는 Rx 또는 하기 구조를 갖는 탄수화물 도메인이고:여기서:a, b 및 c 각각의 존재(occurrence)는 독립적으로 0, 1 또는 2이고;d는 1-5의 정수이고, 여기서 각각의 d 괄호 구조는 동일하거나 상이할 수 있고; 단, 상기 d 괄호 구조는 푸라노스(furanose) 또는 피라노스(pyranose) 잔기를 나타내고, b와 c의 합은 1 또는 2이고;R0는 수소; 알킬 에테르, 벤질 에테르, 실릴 에테르, 아세탈, 케탈, 에스테르, 카르바메이트 및 카르보네이트로 이루어진 군으로부터 선택된 산소 보호기; 또는 아실, C1-10 지방족, C1-6 헤테로지방족, 6-10-원 아릴, 아릴알킬, 질소, 산소 또는 황으로부터 독립적으로 선택된 1-4개의 헤테로원자를 갖는 5-10-원 헤테로아릴, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 4-7원 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택된 임의로 치환된 잔기이고;Ra, Rb, Rc, 및 Rd의 각 존재(occurrence)는 독립적으로 수소, 할로겐, OH, OR, ORx, NR2, NHCOR, 또는 아실, C1-10 지방족, C1-6 헤테로지방족, 6-10-원 아릴, 아릴알킬, 질소, 산소, 황으로부터 독립적으로 선택된 1-4개의 헤테로원자를 갖는 5-10-원 헤테로아릴; 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 4-7-원 헤테로시클릴에서 선택된 임의로 치환된 기이고;R2는 수소, 할로겐, OH, OR, OC(O)R4, OC(O)OR4, OC(O)NHR4, OC(O)NRR4, OC(O)SR4, NHC(O)R4, NRC(O)R4, NHC(O)OR4, NHC(O)NHR4, NHC(O)NRR4, NHR4, N(R4)2, NHR4, NRR4, N3, 또는 C1-10 지방족, C1-6 헤테로지방족, 6-10-원 아릴, 아릴알킬, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-4개의 헤테로원자를 갖는 5-10-원 헤테로아릴, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 4-7-원 헤테로시클릴에서 선택된 임의로 치환된 기이고;R3는 수소, 할로겐, CH2OR1, 또는 아실, C1-10 지방족, C1-6 헤테로지방족, 6-10-원 아릴, 아릴알킬, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-4개의 헤테로원자를 갖는 5-10-원 헤테로아릴, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 4-7-원 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택된 임의로 치환된 기이고;R4는 -T-Rz, -C(O)-T-Rz, -NH-T-Rz, -O-T-Rz, -S-T-Rz, -C(O)NH-T-Rz, C(O)O-T-Rz, C(O)S-T-Rz, C(O)NH-T-O-T-Rz, -O-T-Rz, -T-O-T-Rz, -T-S-T-Rz, 또는이고,여기서,X는 ―O―, ―NR―, 또는 T-Rz이고;T는 공유 결합 또는 2가 C1-26 포화 또는 불포화, 직쇄형 또는 분지형의 지방족 또는 헤테로지방족 쇄이고; 및Rz는 수소, 할로겐, ―OR, ―ORx, ―OR1, ―SR, NR2, ―C(O)OR, ―C(O)R, -NHC(O)R, -NHC(O)OR, NC(O)OR, 또는 아실, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, C1-6 지방족, 6-10-원 아릴, 질소, 산소 또는 황에서 독립적으로 선택된 1-4개의 헤테로원자를 갖는 5-10-원 헤테로아릴, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 4-7-원 헤테로시클릴에서 선택된 임의로 치환된 기이고;Rx의 각 존재(occurrence)는 독립적으로 수소, 또는 알킬 에테르, 벤질 에테르, 실릴 에테르, 아세탈, 케탈, 에스테르, 카르바메이트 및 카르보네이트로 이루어진 군으로부터 선택된 산소 보호기이고;R의 각 존재(occurrence)는 독립적으로 수소, 또는 아실, 아릴알킬, 6-10-원 아릴, C1-6 지방족, 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 C1-6 헤테로지방족에서 선택된 임의로 치환된 기이거나, 또는 동일한 질소 원자상의 2개의 R은 질소 원자와 함께 취해져 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 4-7-원 헤테로시클릭 고리를 형성한다.
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