초록

본 개시내용은 신규의 PAK4 억제제 및 그의 용도에 관한 것이다. 또한, 본 개시내용은 허혈-재관류 또는 저산소-재산소화에 의한 조직의 손상 과정에서 PAK4의 역할을 새롭게 밝히고, 이를 바탕으로 PAK4 저해제의 새로운 의약적 용도를 제공한다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 이의 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 염증성 질환, 허혈-재관류로 인한 질환, 저산소-재산소화로 인한 질환, 멜라닌 색소 과다 침착 질환, 근육 재생, 파킨슨병, 근위축성 측생경화증과 같은 신경계 질환, 고혈압, 에이즈, 다낭성신종, 골다공증으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 또는 치료용 약학적 조성물[화학식 1]상기 화학식 1에서,X는 -C1할로알킬이고,Y는 아릴 또는 5-6원 헤테로아릴이고 {여기서, 상기 아릴 또는

하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 이의 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 염증성 질환, 허혈-재관류로 인한 질환, 저산소-재산소화로 인한 질환, 멜라닌 색소 과다 침착 질환, 근육 재생, 파킨슨병, 근위축성 측생경화증과 같은 신경계 질환, 고혈압, 에이즈, 다낭성신종, 골다공증으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 또는 치료용 약학적 조성물[화학식 1]상기 화학식 1에서,X는 -C1할로알킬이고,Y는 아릴 또는 5-6원 헤테로아릴이고 {여기서, 상기 아릴 또는 5-6원 헤테로아릴의 하나 이상의 H는 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6하이드록시알킬, -C1-6할로알킬, -C1-6알킬-O-C1-6알킬, -CN, -NR1R2, -OR3, -할로, -사이클로알킬, -C(=O)-사이클로알킬, -헤테로사이클로알킬, 또는 -C(=O)-헤테로사이클로알킬로 치환될 수 있음 [이때, -사이클로알킬, -C(=O)-사이클로알킬, -헤테로사이클로알킬, 또는 -C(=O)-헤테로사이클로알킬 고리의 하나 이상의 H는 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6하이드록시알킬, -사이클로알킬, 또는 -헤테로사이클로알킬로 치환될 수 있음]}L1은 -C(=O)-NR4-, -C(=O)-O-, -NR5-C(=O)-, 또는 -C(=O)-(헤테로사이클로알킬)-이고 {여기서, -C(=O)-(헤테로사이클로알킬)-의 헤테로사이클로알킬 고리는 N을 하나 이상 함유하고 N은 -C(=O)-에 연결된 것임}L2는 -NH- 또는 -O-이고,n은 O, 1, 2, 3, 4, 또는 5이고 {여기서, n이 0인 경우 L1 및 L2는 직접 연결됨},R1 및 R2는 각각 독립적으로 -H, -C1-6알킬, -C1-6알킬-N(C1-6알킬)(C1-6알킬), 또는 -C1-6알킬-O-C1-6알킬이고,R3는 -H, -C1-6알킬, -C1-6알킬-N(C1-6알킬)(C1-6알킬), -C1-6알킬-O-C1-6알킬, 또는 -C1-6알킬-헤테로사이클로알킬이고,R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H 또는 -C1-6알킬이다.