초록 ▼

본 보고서에 기술된 Real & Vitual HTS의 통합은 신약개발을 향한 의약 연구의 방법론적 측면에서 한국 제약산업의 역사에 새로운 지평을 제시할 수 있는 핵심 기술이라 할 수 있다. 우선 Real HTS는 통상적인 이론적 의약개발의 통념을 과감히 포기하고 새로운 시대상에 부합하는 고도의 통계적 확율적 접근에 바탕을 둔 "무작위적이고도 공격적인 융단폭격식의 새로운 선도 화합물 도출 수단"으로 이미 모든 다국적 제약기업의 Drug Discovery Division에서 표본적이고도 정형적인 의약개발 수단으로 자리매김이 되어 있다.

본 보고서에 기술된 Real & Vitual HTS의 통합은 신약개발을 향한 의약 연구의 방법론적 측면에서 한국 제약산업의 역사에 새로운 지평을 제시할 수 있는 핵심 기술이라 할 수 있다. 우선 Real HTS는 통상적인 이론적 의약개발의 통념을 과감히 포기하고 새로운 시대상에 부합하는 고도의 통계적 확율적 접근에 바탕을 둔 "무작위적이고도 공격적인 융단폭격식의 새로운 선도 화합물 도출 수단"으로 이미 모든 다국적 제약기업의 Drug Discovery Division에서 표본적이고도 정형적인 의약개발 수단으로 자리매김이 되어 있다. 특히 본 연구기간에 완성된 HTRF(Homogeneous Time Resolved Fluorometry 와 SPA(Scintillation Proximity Assay),두 기술의 성공적인 HTS확립은 거의 모든Disease Target의 기본Screeing Tool로 응용 확산될 핵심 기술 사항이다. Virtual HTS는 Real HTS의 평면적 통계수치에 보다 가혹하고도 치밀한 분자 level의 상위 통계개념을 추가하여 의약개발의 효율과 비용을 인간 상상력의 한계점에 이르도록 하는 신의약 개발 기술로서 두 기술의 통합으로 이루어질 상승효과를 전 한국 제약연구에 파급 전파하였고 그에 따른 국가적 의약 개발 경쟁력을 확보하여 목표를 달성하였다 1. Robotic 384 Miniaturation 2. Top Pharmaceutical Disease를 대상으로 한 선도 HTS Assay 기법 (SPA, HTRF) 확립 응용 3. 국가 Chemical Inventory 완성 4. 모든 가능한 Disease Target에 대한 지속적인 Screen 방법 개발 및 Target Specific Library 구축

Abstract ▼

The sense of cost effectiveness in the healthcare industry and the competition among pharmaceutical companies has brought the need for a quickened, more productive drug discovery process at low cost. Nowadays, most discoveries of newer drugs result from random screening, HTS (high throughput screeni

The sense of cost effectiveness in the healthcare industry and the competition among pharmaceutical companies has brought the need for a quickened, more productive drug discovery process at low cost. Nowadays, most discoveries of newer drugs result from random screening, HTS (high throughput screening). During the course of this study, the key issues of HTS such as throughput, sensitivity, reliability, data quality and cost has been investigated. Conclusion is that the choice of assay format and protocol largely depend on their impact on these factor. In addition, the high throughput can be achieved by using an assay with few steps and a faster reading detection methods. Thus the HTS assay should be able to be peformed by robots so different steps can be well scheduled. High quality data can be acquired if a sensitive detection method with a large dynamic range and a stable label is used. In addition to increase of throughput, the process can be made more cost effectively by using cheaper labels; preferably not radioactive materials, which have a high cost for safety and disposal. The assay miniaturization applied in this study is the other key factor to reduce cost by using fewer reagents. A homogeneous assay like SPA, HTRF adopted here involves fewer steps than heterogeneous assay has been studied for assay development

목차 Contents

• 제 1 장. 서 론...8
• 제 1 절. 연구개발 목표...8
• 제 2 장. 국내외 기술개발 현황...9
• 제 3 장. 연구개발수행 내용 및 결과...11
• 제 1 절. 단계별 국가 Inventory 수집방안...11
• 제 2 절. 화합물 은행 구축 방안...12
• 제 3 절. 선도 Assay 개발방안...14
• 제 4 절. Miniaturization...17
• 제 4 장. 연구개발목표 달성도 및 대여기여도...19
• 제 1 절. 계획대비 달성도...19
• 제 2 절. 대표적 성공사례...20
• 제 5 장. 연구개발결과의 활용계획...24
• 제 1 절. 기술적 측면...24
• 제 2 절. 경제. 산업적 측면...27
• 제 3 절. 공용 Inventory의 활용...28
• 제 4 절. 선도 Assay의 이용...28
• 제 5 절. Assay Miniaturization...28
• 제 6 절. Virtual HTS의 활용 방안...29
• 제 7 절. 연구수행에 따른 문제점 및 개선방안...30
• 제 6 장. 참고문헌...31