초록 ▼

${＼circled}$ 해동피에서 각 사포닌 kalopanaxsaponins를 분리하고 그들의 prosapogenin과 sapogenin을 각각 얻었으며 구조를 확인하였음
${＼circled}$ 장내 미생물에 의해 대사하여 생성하는 hederagenin monodesmoside가 FCA로서 유도된 관절염의 증상을 억제하였던 바 이 중 kalopanaxsaponin A가 가장 강한 효과를 나타내며 이 화합물은 동물실험계에서 FCA로 증가된 Phase I enzyme의 활성을 억제하였으

${＼circled}$ 해동피에서 각 사포닌 kalopanaxsaponins를 분리하고 그들의 prosapogenin과 sapogenin을 각각 얻었으며 구조를 확인하였음
${＼circled}$ 장내 미생물에 의해 대사하여 생성하는 hederagenin monodesmoside가 FCA로서 유도된 관절염의 증상을 억제하였던 바 이 중 kalopanaxsaponin A가 가장 강한 효과를 나타내며 이 화합물은 동물실험계에서 FCA로 증가된 Phase I enzyme의 활성을 억제하였으며 상대적으로 감소된 Phase II enzyme의 활성을 증가시킴
${＼circled}$ 이 화합물은 LPS로 유도한 murine macrophase 264.7 cell의 염증 관련 인자들의 활성을 감소시킴. 이 실험계에서 gene expression에 의한 활성 저해의 결과로 유추됨
${＼circled}$ 지부자 사포닌에 대한 연구에서도 momordin Ic가 우수한 항염물질로 작용하고 있음을 동물모델에서 항관절염효과, Phase I, II enzymes에 대한 효과를 확인함
${＼circled}$ 옻나무 목부에서 sulfuretin이, 가시오가피에서 liriondendrin 과 사포닌이, 가시오가피 잎의 chiisanogenin이 각각 항관절염 효과를 상기와 같은 작용을 나타내고 있음을 확인
${＼circled}$ 더덕에서 새로운 사포닌인 codonoposide가 분리되었으며 MTT assay에서 세포독성에 관한 구조활성 확인
${＼circled}$ 목통에서 분리한 사포닌은 5가지의 사포닌이 분리된 바 이들의 사포게닌을 얻은 후 세포독성을 SRB assay로 측정한 바 명확한 구조-활성 상관관계가 입증
${＼circled}$ 해당근에서 kaji-ichigoside $F_1$, rosamultin을 분리하였으며 복분자에서 niga-ichigoside $F_1$을 분리하였고 이 중 niga-ichigoside $F_1$은 writhing assay, hot plate test에서 강한 진통효과를 각각나타내었다. 이상의 실험결과는 천연 사포닌의 산업화를 위한 새로운 전략이 가능하게 하였음

Abstract ▼

We investigated the in vivo and in vitro antiinflammatory effects of saponins contained in the traditional medicinal drug used for the treatment of rheumatoid arthritic disease. Several types of saponins were isolated and identified by physicochemical data. Prosapogenins and sapogenins were prepared

We investigated the in vivo and in vitro antiinflammatory effects of saponins contained in the traditional medicinal drug used for the treatment of rheumatoid arthritic disease. Several types of saponins were isolated and identified by physicochemical data. Prosapogenins and sapogenins were prepared from the isolated saponins by hydrolytic methods to test the antirheumatoid arthritic activity.
Intraperitoneal treatment of kalopananxsaponin A (KPS-A) from Kalopanax pictus exhibited a potent antiinflammatory effect in the Freund's complete adjuvant reagent (FCA)-treated rat and also displayed a potent antinociceptive effect by writhing-, hot plate methods. KPS-A with these effects was shown to be producible by human intestinal bacteria from the bisdesmoside-type saponins. KPS-A inhibited phase I enzymes in hepatic drug-metabolyzing enzymes and activated phase II enzymes such as superoxide dismutase, catalase and glutathione peroxidase. KPS-A inhibited NO, $PGE_2$ and TNF-α formation in the LPS-activated macrophage 264.7 cell and also cyclooxygenase, iNOS enzyme activity. Momordin Ic and oleanolic acid isolated from Kochia scoparia fruits showed antirheumatoid arthritic activities in our assay system. These results suggested that oleanolic acid could be an active moiety of momordin Ic. The constituents of sulfuretin from Rhus verniciflua, liriodendrin from Acanthopanax senticosus and chiisanoside from A. chiisanensis also showed antirheumatoid arthritic effects. A new saponin, codonoposide, was isolated from Codonopsis lanceolata and its monodesmosides were preapred for the cytotoxicity test. Five oleanane disaccharides isolated from A. quinata and were tested for the cytotoxicity test and gave a structure-activity relationship. Kaji-ichigoside $F_1$ and rosamultin were isolated from Rosa rugosa and their aglycones (euscaphic acid and tormentic acid) were prepared. Niga-ichigoside $F_1$ was isolated from Rubus coreanus and 23-hydroxytormentic acid were also prepared and tested for the bioactivity. The two components were found to be very active in antiinflammatory tests.

목차 Contents

• 제1장 연구개발과제의 개요...1
• 1절 기술적 측면...1
• 2절 경제산업적 측면...2
• 3절 사회문화적 측면...3
• 제2장 국내외 기술개발 현황...4
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과...6
• 1절 해동피에서 얻은 사포닌의 항지질과산화 효과...6
• 2절 해동피 추출물과 그 사포닌성분의 진통효과 및 항류마티스 효과...17
• 3절 기염제 FCA로 유발된 관절염 횐쥐에서 Kalopanaxsaponin A의 항산화효과...29
• 4절 기염제 Freund′s Complete Adjuvant Reagent 처리 쥐에서 항류마티스 활성을 가지는 Kalopananxsaponinm A의 혈액학적 및 독성학적 효과...44
• 5절 장내 미생물에 의한 Kalopanaxsaponin K의 대사와 그 대사물의 항관절염 효과...56
• 6절 지부자의 항관절염 효과 및 momordin Ic, 그 프로사포게닌 및 사포게닌의 활성 비교...65
• 7절 복분자의 성분분리와 활성검정...79
• 8절 목통으로부터 세포독성 사포닌의 분리...94
• 9절 해당근의 Triterpenoid의 분리...104
• 10절 음나무에서 분리한 Kalopanaxsaponin A의 Murine Macrophage 264.7 Cell에서의 In Vitro 항염증효과...107
• 11절 Saururus chinensis 지상부의 Methanol 추출물의 Murine Macrophage 264.7 세포에서 LPS로 유발한 Nitric Oxide와 Prostagladin E₂ 생성의 억제...114
• 표지...127
• 제출문...129
• 보고서 초록...130
• 요약문...131
• SUMMARY...132
• CONTENTS...133
• 목차...134
• [첨부1] 연구결과 활용계획서...135
• [첨부2] 기술 요약서...141
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도...147
• 제5장 연구개발결과의 활용계획...148
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보...149