초록 ▼

다양한 구조의 화합물 설계 및 합성기술을 통하여 본 연구는 2단계를 통해 확보된 선도물질 및 대사체 화합물의 최적화 및 검증을 통해 예비후보물질에서 최종후보물질(KR-33493)를 개발하였다. 대량 합성연구와 백업화합물을 합성하여 화합물은 행에 기탁하였고, FAF-1에 의한 세포사멸 저해제는 심장, 뇌허혈성 치료제 뿐 아니라 녹내장과 파킨슨병에 대한 억제 효과를 나타냄으로 다양한 적응증을 가지며 실용화하는 것을 목표로 수행하였다. 따라서 안전성 독성 연구를 위해 500g이상 합성하여 현재 실험중이며 기술라이센싱 실시 기반을 마련하고

다양한 구조의 화합물 설계 및 합성기술을 통하여 본 연구는 2단계를 통해 확보된 선도물질 및 대사체 화합물의 최적화 및 검증을 통해 예비후보물질에서 최종후보물질(KR-33493)를 개발하였다. 대량 합성연구와 백업화합물을 합성하여 화합물은 행에 기탁하였고, FAF-1에 의한 세포사멸 저해제는 심장, 뇌허혈성 치료제 뿐 아니라 녹내장과 파킨슨병에 대한 억제 효과를 나타냄으로 다양한 적응증을 가지며 실용화하는 것을 목표로 수행하였다. 따라서 안전성 독성 연구를 위해 500g이상 합성하여 현재 실험중이며 기술라이센싱 실시 기반을 마련하고자 한다. 빠른 시간에 다양한 구조의 합성 화합물 기술은 의약개발의 초기 근간을 이루는 핵심기술이고 신약개발에 효과적으로 활용될 수 있을 것이다.
현재 특허 출원 및 등록 (21건)으로 3건의 국내 특허출원, 11건의 국외출원(PCT, EPO, 호주, 캐나다, 중국, 일본, 인도, 미국)되어 있고, 7건의 국내 특허등록의 연구 성과를 이루었다.

Abstract ▼

This study have a goal the development of FAF-1 induced cell death inhibitor for Anti-ischemic agent. Inhibition of FAF-1 function might protect cells against ischemic cell death . Therefore, protection of cell death via FAF-1 inhibition is a novel target.
We have developed four structurally uniq

This study have a goal the development of FAF-1 induced cell death inhibitor for Anti-ischemic agent. Inhibition of FAF-1 function might protect cells against ischemic cell death . Therefore, protection of cell death via FAF-1 inhibition is a novel target.
We have developed four structurally unique compounds which show good biological activity against ischemia. KR-33196(Hit), KR-33240, KR-33324, KR-33332 compounds were selected as a lead compounds for FAF-1 induced cell death inhibitor. The esters group of lead compound was easily hydrolyzed to the acid group.

목차 Contents

• 표지 ...1
• 제출문 ...2
• 보고서 요약서 ...3
• 요약문 ...4
• SUMMARY ...13
• CONTENTS ...14
• 목차 ...15
• 제1장 연구개발과제의 개요 ...16
• 제1절 연구개발의 목적 ...16
• 제2절 연구개발의 필요성 ...18
• 제3절 연구개발의 범위 ...21
• 제2장 국내.외 기술개발 현황 ...23
• 제1절 국외 기술개발의 현황 ...24
• 제2절 국내 기술개발의 현황 ...25
• 제3절 연구결과가 국내·외 기술개발현황에서 차지하는 위치 ...25
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ...26
• 제1절 이론적, 실험적 접근방법 ...26
• 제2절 연구내용 ...28
• 제3절 연구결과 ...73
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ...75
• 제1절 목표달성도 ...75
• 제2절 관련분야에의 기여도 ...78
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ...80
• 제1절 추가 연구 계획 ...80
• 제2절 타연구에의 응용 ...81
• 제3절 기업화 추진방안 ...81
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술 정보...83
• 제1절 심혈관질환 치료제 (FAF-1 저해제) 연구동향 ...83
• 제7장 연구시설· 장비현황 ...85
• 제8장 참고문헌 ...85