초록 ▼

아토르바스타틴(Atorvastatin-ca)은 원 개발사인 화이자(Pfizer)의 신규결정형(Atorvastatin crystal form(2016년 7월만료)) 및 3종의 핵심중간체(2012년~2013년 만료예정)특허권 존속으로 국내제약사는 아토르바스타틴 원료의약품(API)을 전량 수입에 의존하고 있다.
아토르바스타틴은 2008년 6월 국내제약사와의 특허분쟁의 오리지날사(화이자)의 물질연장특허 패소이후 제너릭사들에 의한 국내 판매가 활발해지고 있으며 2008년 국내시장 1,430억원, 세계시장 137억불이 판매되고 있는 슈퍼

아토르바스타틴(Atorvastatin-ca)은 원 개발사인 화이자(Pfizer)의 신규결정형(Atorvastatin crystal form(2016년 7월만료)) 및 3종의 핵심중간체(2012년~2013년 만료예정)특허권 존속으로 국내제약사는 아토르바스타틴 원료의약품(API)을 전량 수입에 의존하고 있다.
아토르바스타틴은 2008년 6월 국내제약사와의 특허분쟁의 오리지날사(화이자)의 물질연장특허 패소이후 제너릭사들에 의한 국내 판매가 활발해지고 있으며 2008년 국내시장 1,430억원, 세계시장 137억불이 판매되고 있는 슈퍼 블록버스터 고지혈증(Anti hyperlipidemic agent) 약물이다.

목차 Contents

• 중소기업기술개발 지원사업 최종보고서 ... 1
• 제출문 ... 2
• 요약서(초록) ... 3
• 목차 ... 4
• 제 1 장 개발기술의 개요 ... 5
• 제 1절. Atorvastatin의 신규한 결정형(Novel crystal form) 개발의 필요성 ... 5
• 2. 국내외 관련기술의 현황 ... 5
• 가. 국내관련기술현황 ... 5
• 나. 국외관련기술현황 ... 6
• 다. 주)메디켐코리아의 신청과제 관련기술개발현황 ... 7
• 3. 기술개발로 예상되는 효과 및 활용 ... 7
• 가. 개발효과 ... 7
• 나. 기술활용 ... 7
• 4. 개발된 기술을 활용한 사업화 ... 8
• 가. 제품화 개발 ... 8
• 나. 양산 및 판로확보 ... 8
• 제 2 장 개발목표 및 개발내용 ... 9
• 제 1 절 기술개발 목표 ... 9
• 1. 아토르바스타틴 신규한 결정형개발 ... 9
• 가. 2개 이상의 무수결정형 ... 9
• 나. 2개이상의 수화물결정형 ... 9
• 다. 무수무정형 ... 9
• 2. 주)메디켐코리아의 고유한 제조기술을 이용한 신규한 결정형 기술확보 ... 9
• 가. 아토르바스타틴 고유제조기술 확보 ... 9
• 나. 아토르바스타틴의 신규한 결정형의 양산화공정 기술확보 ... 9
• (1). 고유기술 국내외 특허출원 ... 9
• 3. 대량합성공정기술개발 ... 9
• 가. 국내 양산화공정 확립 및 기술이전 ... 9
• 4. 국내외 시장공략 ... 9
• 제 2 절 세부 개발내용 및 방법 ... 10
• 1. 아토르바스타틴 합성법 ... 10
• 가. 주)메디켐코리아의 고유한 제조기술을 이용한 신규한 결정형 기술확보 ... 10
• 2. 아토르바스타틴 신규한 결정 제조방법 ... 11
• 가. 무수무정형 제조 ... 11
• 나. 삼수화물 결정형 제조 ... 13
• 다. 삼수화물 결정형 제조 ... 14
• 라. 무수 결정형 제조 ... 15
• 마. 무수결정형 제조 ... 18
• 바. 구입기자재(구입장비) ... 19
• (1) 편광기:카이랄 화합물의 순도을 측정 ... 19
• (2) 수분측정기(건조감량기): 수분 및 휘발성용매 측정 ... 19
• 사. 아토르바스타틴 신규한 결정들 ... 21
• 제 3 장 성과요약 및 기대효과 ... 22
• 제 1절. 성과요약 ... 22
• 1. 핵심기술개발 ... 22
• 2. 핵심기술의 양산화공정 개발 ... 22
• 제 2절. 기대효과 ... 24
• 중소기업기술개발 지원사업 사업비 사용실적보고서 ... 26