초록 ▼

◎ 합성 및 제제 연구
① 전임상 및 임상 1상 시험용 소요시료 대량 합성
② 임상 1상 경구용 완제 1, 2,4 mg 정과 위약을 제조함
③ 원료 및 완제의 IND filing 완료하여 승인 받음
④ 물질특허 등록 (미국, 한국) 완료하였으며 현재 유럽 10개국, 인도 중국, 캐나다, 일본에 출원된 상태임
◎ 약리 연구
1) 전임상 연구
① 약리 작용에 관한 자료로 효력시험, 일반약리시험, 흡수, 분포, 대사, 배설시험을 완료.
② 독성시험 : rat에서의 단회 경구투여시험, 4, 13주

◎ 합성 및 제제 연구
① 전임상 및 임상 1상 시험용 소요시료 대량 합성
② 임상 1상 경구용 완제 1, 2,4 mg 정과 위약을 제조함
③ 원료 및 완제의 IND filing 완료하여 승인 받음
④ 물질특허 등록 (미국, 한국) 완료하였으며 현재 유럽 10개국, 인도 중국, 캐나다, 일본에 출원된 상태임
◎ 약리 연구
1) 전임상 연구
① 약리 작용에 관한 자료로 효력시험, 일반약리시험, 흡수, 분포, 대사, 배설시험을 완료.
② 독성시험 : rat에서의 단회 경구투여시험, 4, 13주 랫드 반복투여, dog에서의 2, 4, 13주 반복투여, 마우스 4, 13주 반복투여, 유전독성, 면역독성 시험을 완료함, 랫드 6개월, dog 9개월 반복투여 시험 진행중, 마우스 및 랫드 발암성 시험 진행중
③ 암상1상 진입에 필요한 전임상 연구 종료후 IND filing 완료하여 승인 받음
2) 임상 관리 연구
① 제1상 임상시험(단회 및 다회투여) 완료 : CKD-501 정제를 정상인에 단회 및 반복으로 경구투여후 안전성과 내약성을 평가하고 단회투여시 약동학적 특성을 다회 (7일간) 투여의 경우와 비교 분석
② 결과 : 건강한 성인 남성을 대상으로 CKD-50l 정제를 경구로 단회 또는 7일간 다회투여시, 안전하고 내약성이 우수하였음. 단회 투여시 용량군간 약동학적 선형성을 보였고, 다회 투여시에도 축적성을 나타내지 않았음.
3) 현재 식약청에 임상 2상 IND 신청을 하고, 보완자료를 제출한 후 승인 대기중

Abstract ▼

■ Research for Synthesis and Formulation
- A novel compound, CKD-501, was obtained by synthetic process (5 steps) with a 4,6-dichlopyrimidine
- Synthesis and Preparation of CKD-501 for clinical(1, 2, and 4 mg/tab) and preclinical sample
- IND application and approval (physicochemistry, form

■ Research for Synthesis and Formulation
- A novel compound, CKD-501, was obtained by synthetic process (5 steps) with a 4,6-dichlopyrimidine
- Synthesis and Preparation of CKD-501 for clinical(1, 2, and 4 mg/tab) and preclinical sample
- IND application and approval (physicochemistry, formulation)
- Patent registration : USA, KOREA
- Patent application: EUROPE (10 countries), INDIA, CHINA, CANADA, JAPAN
■ Preclinical and Clinical studies
- In vitro & in vivo activity tests for CKD-501.
- Safety pharmacology, ADME, formulation studies, toxicological studies
- IND application and approval (pharmacology, safety pharmacology, ADME and toxicity)
- Phase I clinical trial was completed in 2005
- IND for Phase II study was applied in February, 2006
- It is ready to enter a Phase II study

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 3
• 보고서 요약서 ... 4
• 요약문 ... 5
• SUMMARY ... 6
• 1. 총괄연구개발과제의 연구성과 ... 7
• 2. 총괄연구결과 세부내용 ... 8
• 3. 향후 성과 추진 계획 ... 22
• 4. 참여연구원 편성표(총괄) ... 23
• 목차 ... 26
• 제 1 장 연구개발과제의 개요 ... 27
• 1. 총괄 연구과제의 목표 ... 27
• 2. 연구 배경 및 필요성 ... 27
• 3. 연구 과제의 범위 및 추진체계 ... 33
• 제 2 장 국내외 기술개발 현황 ... 35
• 1. 국내ㆍ외 관련분야에 대한 기술개발현황 ... 35
• 2. 연구결과가 국내ㆍ외 기술개발현황에서 차지하는 위치 ... 40
• 제 3 장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 42
• 1. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 내용 및 결과 ... 42
• 2. 총괄연구개발과제의 연구결과 고찰 및 결론 ... 72
• 제 4 장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 74
• 1. 총괄연구개발과제의 목표달성도 ... 74
• 2. 연구개발결과의 파급효과 ... 75
• 제 5 장 연구개발결파의 활용계획 ... 82
• 1. 연구개발결과의 활용계획 및 추가연구의 필요성 ... 82
• 2. 사업화(기업화) 목표 달성도 및 계획 ... 82
• 제 6 장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 92
• 1. 당뇨병 치료제의 개발 동향 ... 92
• 제 7 장 참고문헌 ... 94
• 제 8 장 첨부서류 ... 96
• 최종보고서 비공개 승인요청서 ... 155
• 자체평가의견서 ... 156
• 종합성과현황 ... 161