초록 ▼

- 인크레틴 기반의 DPP4 저해제는 치료효과 및 부작용 측면에서 현재 가장 각광받고 있는 치료제임
- DA-1229는 강력한 DPP4 저해효과와 우수한 안전성을 나타내는 약물로 Merck사 자누비아 대비 동물 실험에서 우수한 약효를 나타내었슴
- 해외비임상 연구와 국내 임상1상 연구를 병행하여 미국 MPI사에서 랫드와 개에서 13주 반복독성시험을 완료하였고, 생식발생독성의 일부를 완료하였으며 국내 서울대 임상시험센터에서 임상1상시험을 완료하였슴
- DPP4 저해제는 작용기전의 상보성때문에 복합제의 개발이 뒤따르는

- 인크레틴 기반의 DPP4 저해제는 치료효과 및 부작용 측면에서 현재 가장 각광받고 있는 치료제임
- DA-1229는 강력한 DPP4 저해효과와 우수한 안전성을 나타내는 약물로 Merck사 자누비아 대비 동물 실험에서 우수한 약효를 나타내었슴
- 해외비임상 연구와 국내 임상1상 연구를 병행하여 미국 MPI사에서 랫드와 개에서 13주 반복독성시험을 완료하였고, 생식발생독성의 일부를 완료하였으며 국내 서울대 임상시험센터에서 임상1상시험을 완료하였슴
- DPP4 저해제는 작용기전의 상보성때문에 복합제의 개발이 뒤따르는 추세이기에 DA-1229와 다른 기전의 당뇨치료제를 대상으로 combination therapy연구를 진행하여 이에 대한 특허도 출원하고 후속연구도 진행중임
- 공정개발연구를 진행하여 대량시료 생산에 적합한 합성공정을 확보하였으며, 특허출원하였슴. 이후 개발된 공정을 이용한 시료생산을 수차례 진행하여 공정의 타당성을 확인하였슴
- 이러한 결과는 향후 해외임상1상 및 국내 임상2상시험의 허가자료로 활용할 계획임

Abstract ▼

3. The results of the research and development
1) Preclinical study : We completed pharmacological DPP4 mechanism study, ADME and toxicological study that are related to domestic phase I clinical trial. And we put study data together and filed them as an IND data for phase I clinical trial.
2)

3. The results of the research and development
1) Preclinical study : We completed pharmacological DPP4 mechanism study, ADME and toxicological study that are related to domestic phase I clinical trial. And we put study data together and filed them as an IND data for phase I clinical trial.
2) Process development : We researched synthetic processes that are appropriate for KFDA and FDA IND data for clinical trial. We found a new synthetic process, allowing for commercialization and it is more cost-effective than before process for preclinical study.
3) Global non-clinical toxicological study : We conducted 3-months(13 weeks) repeated dose toxicological study in MPI research, which is global CRO. 3-Months is a standard medication period for anti-diabetes. We got results of rodents/non-rodents. NOAEL (No observable adverse effect level) of rat is 300mg/kg and NOAEL of dog is 200mg/kg. We also conducted a reproductive toxicological study and got results about segment 2.
4) Safety and pharmacokinetics of phase I clinical trial : We conducted phase I clinical trial of healthy adults at clinical trials center of SNU hospital. We conducted single dose study with 7 doses and repeated dose study with 3 doses for 10 days. DA-1229 is evaluated very safe, because adverse drug reactions of DA-1229 are similar to placebo. Pharmacokinetic profiles are suitable to take once-a-day, which is the purpose of the research and development.

목차 Contents

• I. 총괄현황 ... 1
• 표지 ... 2
• 제출문 ... 4
• 보고서 요약서 ... 5
• 요약문 ... 6
• SUMMARY ... 8
• 6. 연구 성과 실적 및 향후 계획 ... 10
• 7. 참여연구원 현황표 ... 15
• II. 총괄연구과제 연구결과 ... 16
• 1. 연구개발과제의 배경 및 필요성 ... 17
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 23
• 3. 연구개발과제의 추진체계 ... 24
• 4. 연구개발수행 내용 및 결과 ... 25
• 5. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 88
• 6. 향후 연구성과 추진 계획 ... 89
• 7. 연구개발결과의 파급효과 ... 89
• 8. 연구개발결과의 활용계획 ... 91
• IV. 첨부서류 ... 92
• 끝페이지 ... 94