초록 ▼

본과제는 신규 파킨슨병 치료제 후보물질 YKP10461의 전임상연구를 성공적으로 완료하고 미국FDA로부터 IND승인을 얻는것을 목표로 하였음. 결론적으로 연구목표를 달성하고, 확보된 전임상결과를 바탕으로 미국에서 사람에 대한 안전성을 평가할 예정임.
연구결과
1) 임상시험용 시료에 대한 자체생산완료 및 제제생산완료(1mg, 5mg, 25mg 용량별 7,500~15,000정)
2) 임상시험용 시료 및 제제에 대한 안정성 확보 (6개월, 3개월, 36개월 장기안정성 확인 시험 진행 중)
3) 파킨슨병 동물모델에서의

본과제는 신규 파킨슨병 치료제 후보물질 YKP10461의 전임상연구를 성공적으로 완료하고 미국FDA로부터 IND승인을 얻는것을 목표로 하였음. 결론적으로 연구목표를 달성하고, 확보된 전임상결과를 바탕으로 미국에서 사람에 대한 안전성을 평가할 예정임.
연구결과
1) 임상시험용 시료에 대한 자체생산완료 및 제제생산완료(1mg, 5mg, 25mg 용량별 7,500~15,000정)
2) 임상시험용 시료 및 제제에 대한 안정성 확보 (6개월, 3개월, 36개월 장기안정성 확인 시험 진행 중)
3) 파킨슨병 동물모델에서의 우수한 약효 및 Disease Modifying Effect 확인
4) 동물에서 의약물 동력학평가결과, 우수한흡수, 분포, 대사,배설특성확인
5) rat,dog에서 독성 및 안전성 평가결과, 기존 약물대비 부작용 감소 기대가능
6) 과제 목표인 미국FDA IND승인 확보

Abstract ▼

3.Results
A.Completion of DS(drug sub stance),DP(drugproduct) production for preclinical and clinical research and stability evaluation
-Completion of drug sub stance production for preclinical and clinical research, respectively
-Completion of 1, 5, 25mg production(7,500~15,000 capsules ea

3.Results
A.Completion of DS(drug sub stance),DP(drugproduct) production for preclinical and clinical research and stability evaluation
-Completion of drug sub stance production for preclinical and clinical research, respectively
-Completion of 1, 5, 25mg production(7,500~15,000 capsules each)for clinical research
-Confirmation of stability of DS and DPduring 6 and 3months
B.Tests of pharm acological efficacy in animal models of Parkinson's disease
Even more than the Anti-PD efficacy of low concentration was confirmed using MPTP mouse and monkey models and 6-OHDA rat model.
C.Absorption, distribution, metabolism and excretion tests in animals
-Absorption:The maximum level of 50% bioavailability was secured in animal.
-Distribution:Tissue distribution test result, YKP10461 was well distributed in brain
-Metabolism:YKP10461 showed high level of metabolic stability in metaboli stability test.
Through CYP 450 inhibition test, 6 subtypes including 2D6 showed the IC50 of 10u Mormore.
-Excretion:Mostly YKP10461 excreted through the feces.
D.Acute,subchronic toxicity tests and safety pharmacology tests
As a result of single and repeated oral administration in rats and monkeys, NOAEL(No Observed Adverse Effect Level) was determined to be 500mg/kg/day, 250mg/kg/day in rats and monkeys,respectively.
There was no singificant negative impact on cental nervous system, cardiovascular and respiratory system resulting in safety pharmacology tests.
E.U.S.FDA IND submission
Through the proper research plan, IND was approved dated on January 2011 from the USFDA.

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 목차 ... 2
• I. 총괄현황 ... 3
• 2. 제출문 ... 6
• 3. 보고서 요약서 ... 7
• 4. 요약문 (한글) ... 8
• 5. 요약문 (영문) ... 10
• 6. 연구 성과 실적 및 향후 계획 ... 12
• II. 총괄연구과제 연구결과 ... 25
• 1. 연구개발과제의 배경 및 필요성 ... 26
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 29
• 3. 연구개발과제의 추진체계 ... 30
• 4. 연구개발수행내용 및 결과 ... 31
• 5. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 34
• 6. 향후 연구성과 추진 계획 ... 35
• 7. 연구개발결과의 파급효과 ... 35
• 8. 연구개발결과의 활용계획 ... 37
• 9. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 38
• 10. 참고 문헌 ... 38
• III. 첨부서류 ... 39
• [ 양식 3 ]최종보고서 비공개 승인요청서 ... 40
• 끝페이지 ... 41