초록 ▼

표준요법에 실패한 고형암환자를 대상으로 하여 HM781-36B의 제 1상 임상시험을 완료함.
본 임상 1상시험을 통하여 기존 표준요법에 내성암을 지닌 환자를 포함하는 폐암, 유방암, 위암, 직장암, 대장암, 또는 식도암을 지닌 환자에게서 HM781-36B의 우수한 항암효과가 확인됨. 또한 약동학적 파라미터, 최대내약용량 (MTD) 및 용량제한독성 (DLT)가 확인 완료되었음.
제 2상 임상시험의 성공적 수행을 위하여 제 1상 임상시험의 확장연구가 진행되고 있음.
제 2상 임상시험을 위해 필요한 전임상 독성시험 (3개

표준요법에 실패한 고형암환자를 대상으로 하여 HM781-36B의 제 1상 임상시험을 완료함.
본 임상 1상시험을 통하여 기존 표준요법에 내성암을 지닌 환자를 포함하는 폐암, 유방암, 위암, 직장암, 대장암, 또는 식도암을 지닌 환자에게서 HM781-36B의 우수한 항암효과가 확인됨. 또한 약동학적 파라미터, 최대내약용량 (MTD) 및 용량제한독성 (DLT)가 확인 완료되었음.
제 2상 임상시험의 성공적 수행을 위하여 제 1상 임상시험의 확장연구가 진행되고 있음.
제 2상 임상시험을 위해 필요한 전임상 독성시험 (3개월 반복투여 독성시험 및 생식독성시험)이 완료
되었고, 동위원소표지된 HM781-36B의 ADME 시험이 완료되었음.
이러한 결과를 바탕으로 하여, 제 2상 임상시험 IND 신청서가 2012년 3월에 제출될 예정에 있음.

Abstract ▼

Ⅲ. RESEARCH RESULTS
1. Completion of HM781-36B Phase I dose escalation study through 10 levels (0.5mg~32mg) in patients failed to standard therapies: Pharmacokinetics (dose dependancy, no accumulation by multiple administration, and no gender effect), maximum tolerated dose (MTD, 24mg), and dose-

Ⅲ. RESEARCH RESULTS
1. Completion of HM781-36B Phase I dose escalation study through 10 levels (0.5mg~32mg) in patients failed to standard therapies: Pharmacokinetics (dose dependancy, no accumulation by multiple administration, and no gender effect), maximum tolerated dose (MTD, 24mg), and dose-limiting toxicity (DLT, diarrhea) was determined.
2. Expansion studies of HM781-36B Phase I are undergoing for the successful phase II study.
Until now, anticancer effect of SD (stable disease) or PR (partial remission) was observed against total 28 patients (64%) in 44 patients with NSCLC (non-small cell lung cancer), breast cancer, gastric cancer, rectal cancer, colon cancer, or esophageal cancer including resistant tumor.
3. Completion of 3-monthrepeateddosetoxicitystudies in rats and beagle dogs and reproductiontoxicitystudies in rats and rabbits for HM781-36B Phase II study (USA CRO, "MPI Research")
4. Completion of ADME studies using radioisotope-labeled HM781-36B for Phase II study: Process set-up for synthesis of [14C]HM781-36B (Hanmi), production of [14C]HM781-36B 322mg (1.35GBq) by 7 steps and overall yields 1.8% (CMO, "Korea Radiochemicals Center"), and ADME studies in rats and beagle dogs after administration of [14C]HM781-36B (USA CRO, "MPI Research")
5. Until now, all preclinical studies for HM781-36B Phase II study are completed and IND submission for Phase II study will be conducted on Mar, 2012.

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 3
• 보고서 요약서 ... 4
• 요 약 문 ... 5
• SUMMARY ... 7
• 연구 성과 실적 및 향후 계획 ... 9
• II. 총괄연구과제 연구결과 ... 18
• 1. 연구개발과제의 배경 및 필요성 ... 20
• 2. 국내외 기술개발 현황 ... 23
• 3. 연구개발의 추진체계 ... 27
• 4. 연구개발수행 내용 및 결과 ... 30
• 5. 목표달성도 및 관련분야 기여도 ... 55
• 6. 향후 연구성과 추진 계획 ... 57
• 7. 연구개발결과의 파급효과 ... 57
• 8. 연구개발결과의 활용계획 ... 58
• 9. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 58
• 10. 참고문헌 ... 59
• III. 첨부서류 ... 60
• 끝페이지 ... 61